Тизанидин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Тизанидин
Tizanidine.svg
Химическое соединение
ИЮПАК 5-хлор-N-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-бензо [с] [1,2,5] тиадиазол-4-амин
Брутто-формула C9H8ClN5S
Молярная масса 253,712 г/моль
CAS 51322-75-9
PubChem 5487
DrugBank APRD00128
Классификация
АТХ M03BX02
Фармакокинетика
Период полувывед. 2,54 часа
Другие названия
«Занафлекс», «Тизанидин-Тева», «Сирдалуд».

Тизанидин — лекарственное средство, миорелаксант центрального действия. По биохимическому действию, является агонистом a2-адренорецепторов, преимущественно в спинальных восходящих нейронных сетях. Подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы и оказывает антиспастическое действие при повышенном мышечном тонусе, снимает спазмы и клонические судороги.

По фармакологическим свойствам тизанидин сходен с мидокалмом и баклофеном, но отличается от них по механизму действия. Так, баклофен повышает активность тормозной ГАМКергической медиаторной системы, а влияние тизанидина связано с уменьшением высвобождения из интернейронов возбуждающих медиаторных аминокислот (см. Глутаминовая кислота) .

Тизанидин входит в перечень ЖНВЛП.

Фармакокинетика[править | править код]

Тизанидин быстро и почти полностью всасывается при приёме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1—2 ч. В неизменённой форме препарат и метаболиты выделяются главным образом с мочой.

Применение[править | править код]

Применяют тизанидин при болезненных мышечных спазмах, связанных со статическими и функциональными поражениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), и после хирургических операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра), а также при спастичности, обусловленной рассеянным склерозом, хронической миелопатией, дегенеративными заболеваниями спинного мозга, инсультом и при судорогах центрального происхождения. Также для ослабления абстинентного синдрома при опийной наркомании и алкоголизме (менее эффективен чем клофелин) .

Принимают тизанидин внутрь в виде таблеток. Для снятия болевого мышечного спазма назначают взрослым по 2—4 мг (0,002—0,004 г) 3 раза в день (независимо от времени приёма пищи). Если эффект недостаточен, принимают дополнительно 2—4 мг на ночь. При спастичности, обусловленной неврологическими нарушениями, назначают в индивидуально подобранных дозах, начиная с суточной дозы 6 мг (в 3 приёма); постепенно повышают суточную дозу (с перерывами 4—7 дней) на 2—4 мг. Оптимальная суточная доза составляет обычно 12—14 мг (в 3—4 приёма). Суточная доза не должна превышать 36 мг.

Побочные эффекты и лекарственное взаимодействие[править | править код]

Тизанидин обычно хорошо переносится, но могут наблюдаться сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, небольшое снижение артериального давления. При более высоких дозах возможны мышечная слабость, бессонница, гипотензия, брадикардия; в отдельных случаях — временное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови.

При нарушениях функций печени и почек дозу уменьшают.

В связи с возможными сонливостью и мышечной слабостью следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (операторы, водители автотранспорта и др.).

Следует учитывать, что одновременное применение тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая диуретики, может вызывать усиленную гипотензию и брадикардию.

Алкоголь и седативные средства могут усиливать седативное действие тизанидина.

Противопоказания[править | править код]

Препарат не следует принимать при беременности и кормлении грудью. Нет достаточного опыта применения его у детей.