Суперагонист

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

В фармакологии термином «суперагонист» обозначают подтип лиганда-агониста какого-либо подтипа клеточных рецепторов, который способен вызывать физиологический ответ на максимальную агонистическую стимуляцию больший, чем эндогенный агонист, внутренняя агонистическая активность которого принимается за 100 %. Другими словами, суперагонист имеет внутреннюю агонистическую активность больше 100 %.[1][2] Существование суперагонистов — веществ с рецепторной эффективностью большей, чем у эндогенного агониста — является редким случаем в фармакологии, поскольку клеточные рецепторы биологических структур эволюционировали таким образом, чтобы наиболее эффективно распознавать именно эндогенные лиганды. Тем не менее, такие химические соединения не только существуют, но иногда даже имеют клиническое применение. Так, например, госерелин является суперагонистом рецепторов гонадотропин-рилизинг-фактора.

См. также[править | править код]

Примечания[править | править код]

  1. Carlier PR, Chow ES, Barlow RL, Bloomquist JR (August 2002). «Discovery of non-zwitterionic GABAA receptor full agonists and a superagonist». Bioorg. Med. Chem. Lett. 12 (15): 1985–8. DOI:10.1016/S0960-894X(02)00299-8. PMID 12113824.
  2. Tan CM, Wilson MH, MacMillan LB, Kobilka BK, Limbird LE (September 2002). «Heterozygous α2A-adrenergic receptor mice unveil unique therapeutic benefits of partial agonists». Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 99 (19): 12471–6. DOI:10.1073/pnas.122368499. PMID 12205290.