Диосмин
| Диосмин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 5-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)- 7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy -6-[[(2R,3R,4R,5R,6S) -3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxychromen-4-one |
| Брутто-формула | C28H32O15 |
| Молярная масса | 608.545 г/моль |
| CAS | 520-27-4 |
| PubChem | 5281613 |
| DrugBank | DB08995 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | C05CA03 |
| Способы введения | |
| oral | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Диосмин — флавоноид. Агликоном диосмина является диосметином. Его можно найти в шаблон не поддерживает такой синтаксис, растении рода Дубровник, эндемике Пиренейского полуострова[1].
Препарат
Диосмин является шаблон не поддерживает такой синтаксис препаратом (измененный гесперидин). Применяется орально при лечении венозных заболеваний, например, хронической венозной недостаточности и геморроидальной болезни. При остром или хроническом геморрое, совместно с лигированием варикозных узлов, и в сочетании с добавками пищевых волокон, или в качестве терапии в целях снижения вторичного кровотечения. Для контроля внутренних симптомов геморроя, он используется совместно с гесперидином.
Существует большое количество клинических испытаний, показывающих, что диосмин эффективен на всех стадиях венозной недостаточности, включая венозные язвы, и повышает качество жизни. Клинических исследований его эффективности при артериальных заболеваниях нет. [2]
Диосмин является в настоящее время рецептурным препаратом в некоторых европейских странах (под фирменными названиями Dio-PP, Venotec, Daflon и т. д.), и продается как пищевая добавка в Соединенных Штатах и Европе.
Диосмин эффективен в уменьшении гипергликемии у диабетических крыс[3]. Предположительно, диосмин может иметь потенциал в лечении нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, и его противовоспалительная и анти-апоптотическая активность была продемонстрирована в нейронных клетках in vitro[4].
Механизм действия
Диосмин увеличивает сосудосуживающее действие норадреналина на венозные стенки, что ведёт к повышению венозного тонуса, и, следовательно, снижает венозную емкость, растяжимость и застой. Это увеличивает венозный отток и снижает венозное гипердавление, присутствующее у пациентов, страдающих хронической венозной недостаточностью.
Диосмин улучшает лимфатический дренаж, увеличивая частоту и интенсивности сокращения лимфатических сосудов и увеличиает общее количество функциональных лимфатических капилляров. Кроме того, диосмин вместе с гесперидином уменьшает диаметр лимфатических капилляров и интролимфатичекое давление.
На уровне микроциркуляции, диосмин уменьшает проницаемость капилляров и увеличивает резистентность капилляров, защищая микроциркуляцию от повреждающих процессов.
Диосмин уменьшает экспрессию эндотелиальных молекул адгезии (ICAM1, VCAM1) и ингибирует адгезию, миграцию и активацию лейкоцитов на капиллярном уровне. Это приводит к уменьшению высвобождения воспалительных медиаторов, главным образом свободных кислородных радикалов и простагландинов (Е2, PGF2a).
Ссылки
- ↑ Flavonoid Aglycones and Glycosides from Teucrium gnaphalodes.
- ↑ Diosmin (англ.) // Wikipedia. — 2017-07-21.
- ↑ Leelavinothan Pari, Subramani Srinivasan, Antihyperglycemic effect of diosmin on hepatic key enzymes of carbohydrate metabolism in streptozotocin-nicotinamide-induced diabetic rats, Biomedicine & Pharmacotherapy, Volume 64, Issue 7, September 2010, Pages 477—481.
- ↑ Sanjay L.Dholakiya, Kenza E. Benzeroual, Protective effect of Diosmin on LPS-induced apoptosis in PC12 cells and inhibition of TNF- [alpha] expression, Toxicology in Vitro, In Press, Accepted Manuscript, Available online 6 April 2011.