Тамсулозин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Тамсулозин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (R)-5-(2-(2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino)propyl)-
2-methoxybenzenesulfonamide
Брутто-формула C20H28N2O5S
Молярная масса 408,51
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
Фармакол. группа Альфа-адреноблокаторы
• Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики[1]
АТХ
Фармакокинетика
Метаболизм печень
Период полувывед. 10−12 ч. (капсулы ретард)
Экскреция почки
Лекарственные формы
капсулы пролонгированного действия;
капсулы с модифицированным высвобождением;
таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой
Способы введения
орально
Другие названия
Гиперпрост, Глансин, Миктосин, Омник Окас, Омник, Омсулозин, Профлосин, Ревокарин, Сонизин, Тамзелин, Тамсулозин, Тамсулозин Бактэр, Тамсулозин ретард, Тамсулозин-OBL, Тамсулозин-Бинергия, Тамсулозин-Розлекс, Тамсулозин-Тева, Тамсулон, Таниз, Таниз ЭРАС, Таниз-К, Тулозин, Фокусин

Тамсулозин (омник, тамсулон, фокусин) — лекарственное средство, избирательный блокатор альфа-адренорецепторов, в основном используется при симптоматической терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (для лечения дизурических расстройств).

Свойства[править | править код]

В готовых лекарственных формах используется в виде гидрохлорида. По физическим свойствам гидрохлорид тамсулозина представляет собой белые кристаллы, плохо растворимые в воде и метаноле, малорастворимые в ледяной уксусной кислоте и этаноле, практически нерастворимые в эфире.[1]

Фармакология[править | править код]

Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1a-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры указанных органов, улучшая отток мочи.

Способность тамсулозина воздействовать на α подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать α1B подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным артериальным давлением.

Терапевтический эффект наступает через 2 недели после начала лечения.

Абсорбция — высокая (более 90%). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после однократного приёма внутрь 0,4 мг — 6 часов. Связь с белками плазмы — 94−99%. Объём распределения незначителен и составляет 0,2 л/кг.

Медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Большая часть присутствует в крови в неизменённом виде. Выводится почками (4−9% в неизменённом виде). Период полувыведения (T1/2): 10−12 ч для капсул пролонгированного действия и 15−19 ч для таблеток с контролируемым высвобождением.

Применение[править | править код]

Основная область применения препарата — лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Также имеются спорные данные об эффективности применения препарата в качестве терапевтического средства при мочекаменной болезни.

Примечания[править | править код]

  1. 1 2 Тамсулозин. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (17.04.2002). Дата обращения: 4 мая 2011. Архивировано 30 июля 2012 года.

Ссылки[править | править код]