Крезомицин
| Крезомицин | |
|---|---|
 | |
| Общие | |
| Хим. формула | C25H42N2O6S |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 2999743-53-0 |
| PubChem | 169247206 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
Крезомицин — синтетический антибиотик. Он связывается с бактериальной рибосомой как грамотрицательных, так и грамположительных бактерий. Этот антибиотик эффективен против полирезистентных колоний бактерий Staphylococcus aureus, Escherichia coli и Pseudomonas aeruginosa[1]. Он относится к мостиковым макробициклическим оксепанопролинамидным[англ.] антибиотикам, имеющим сходство с линкозамидами[1].
История разработки[править | править код]
Крезомицин разработан исследовательской группой под руководством Эндрю Майерса (англ. Andrew G. Myers) на факультете химии и химической биологии Гарвардского университета и Университета Иллинойса в Чикаго и получил финансирование от CARB-X[англ.] для дальнейшей разработки[2][3].
Крезомицин был специально разработан для связывания с рибосомой целевой бактерии. Это позволяет крезомицину преодолевать гены рибосомальной метилазы, которые отвечают за устойчивость бактерий к другим антибиотикам, которые связываются с пептидилтрансферазным центром[англ.] рибосомы, таким как линкозамиды[1].
Крезомицин был синтезирован на основе ибоксамицина[англ.], другого антибиотика группы оксепанопролинамидов, с добавлением к нему 10-членного кольца[4].
Эффективность и безопасность[править | править код]
Крезомицин эффективен in vitro и in vivo против бактерий, устойчивых к множеству антибиотиков, включая линкозамиды, при этом он более эффективен, чем ибоксамицин[1]. В исследованиях активности по времени гибели микроорганизмов-мишеней исследователи обнаружили, что антибиотик обладает бактериостатическим действием[англ.] против золотистого стафилококка[1].
Исследования безопасности крезомицина, проведённые in vitro с человеческими клетками, показали его низкую цитотоксичность[1]. Однако исследования на организме человека на февраль 2024 года ещё не проводились[5].
Безопасность крезомицина для людей и его эффективность при лечении людей неизвестны[5].
Примечания[править | править код]
- ↑ 1 2 3 4 5 6 Wu, K. J. Y. An antibiotic preorganized for ribosomal binding overcomes antimicrobial resistance : [англ.] / K. J. Y. Wu, B. I. C. Tresco, A. Ramkissoon … [et al.] // Science. — 2024. — Vol. 383, no. 6684 (16 February). — P. 721–726. — doi:10.1126/science.adk8013.
- ↑ CARB-X Funds the Myers Research Group to Develop Enhanced Oral Antibiotics To Treat A Range Of Serious Drug-Resistant Bacterial Infections (англ.). CARB-X (13 февраля 2024). Дата обращения: 20 февраля 2024.
- ↑ Purtill, C. Could a single synthetic molecule outsmart a variety of drug-resistant bacteria? : [англ.] : [арх. 15 февраля 2024] // Los Angeles Times : газ. — 2024. — 15 February.
- ↑ Halford. An antibiotic built for better binding (англ.). Chemical & Engineering News (19 февраля 2024). Дата обращения: 21 февраля 2024.
- ↑ 1 2 Новиков, А. Ученые создали лекарство против большинства «неуязвимых» супербактерий : [арх. 17 февраля 2024] // Газета.ru. — 2024. — 16 февраля.
 | На эту статью не ссылаются другие статьи Википедии. |