Эстрадиола полугидрат

Эстрадиола полугидрат
Химическое соединение
ИЮПАК	эстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диол гидрат
Брутто-формула	C36H50O5
Молярная масса	562,786 г/моль
CAS	35380-71-3
PubChem	154274
Состав
Классификация
АТХ	G03CA03
МКБ-10	E28, E28.3, N95.1, N95.9
Лекарственные формы
вагинальные таблетки, трансдермальный гель
Другие названия
«Дивигель», «Эстрева», «Эстрожель»

Эстрадиола полугидрат гель в пакетиках

Эстрадио́ла полугидра́т, или эстрадио́ла гемигидра́т, — форма эстрадиола, которая широко применяется в медицине в виде гелей и вагинальных таблеток с целью восполнения дефицита эстрогена. Химически и биологически идентичен эндогенному эстрадиолу. Эстрадиола полугидрат применяется при эстрогенной недостаточности (после гинекологических операций и в климактерическом периоде), менопаузальных расстройствах и для профилактики остеопороза в период постменопаузы.

С точки зрения активности и биоэквивалентности, эстрадиол и его полугидрат идентичны, с единственными различиями, являющимися приблизительно 3%-ной разницей в потенции по весу (из-за присутствия молекул воды в полугидратной форме вещества) и более медленной скорости высвобождения препарата в организм. Это происходит потому, что полугидрат эстрадиола более гидратирован, чем безводный и по этой причине эстрадиол является более нерастворимым в воде, что приводит к более медленным скоростям всасывания при использовании определённых составов препарата, таких как вагинальные таблетки.

В виде трансдермального геля продается под торговыми марками «Дивигель», «Эстрева», «Эстрожель».

Быстрое всасывание таблетированного эстрадиола в кишечнике может приводит к эстрогеновым пикам (резкое повышение уровня эстрадиола), с последующим быстрым снижением концентрации в крови. Эти пики могут приводить к тромбозам. В печени таблетка метаболизируется с образованием эстрона и эстриола что ведет к нарушению их нормального соотношения в организме. После отфильтровывания печенью биодоступность самого эстрадиола составляет 3 % (против 82 % через кожу с гелями, содержащими эстрадиола полугидрат). Гель нанесённый на кожу сперва депонируется в клетках эпидермиса, затем в подкожно-жировой клетчатке, что обеспечивает постепенное поступления эстрадиола в кровь, минуя печёночный метаболизм. Терапевтический эффект обеспечивается именно эстрадиолом, а не его метаболитами — эстроном и эстриолом. Поэтому при употреблении через кожу требуется меньшее количество эстрадиола, чем через желудок.

Литература

• G. J. Blokdijk. Estradiol Hemihydrate: A Complete Guide (англ.). — CreateSpace Independent Publishing Platform, 2018. — 170 p. — ISBN 978-1-9849-4543-3.
• Archana Desai, Mary Lee. Gibaldi’s drug delivery systems in pharmaceutical care (англ.). — Bethesda, Md.: American Society of Health-System Pharmacists, 2007. — 525 p. — ISBN 978-1-58528-136-7.