Валбеназин: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
[непроверенная версия][непроверенная версия]
Содержимое удалено Содержимое добавлено
дополнения
Строка 1: Строка 1:
{{Deleteslow|1=03:34, 8 мая 2017 (UTC)|2=20170508}}
{{Deleteslow|1=03:34, 8 мая 2017 (UTC)|2=20170508}}
{{редактирую|1=[[Служебная:Contributions/Gilev|Gilev]]|2=8 мая 2017 |3= 03:49 (UTC)|details=}}
{{Лекарственное средство|
{{Лекарственное средство|
| type = plain
| type = plain
Строка 11: Строка 10:


<!--Pharmacokinetic data-->
<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability =
| bioavailability = 49%
| protein_bound =
| protein_bound =
| metabolism =
| metabolism = печень
| excretion = 60% с мочей; 30% с калом; <2% в неизменном виде
| excretion =
| elimination_half-life = 15-22 часа


<!--Identifiers-->
<!--Identifiers-->
Строка 20: Строка 20:
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}
| CAS_number = 1025504-45-3
| CAS_number = 1025504-45-3
| ATC_prefix=N07X
| ATC_prefix = N07X
| PubChem = 24795069
| PubChem = 24795069
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
Строка 45: Строка 45:
| trademarks = Ингрезза
| trademarks = Ингрезза
}}
}}
'''Валбеназин''' — препарат для лечения поздней дискинезии, одобрен FDA для лечения 11 апреля 2017 года.
'''Валбеназин''' — препарат для лечения [[поздняя дискинезия|поздней дискинезии]], одобрен FDA для лечения 11 апреля 2017 года. Механизм действия при лечении поздней дискинезии точно неизвестен.
Валбеназин действует как ингибитор везикулярного переносчика моноаминов (VMAT2), снижая уровень [[дофамин|дофамина]] в синаптической щели и облегчая симптомы вызванные гиперчувствительностью к дофамину.

= Клиническое применение и показания =
= Клиническое применение и показания =
Препарат используется для лечения поздней дискинезии.
Препарат используется для лечения [[поздняя дискинезия|поздней дискинезии]].


= Способ применения и дозы =
= Способ применения и дозы =
Первую неделю приема по 40 мг в сутки, начиная со второй недели доза увеличивается до 80 мг.
Первую неделю приема по 40 мг в сутки, начиная со второй недели доза увеличивается до 80 мг. Может приниматься до и после еды.
Коррекция дозы при умеренной печеночной недостаточности не требуется, при умеренной и тяжелой (Чайлда — Пью 7-15): дозировка не должен превышать 40 мг в день
Коррекция дозы при умеренной печеночной недостаточности не требуется, при умеренной и тяжелой ([[Классификация Чайлда — Пью|по Чайлда-Пью]] 7-15): дозировка не должен превышать 40 мг в день
Не рекомендуется использование при тяжелой почечной недостаточности.
Не рекомендуется использование при тяжелой почечной недостаточности.
Безопасность и эффективность валбеназина у детей не установлены.
Безопасность и эффективность валбеназина у детей не установлены.


= Осложнения и побочные эффекты =
= Осложнения и побочные эффекты =
Сонливость (10,9%), антихолинергические эффекты (5,4%), головная боль (3,4%), акатизия (2,7%)
Сонливость (10,9%), антихолинергические эффекты (5,4%), головная боль (3,4%), [[акатизия]] (2,7%)
нарушения равновесия и падения (4,1%), рвота (2,6%), тошнота (2,3%), артралгия (2,3%). Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами - может вызывать замедление реакции, пациенты должны быть предупреждены о сонливости.
нарушения равновесия и падения (4,1%), [[рвота]] (2,6%), тошнота (2,3%), артралгия (2,3%). Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами - может вызывать замедление реакции, пациенты должны быть предупреждены о сонливости.

==Удлинение [[интервал QT|интервала QT]]==

Может удлинять интервал QT, хотя степень выраженность удлинения [[интервал QT|интервала QT]] не является клинически значимым при употреблении в рекомендованных дозировках.
У больных имеющих врожденное удлинение [[интервал QT|интервала QT]] или аритмии с удлинением [[интервал QT|интервала QT]] следует избегать использование валбеназина.
Для пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT, необходимо оценить [[интервал QT]], прежде чем назначать препарат и увеличивать дозировку.

=Беременность и кормление грудью=
Данных исследований недостаточно, в исследованиях на животных было отмечено тератогенное действие.
Выделяется с молоком, не рекомендуется кормить грудью 5 дней после отмены препарата.

=Лекарственное взаимодействие=
* [[ИМАО|Ингибиторы моноаминоксидазы]] - не рекомендуется совместное использование.
* Ингибиторы [[CYP3A4]] и [[CYP2D6]] - снижение дозировки.
* Индукторы [[CYP3A4]] - не рекомендуется совместное использование.
* [[Дигоксин]] - может повышать концентрацию дигоксина.

=Хранение=


Хранить при температуре 20-25 ° С.
Удлинение интервала QT


Может удлинять интервал QT, хотя степень выраженность удлинения интервала QT не является клинически значимым при употреблении в рекомендованных дозировках.
У больных имеющих врожденное удлинение интервала QT или аритмии с удлинением интервала QT следует избегать использование валбеназина.
Для пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT, необходимо оценить интервал QT, прежде чем назначать препарат и увеличивать дозировку.


=См. также=
==Лекарственное взаимодействие==
[[Тетрабеназин]]
* ИМАО не рекомендуется совместное использование.
* Ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 - снижение дозировки.
* Индукторы CYP3A4 не рекомендуется совместное использование.
* Дигоксин может повышать концентрацию дигоксина.

Версия от 04:51, 8 мая 2017

Валбеназин
Valbenazine
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (2R,3R,11bR)-3-Isobutyl-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2H-pyrido[2,1-a]isoquinolin-2-yl L-valinate
Брутто-формула C24H38N2O4
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 49%
Метаболизм печень
Период полувывед. 15-22 часа
Экскреция 60% с мочей; 30% с калом; <2% в неизменном виде
Лекарственные формы
таблетки
Способы введения
внутрь
Другие названия
Ингрезза

Валбеназин — препарат для лечения поздней дискинезии, одобрен FDA для лечения 11 апреля 2017 года. Механизм действия при лечении поздней дискинезии точно неизвестен. Валбеназин действует как ингибитор везикулярного переносчика моноаминов (VMAT2), снижая уровень дофамина в синаптической щели и облегчая симптомы вызванные гиперчувствительностью к дофамину.

Клиническое применение и показания

Препарат используется для лечения поздней дискинезии.

Способ применения и дозы

Первую неделю приема по 40 мг в сутки, начиная со второй недели доза увеличивается до 80 мг. Может приниматься до и после еды. Коррекция дозы при умеренной печеночной недостаточности не требуется, при умеренной и тяжелой (по Чайлда-Пью 7-15): дозировка не должен превышать 40 мг в день Не рекомендуется использование при тяжелой почечной недостаточности. Безопасность и эффективность валбеназина у детей не установлены.

Осложнения и побочные эффекты

Сонливость (10,9%), антихолинергические эффекты (5,4%), головная боль (3,4%), акатизия (2,7%) нарушения равновесия и падения (4,1%), рвота (2,6%), тошнота (2,3%), артралгия (2,3%). Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами - может вызывать замедление реакции, пациенты должны быть предупреждены о сонливости.

Удлинение интервала QT

Может удлинять интервал QT, хотя степень выраженность удлинения интервала QT не является клинически значимым при употреблении в рекомендованных дозировках. У больных имеющих врожденное удлинение интервала QT или аритмии с удлинением интервала QT следует избегать использование валбеназина. Для пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT, необходимо оценить интервал QT, прежде чем назначать препарат и увеличивать дозировку.

Беременность и кормление грудью

Данных исследований недостаточно, в исследованиях на животных было отмечено тератогенное действие. Выделяется с молоком, не рекомендуется кормить грудью 5 дней после отмены препарата.

Лекарственное взаимодействие

Хранение

Хранить при температуре 20-25 ° С.


См. также

Тетрабеназин