WAY-100,635

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
WAY-100,635
WAY-100,635.png
Химическое соединение
ИЮПАК N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]- N-(2-pyridyl)cyclohexanecarboxamide
Брутто-формула C25H34N4O2
Молярная масса 422.56 g/mol
CAS 146714-97-8
PubChem 5684

WAY-100,635 — пиперазиновое производное, лекарство и исследовательское вещество, широко применяемое в научных исследованиях. Первоначально считали, что оно является селективным антагонистом серотониновых рецепторов подтипа 5-HT1A. Однако последующие исследования показали, что оно является также высокопотентным полным агонистом D4 дофаминовых рецепторов.[1][2][3] По отношению к 5-HT1A оно является «молчаливым антагонистом».[4] Оно химически близко к WAY-100,135.

В свете его совсем недавно обнаруженной высокой дофаминергической активности, исследования, которые использовали WAY-100635 в качестве селективного 5-HT1A-антагониста, могут нуждаться в критическом пересмотре и переоценке результатов.

Применение в исследованиях ПЭТ у человека[править | править код]

Радиолиганд[править | править код]

Другие свойства[править | править код]

Ссылки[править | править код]

Примечания[править | править код]

  1. C. A. Fornal, C. W. Metzler, R. A. Gallegos, S. C. Veasey, A. C. McCreary and B. L. Jacobs. WAY-100635, a potent and selective 5-hydroxytryptamine1A antagonist, increases serotonergic neuronal activity in behaving cats: comparison with (S)-WAY-100135 (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (англ.) : journal. — 1996. — Vol. 278, no. 2. — P. 752—762. — PMID 8768728.
  2. Benjamin R. Chemel, Bryan L. Roth, Blaine Armbruster, Val J. Watts and David E. Nichols. WAY-100635 is a potent dopamine D4 receptor agonist (англ.) // Psychopharmacology (англ.) : journal. — Springer, 2006. — October (vol. 188, no. 2). — P. 244—251. — DOI:10.1007/s00213-006-0490-4. — PMID 16915381.
  3. Marona-Lewicka D., Nichols D.E. WAY 100635 produces discriminative stimulus effects in rats mediated by dopamine D(4) receptor activation (англ.) // Behav Pharmacol (англ.) : journal. — 2009. — Vol. 20, no. 1. — P. 114—118. — DOI:10.1097/FBP.0b013e3283242f1a. — PMID 19179855.
  4. A. Fletcher, E. A. Forster, D. J. Bill, G. Brown, I. A. Cliffe, J. E. Hartley, D. E. Jones, A. McLenachan, K. J. Stanhope, D. J. Critchley, K. J. Childs, V. C. Middlefell, L. Lanfumey, R. Corradetti, A. M. Laporte, H. Gozlan, M. Hamon & C. T. Dourish. Electrophysiological, biochemical, neurohormonal and behavioural studies with WAY-100635, a potent, selective and silent 5-HT1A receptor antagonist (англ.) // Behavioural Brain Research (англ.) : journal. — 1996. — Vol. 73, no. 1—2. — P. 337—333. — DOI:10.1016/0166-4328(96)00118-0. — PMID 8788530.