Левосимендан
Levosimendan (ИНН, /ˌliːvoʊsaɪˈmɛndən/ ) - это кальциевый сенсибилизатор, используемый в лечении остро декомпенсированной сердечной недостаточности. Он продается под торговой маркой Simdax (Орион Корпорейшн).
Механизм действия
[править | править код]Левосимендан является сенсибилизатором кальция — повышает чувствительность сердца к кальцию, тем самым увеличивая сердечную сжимаемость без увеличения внутриклеточного кальция. Levosimendan оказывает положительный инотропный эффект за счет увеличения чувствительности миоцитов к кальцию путем связывания с сердечным тропонином С в кальций-зависимом образе. Он также имеет сосудорасширяющий эффект, открывая аденозинтрифосфат (АТФ)-чувствительные калиевые каналы в сосудистых гладких мышцах, вызывает расслабление гладких мышц. Комбинирование инотропного и сосудорасширяющего действия приводят к увеличению силы сокращения, снижение преднагрузки и постнагрузки сердца. Кроме того, препарат оказывает кардиопротекторное действие.[1]
Клиническое применение
[править | править код]Показания
[править | править код]Левосимендан применяется в связи с остро-декомпенсированной тяжелой хронической сердечной недостаточностью. Так же его применяют при ОИМ, осложнившимся кардиогенным шоком, как альтернативу адренергическим препаратам пациентам, получавшим до развития острой СН длительное лечение бета-адреноблокаторами, у пациентов с недостаточным выделением мочи в ответ на повторное внутривенное введение диуретиков.
Его использование уместно у пациентов с САД в диапазоне 90-100 мм. рт.ст. и имеющих признаки отека легких (III класс СН по Killip). Кроме этого, левосимендан может использоваться в качестве дополнительного вмешательства в сочетании с норэпинефрином или другими адрено- и допаминстимуляторами у пациентов с кардиогенным шоком и указаниями на периферическую вазоконстрикцию (класс по Killip IV и САД <90 мм рт.ст). Реакцию на введение левосимендана следует оценивать сразу по окончании введения нагрузочной дозы, или в течение 30-60 мин после коррекции дозы, или при изменении в состоянии пациента.
Рекомендуемая продолжительность инфузии составляет 24 часа.
Статус лицензирования
[править | править код]В Орион Корпорейшн изначально разработавшая levosimendan и подавшая заявку на новый препарат в 1998 году в США, однако FDA запросила дальнейшие испытания и Орион отозвала заявку в ноябре 1999 года. Изначально Орионом получены разрешения на продажу препарата в Швеции в 2000 году.[5] С тех пор 60 стран по всему миру одобрили препарат, но он по-прежнему не лицензирован в США, где он сейчас находится на стадии разработки для уменьшения заболеваемости и смертности кардиохирургических больных из-за синдрома низкого сердечного выброса.[6]
Противопоказания
[править | править код]Использование левосимендана противопоказан пациентам с: умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью, тяжелой печеночной недостаточностью, тяжелыми желудочковыми заполнениями или оттоками, тяжелой гипотензией и тахикардией.[7]
Побочные эффекты
[править | править код]головная боль, артериальная гипотензия, аритмии (фибрилляция предсердий, экстрасистолия, предсердная тахикардия, желудочковая тахикардия), ишемия миокарда, гипокалиемия и/или тошнота (Росси, 2006).
Составы
[править | править код]Levosimendan позиционируется как 2.5 мг/мл концентрированный раствор для инфузии. Концентрат разбавляется глюкозой 5% раствора до вливания.
Ссылки
[править | править код]- ↑ Levosimendan: Molecular Mechanisms and Clinical Implications: Consensus of Experts on the Mechanisms of Action of Levosimendan (англ.) // International Journal of Cardiology[англ.] : journal. — 2012. — 23 August (vol. 159, no. 2). — P. 82—7. — doi:10.1016/j.ijcard.2011.07.022. — PMID 21784540.
- ↑ Levosimendan: Current Data, Clinical Use and Future Development (неопр.) // Heart, Lung and Vessels. — 2013. — Т. 5, № 4. — С. 227—245. — PMID 24364017.
- ↑ Levosimendan vs Dobutamine for Patients with Acute Decompensated Heart Failure: the SURVIVE Randomized Trial (англ.) // JAMA : journal. — 2007. — 2 May (vol. 297, no. 17). — P. 1883—1891. — doi:10.1001/jama.297.17.1883. — PMID 17473298.
- ↑ А.А. Пунин, Ю.А. Хохлова, Н.Н. Дехнич "ОСЛОЖНЕНИЯ ИНФАРКТА МИОКАРДА", учебное пособие
- ↑ Orion Simdax (levosimendan) Fact Sheet. Orion. Дата обращения: 16 февраля 2013. Архивировано 28 мая 2012 года.
- ↑ OxygenBiotherapeutics Product Pipeline - Levosimendan development. OxygenBiotherapeutics. Дата обращения: 13 февраля 2013. Архивировано 21 февраля 2014 года.
- ↑ Rossi S, editor.