MG132
MG132 | |
---|---|
![]() | |
Общие | |
Систематическое наименование |
N-(бензилоксикарбонил)лейциниллейциниллейциналь Z-Leu-Leu-Leu-аль |
Хим. формула | C26H41N3O5 |
Физические свойства | |
Состояние | твёрдое, белые кристаллы |
Молярная масса | 475,623 г/моль |
Химические свойства | |
Растворимость | |
• в воде | 100 мМ в этаноле и диметилсульфоксиде |
Классификация | |
Рег. номер CAS | 133407-82-6 |
PubChem | 462382 |
SMILES | |
InChI | |
ChEBI | 75142 |
ChemSpider | 406728 |
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. |
MG132 — сильный специфичный обратимый пептидный ингибитор протеасомы (KI 4 nM)[1]. Способен проникать в клетку через клеточную мембрану, поэтому является одним из наиболее используемых ингибиторов протеосомы в экспериментах на клеточной культуре.
Уменьшает деградацию убиквитин-сопряженных белков в клетках млекопитающих и ингибирует протеасому дрожжей, не затрагивая её АТФазную и изопептидазную активность. MG132 активирует с-Jun N-концевой киназы (JNK1), которая инициирует апоптоз. Блокирует активацию NFkB за счёт ингибирования деградации IkB. Увеличивает выживаемость мезенхимальных стволовых клеток после их трансплантации. Предотвращает расщепление β-секретазы.
Также MG132 может останавливать клеточный цикл в S, G2-M или в неспецифических фазах цикла в зависимости от дозы. Вероятно, это связано с тем что, в клетках, обработанных MG132 повышается количество активных форм кислорода и истощаются запасы эндогенного глютатиона.[2]
Примечания
[править | править код]- ↑ Merk. MG-132 . Дата обращения: 22 ноября 2013. Архивировано 29 ноября 2013 года.
- ↑ Yong Hwan Han, Hwa Jin Moon, Bo Ra You, Woo Hyun Park. The effect of MG132, a proteasome inhibitor on HeLa cells in relation to cell growth, reactive oxygen species and GSH // Oncology Reports. — 2009-07-01. — Т. 22, вып. 1. — С. 215–221. — ISSN 1021-335X. Архивировано 26 марта 2017 года.
Ссылки
[править | править код]- MG132 (англ.)
Это заготовка статьи по биохимии. Помогите Википедии, дополнив её. |