Низатидин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Низатидин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (E)-1-Ń-[2-[[2-[(dimethylamino)methyl]-1,3-thiazol-4-yl]methylsulfanyl]ethyl]-1-N-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine
Брутто-формула C12H21N5O2S2
Молярная масса 331.46 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. >70%
Связывание с белками плазмы 35%
Период полувывед. 1–2 hours
Другие названия
Axid
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Низатидин — лекарственное средство, блокатор H2-гистаминовых рецепторов IV поколения, используется для угнетения желудочной секреции. Он был разработан компанией Eli Lilly и впервые поступил в продажу в 1987 году под торговыми марками Tazac и Axid.

От ранитидина низатидин отличается тиазольным кольцом замещающим фурановое кольцо в ранитидине.

Низатидин оказался последним новым блокатором H2-гистаминовых рецепторов, введенным до появления ингибиторов протонного насоса.

Фармакологическое действие

[править | править код]

Конкурентно и обратимо ингибирует гистаминовые Н2 рецепторы, в том числе париетальных клеток. Понижает секрецию соляной кислоты: базальную и стимулированную пищей, гастрином, гистамином и, в меньшей степени, ацетилхолином. Способствует снижению активности пепсина и повышению рН желудочного сока. Не оказывает антиандрогенного действия и не угнетает активности микросомальных ферментов печени[1].

При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Биодоступность составляет около 70 %. Cmax достигается через 0,5-3 ч. В сосудистом русле циркулирует частично (35 %) в связанной с белками (в основном с альфа−1-кислым гликопротеином) форме. Проникает в ткани и органы: ЖКТ, почки, печень, поджелудочная железа и др. T1/2 составляет 1-2 ч. Большая часть выделяется с мочой в неизмененном виде — около 60 %, менее 6 % выделяется с фекалиями. Степень почечного выведения прямо зависит от величины клубочковой фильтрации и канальцевой секреции[2].

Показания к применению

[править | править код]

Противопоказания: Индивидуальная непереносимость, печеночная недостаточность[1].

С осторожностью: Пожилой возраст[1].

Беременность и лактация: Рекомендации по FDA — категория В. Применяется в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск применения препарата. Противопоказан при лактации[1].

Побочные эффекты

[править | править код]

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, бессонница, спутанность сознания, тревожные и депрессивные состояния, галлюцинации.

Система кроветворения: анемия, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: аритмия, синкопе, ортостатическая гипотензия могут возникнуть при быстром внутривенном введении.

Пищеварительная система: сухость во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея.

Дерматологические реакции: гипергидроз.

Возможны аллергические реакции[1].

Взаимодействие

[править | править код]

Состав и кратность приема пищи не оказывают никакого влияния на действие препарата.

Одновременное применение с антацидными средствами понижает активность препарата за счет снижения всасывания, поэтому антацидные средства рекомендуется принимать, спустя 2 часа после приема низатидина.

Препарат потенцирует действие метопролола и фуросемида. В сочетании с глибенкламидом возможно развитие гипогликемии.

Антихолинергические средства в сочетании с низатидином приводят к нарушениям памяти и внимания у пожилых пациентов[1].

Примечания

[править | править код]