Тамсулозин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Тамсулозин
Тамсулозин
Химическое соединение
ИЮПАК (R)-5-(2-(2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino)propyl)-
2-methoxybenzenesulfonamide
Брутто-
формула
C20H28N2O5S 
Мол.
масса
408,51
CAS 106133-20-4
PubChem 129211
DrugBank APRD00036
Классификация
Фарм. группа Альфа-адреноблокаторы
• Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики[1]
АТХ G04CA02
Фармакокинетика
Метаболизм печень
Период полувыведения 10−12 ч. (капсулы ретард)
Экскреция почки
Лекарственные формы
капсулы пролонгированного действия;
капсулы с модифицированным высвобождением;
таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой[2]
Способ введения
орально
Торговые названия
«Гиперпрост», «Омник», «Омсулозин», «Ревокарин», «Сонизин», «Тамсулон», «Таниз», «Тулозин», «Фокусин»[2]

Тамсулозин (омник, тамсулон, фокусин) — лекарственное средство, избирательный блокатор альфа-адренорецепторов, в основном используется при симптоматической терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (для лечения дизурических расстройств).

Свойства[править | править вики-текст]

В готовых лекарственных формах используется в виде гидрохлорида. По физическим свойствам гидрохлорид тамсулозина представляет собой белые кристаллы, плохо растворимые в воде и метаноле, малорастворимые в ледяной уксусной кислоте и этаноле, практически нерастворимые в эфире.[1]

Фармакология[править | править вики-текст]

Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1a-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры указанных органов, улучшая отток мочи. Тропизм к альфа1a-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления как у пациентов с гипертензией, так и у пациентов с нормальным давлением.[2]

Терапевтический эффект наступает через 2 недели после начала лечения.

Абсорбция — высокая (более 90%). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после однократного приёма внутрь 0,4 мг — 6 часов. Связь с белками плазмы — 94−99%. Объём распределения незначителен и составляет 0,2 л/кг.

Медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Большая часть присутствует в крови в неизменённом виде. Выводится почками (4−9% в неизменённом виде). Период полувыведения (T1/2): 10−12 ч для капсул пролонгированного действия и 15−19 ч для таблеток с контролируемым высвобождением.

Применение[править | править вики-текст]

Основная область применения препарата — лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Также имеются спорные данные об эффективности применения препарата в качестве терапевтического средства при мочекаменной болезни.

Примечания[править | править вики-текст]

  1. 1 2 Тамсулозин. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (17.04.2002). Проверено 4 мая 2011. Архивировано 30 июля 2012 года.
  2. 1 2 3 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Тамсулозин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23.08.2010). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 4 мая 2011. Архивировано 22 августа 2011 года.