MG132

MG132
Общие
Систематическое наименование	N-​​(бензилоксикарбонил)​лейциниллейциниллейциналь Z-​Leu-​Leu-​Leu-​аль
Хим. формула	C26H41N3O5
Физические свойства
Состояние	твёрдое, белые кристаллы
Молярная масса	475,623 г/моль
Химические свойства
Растворимость
• в воде	100 мМ в этаноле и диметилсульфоксиде
Классификация
Рег. номер CAS	133407-82-6
PubChem	462382
SMILES	CC(C)CC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
InChI	InChI=1S/C26H41N3O5/c1-17(2)12-21(15-30)27-24(31)22(13-18(3)4)28-25(32)23(14-19(5)6)29-26(33)34-16-20-10-8-7-9-11-20/h7-11,15,17-19,21-23H,12-14,16H2,1-6H3,(H,27,31)(H,28,32)(H,29,33)/t21-,22-,23-/m0/s1 TZYWCYJVHRLUCT-VABKMULXSA-N
ChEBI	75142
ChemSpider	406728
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.

MG132 — сильный специфичный обратимый пептидный ингибитор протеасомы (K_I 4 nM). Способен проникать в клетку через клеточную мембрану, поэтому является одним из наиболее используемых ингибиторов протеосомы в экспериментах на клеточной культуре.

Уменьшает деградацию убиквитин-сопряженных белков в клетках млекопитающих и ингибирует протеасому дрожжей, не затрагивая её АТФазную и изопептидазную активность. MG132 активирует с-Jun N-концевой киназы (JNK1), которая инициирует апоптоз. Блокирует активацию NFkB за счёт ингибирования деградации IkB. Увеличивает выживаемость мезенхимальных стволовых клеток после их трансплантации. Предотвращает расщепление β-секретазы.

Также MG132 может останавливать клеточный цикл в S, G2-M или в неспецифических фазах цикла в зависимости от дозы. Вероятно, это связано с тем что, в клетках, обработанных MG132 повышается количество активных форм кислорода и истощаются запасы эндогенного глютатиона.

Ссылки

• MG132  (англ.)