Тамсулозин

Тамсулозин
Химическое соединение
ИЮПАК	(R)-5-(2-(2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino)propyl)- 2-methoxybenzenesulfonamide
Брутто-формула	C20H28N2O5S
Молярная масса	408,51
CAS	106133-20-4
PubChem	129211
DrugBank	APRD00036
Состав
Классификация
Фармакол. группа	• α-адреноблокаторы • Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
АТХ	G04CA02
Фармакокинетика
Метаболизм	печень
Период полувывед.	10−12 ч. (капсулы ретард)
Экскреция	почки
Лекарственные формы
капсулы пролонгированного действия; капсулы с модифицированным высвобождением; таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой
Способы введения
орально
Другие названия
Гиперпрост, Глансин, Миктосин, Омник Окас, Омник, Омсулозин, Профлосин, Ревокарин, Сонизин, Тамзелин, Тамсулозин, Тамсулозин Бактэр, Тамсулозин ретард, Тамсулозин-OBL, Тамсулозин-Бинергия, Тамсулозин-Розлекс, Тамсулозин-Тева, Тамсулон, Таниз, Таниз ЭРАС, Таниз-К, Тулозин, Фокусин
Медиафайлы на Викискладе

Тамсулозин (омник, тамсулон, фокусин) — лекарственное средство, избирательный блокатор α-адренорецепторов, в основном используется при симптоматической терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (для лечения дизурических расстройств) и как способствующее выведению почечных камней из мочевыводящих путей средство.

Свойства

В готовых лекарственных формах используется в виде гидрохлорида. По физическим свойствам гидрохлорид тамсулозина представляет собой белые кристаллы, плохо растворимые в воде и метаноле, малорастворимые в ледяной уксусной кислоте и этаноле, практически нерастворимые в эфире.

Фармакология

Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры указанных органов, улучшая отток мочи.

Способность тамсулозина воздействовать на α_1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать α_1B подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным артериальным давлением.

Терапевтический эффект наступает через 2 недели после начала лечения.

Абсорбция — высокая (более 90%). Время достижения максимальной концентрации (TC_max) после однократного приёма внутрь 0,4 мг — 6 часов. Связь с белками плазмы — 94−99%. Объём распределения незначителен и составляет 0,2 л/кг.

Медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Большая часть присутствует в крови в неизменённом виде. Выводится почками (4−9% в неизменённом виде). Период полувыведения (T_1/2): 10−12 ч для капсул пролонгированного действия и 15−19 ч для таблеток с контролируемым высвобождением.

Применение

Основная область применения препарата — лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Также имеются спорные данные об эффективности применения препарата в качестве терапевтического средства при мочекаменной болезни.