Иделалисиб
| Иделалисиб | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 5-Fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(7H-purin-6-ylamino)propyl]-4(3H)-quinazolinone |
| Брутто-формула | C22H18FN7O |
| Молярная масса | 415.42 г/моль |
| CAS | 870281-82-6 |
| PubChem | 11625818 |
| DrugBank | 09054 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | L01XX47 |
| Способы введения | |
| Oral | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Иделалисиб (под кодовым названием 'GS-1101' или 'CAL-101' ) — лекарственный препарат из группы селективных ингибиторов фосфоинозитид-3-киназы.
Механизм действия[править | править код]
Иделалисиб является специфическим ингибитором каталитической субъединицы p110δ фермента фосфоинозитид-3-киназы. Конкурентно замещая молекулы АТФ в АТФ-связывающем «кармане» данной субъединицы, Иделалисиб вызывает полную инактивацию фермента.
Показания[править | править код]
Иделалисиб является препаратом второй линии терапии для пациентов с рецидивом B-клеточного хронического лимфолейкоза (B-ХЛЛ)[1]. Иделалисиб обычно используется в комбинации с ритуксимабом, но может быть использован также у пациентов, у которых терапия ритуксимабом противопоказана или неэффективна в связи с сопутствующими заболеваниями или непереносимостью ритуксимаба. Также применяется для лечения пациентов с рецидивом фолликулярной B-клеточной неходжкинской лимфомы и с рецидивом мелкоклеточной лимфомы. Иделалисиб предназначен для использования у пациентов, которые ранее получили по меньшей мере два курса системной химиотерапии без эффекта либо с рецидивом после первоначального эффекта.
Побочные эффекты[править | править код]
Клинические симптомы: диарея, лихорадка (гипертермия), усталость, тошнота, кашель, пневмония, боль в животе, озноб и сыпь. Лаборатория патологии могут включать: нейтропения, гипертриглицеридемия, гипергликемия и повышенный уровень печеночных ферментов. "Безопасность и эффективность Idelalisib к лечить рецидив FL и рецидив SLL были созданы в клиническом испытании с участием 123 представителей с медленно растущей (вялотекущей) неходжкинской лимфомы. Все участники были обработаны Zydelig и были оценены за полное или частичное исчезновение их рака после лечения (частота объективного ответа, или ОРР). Результаты показали 54 процента участников с рецидивом Флорида и 58 процентов участников с SLL испытал ЧОО. [2]
Утверждение FDA[править | править код]
23 июля 2014 года FDA одобрила Иделалисиб для лечения различных типов лимфолейкоза. [2]
Признание EMA[править | править код]
На следующий день после утверждения FDA применения Иделалисиба, EMA также признала этот препарат для лечения в Европе.[3]
Ссылки[править | править код]
- ↑ ХРОНИЧЕСКИЙ ЛИМФОЛЕЙКОЗ - Современные проблемы науки и образования (сетевое издание). science-education.ru. Дата обращения: 14 марта 2024. Архивировано 5 апреля 2024 года.
- ↑ 1 2 FDA approves Zydelig for three types of blood cancers. Дата обращения: 8 сентября 2014. Архивировано 3 января 2016 года.
- ↑ European Medicines Agency - - European Medicines Agency recommends approval of two new treatment options for rare cancers. Дата обращения: 8 сентября 2014. Архивировано 8 августа 2014 года.