Эзетимиб
| Эзетимиб | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C24H21F2NO3 |
| CAS | 163222-33-1 |
| PubChem | 150311 |
| DrugBank | 00973 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | C10AX09 |
| Способы введения | |
| перорально | |
| Другие названия | |
| Эзетрол | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Эзетимиб — лекарственное средство, представитель нового класса гиполипидемических лекарственных средств, селективно ингибирующих абсорбцию холестерина (ХС) и некоторых растительных стеринов в кишечнике.
Фармакологическое действие[править | править код]
Эзетимиб является представителем нового класса гиполипидемических лекарственных средств, селективно ингибирующих абсорбцию холестерина (ХС) и некоторых растительных стеринов в кишечнике. Эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкого кишечника и препятствует всасыванию холестерина (ХС), что приводит к уменьшению поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы холестерина в печени и увеличивается выведение холестерина из крови. Эзетимиб не усиливает экскрецию желчных кислот и не ингибирует синтез холестерина в печени. За счет снижения абсорбции ХС в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление ХС в печень. Эзетимиб, назначаемый в комбинации со статинами, снижает уровень ОХ, холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), аполипопротеина В (апо-В) и триглицеридов (ТГ) и повышает уровень холестерина липопротеинов высо-кой плотности (ХС ЛПВП) у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые раздельно. После перорального приема эзетимиб быстро всасывается. Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при пероральном приеме препарата. Эзетимиб метаболизируется, главным образом, в тонком кишечнике и печени путём конъюгации с глюкуронидом с последующим выведением с желчью.
Показания к применению[править | править код]
Первичная гиперхолестеринемия.
Критика[править | править код]
Регистрационные испытания показали, что приём препарата снижает уровень холестерина, однако, по данным более поздних испытаний, препарат не уменьшает риск развития атеросклероза, не снижает частоту сердечных приступов или смертности от болезней сердца и сосудов[1].
Один из основателей «Кокрановского сотрудничества», автор многочисленных систематических обзоров клинических испытаний Петер Гётше отмечал, что эзетимиб одобрен FDA в 2002 году по той лишь причине, что в клинических испытаниях снижал уровень холестерина низкой плотности в крови на 15%, и что в 2007 году продажи препарата в США составили 5 миллиардов долларов, хотя никому не известно, полезен этот препарат или вреден[2].
Примечания[править | править код]
- ↑ Талантов, Пётр Валентинович. 0,05 : Доказательная медицина от магии до поисков бессмертия. — М. : АСТ : CORPUS, 2019. — 560 с. — (Библиотека фонда «Эволюция»). — ББК 54.1. — УДК 616(G). — ISBN 978-5-17-114111-0.
- ↑ Гётше П. Смертельно опасные лекарства и организованная преступность: Как большая фарма коррумпировала здравоохранение / Питер Гётше; [пер. с англ. Л. Е. Зиганшиной]. — Москва : Издательство «Э», 2016. — С. 200. — 464 с. — (Доказательная медицина). — ISBN 978-5-699-83580-5.
Ссылки[править | править код]
- Эзетимиб (Ezetimibe): инструкция, применение и формула. Дата обращения: 19 октября 2019.
 | Это заготовка статьи по фармакологии. Помогите Википедии, дополнив её. |