Линкозамиды
Линкозамиды (син.: линкосамиды) — группа антибиотиков, в которую входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин. Обладают бактериостатическими или бактерицидными свойствами в зависимости от концентрации в организме и чувствительности микроорганизмов.
Содержание |
Механизм действия [править]
Действие обусловлено подавлением в бактериальных клетках синтеза белка. Связывает нуклеотидную субъединицу 23S большой субъединицы бактериальной рибосомы 50S и приводит к преждевременной диссоциации комплекса пептидил-тРНК с рибосомы.[1]
Используется при инфекциях, вызванных грамположительными кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующей анаэробной флорой. Их обычно сочетают с антибиотиками, влияющими на грамотрицательную флору (например, аминогликозидами).
Линкозамиды устойчивы к действию соляной кислоты желудочного сока. После приема внутрь быстро всасываются. Побочные эффекты — аллергические реакции, в редких случаях — псевдомембранозный колит.
Фармакокинетика [править]
Линкомицин плохо всасываютяс из ЖКТ, биодоступность при приёме до еды составляет 30 %, после еды 5 %.
Биодоступность клиндамицина значительно выше (90 %) и не зависит от приёма пищи.
Высокие концентрации линкозамидов отмечают в мокроте, жёлчи, плевральной жидкости, костях и суставах. Препараты плохо проникают через ГЭБ, метаболизируются в печени, выводятся преимущественно через ЖКТ Т 1\2 линкомицина равен 4 - 6 ч, клиндамицина 2,5 - 3 ч и увеличивается при тяжёлых нарушениях функции печени.
Примечания [править]
- ↑ The Mechanism of Action of Macrolides, Lincosamides and Streptogramin B Reveals the Nascent Peptide Exit Path in the Ribosome Martin Lovmar and Måns Ehrenberg
Ссылки [править]
 |
Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?:
|
| Антибактериальные препараты для системного применения () | |
|---|---|
| Тетрациклины • Амфениколы • Пенициллины • Цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы • Сульфаниламиды и триметоприм • Макролиды, линкозамиды и стрептограмины • Аминогликозиды • Хинолоны • Другие антибактериальные препараты: гликопептиды, полимиксины, стероиды, имидазолы, нитрофураны, прочие антибактериальные препараты |
| Макролиды, линкозамиды и стрептограмины () | |
|---|---|
| Макролиды | Эритромицин • Спирамицин • Мидекамицин • Олеандомицин • Рокситромицин • Джозамицин • Тролеандомицин • Кларитромицин • Азитромицин • Миокамицин • Рокитамицин • Диритромицин* • Флуритромицин • Телитромицин |
| Линкозамиды | Клиндамицин • Линкомицин |
| Стрептограмины | Пристинамицин • Хинупристин/дальфопристин |
| Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота) Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28.10.2008). Проверено 5 ноября 2008. |
|
