Эстриола сукцинат
| Эстриола сукцинат | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 4-{[(8R,9S,13S,14S,16R,17R)-17-(3-карбоксипропаноилокси)-3-гидрокси-13-метил-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-декагидроциклопента[a]фенантрен-16-ил]окси}-4-оксобутановая кислота |
| Брутто-формула | C26H32O9 |
| CAS | 514-68-1 |
| PubChem | 10577 |
| Состав | |
| Другие названия | |
| «Овестин», «Эстринорм», «Synapause» | |
Эстриола сукцинат — препарат эстрогена и природный стероидный гормон, который используется в терапии менопаузального гормона[1]. Выпускается в таблетках, вагинальных свечах, инъекциях и как вагильный крем[2]. Эстриола сукцинат является сложным эфиром эстриола[англ.], и действует в качестве пролекарства эстриола в организме. Он описывается как слабый эстроген по сравнению с валератом эстрадиола. Продаётся под торговыми марками Овестин, Эстринорм. В сукцинате эстриола две из гидроксильных групп эстриола, которые находятся в положениях C16α и C17β, этерифицированы янтарной кислотой. Таким образом, доза 2 мг сукцината эстриола эквивалентна 1,18 мг неконъюгированного эстриола. В отличие от других эстрогеновых эфиров, таких как валерат эстрадиола, при оральном приёме, сукцинат эстриола практически не гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и, в связи с этим, всасывается медленнее, чем эстриол. Вместо желудочно-кишечного тракта сукцинат эстриола расщепляется в эстриол в основном в печени. Эстриол Сукцинат является кратковременным агонистом рецепторов эстрогена, ERα[англ.] и ERβ[англ.] (до 6 часов против 24 часов у эстрадиола). В отличие от других эстрогенов, эстриол сукцинат действует очень короткое время, так как быстро расщепляется. Однократный приём в суточной дозе не вызывает развития пролиферативных процессов в эндометрии и не требует дополнительной прогестагенной терапии. Используется в менопаузальной гормональной терапии для лечения симптомов менопаузы, таких как приливы и болезненный половой акт. Эстриол может вызывать гиперплазию эндометрия[англ.] аналогично эстрадиолу и другим эстрогенам, поэтому для предотвращения этого риска его следует сочетать с прогестагенами.
Сукцинат — дианион дикарбоновой кислоты, полученный в результате удаления протона из обеих карбоксигрупп янтарной кислоты. Является важным метаболитом человека. Дианион — анион, у которого два отрицательных заряда локализованы на разных участках частицы. Янтарная кислота участвует в процессе клеточного дыхания. В лекарственных препаратах янтарная кислота применяется в качестве активного вещества как метаболическое средство, улучшающее метаболизм и энергообеспечение тканей, уменьшающее гипоксию тканей (например при воздействии сукцината и гиалуроновой кислоты на клетки кожи достигается омолаживающий эффект).
Вагинальные свечи эстриола сукцината применяются в менопаузальной гормональной терапии для лечения симптомов менопаузы, таких как приливы и болезненный половой акт[3].
См. также
[править | править код]Примечания
[править | править код]- ↑ Kuhl H, 2005, p. 4.
- ↑ Satoskar, 1973, p. 934.
- ↑ Runnebaum, 1997, p. 76.
Литература
[править | править код]- Kuhl H. Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration (англ.) // Climacteric. — 2005. — Vol. 8. — P. 3—63. — doi:10.1080/13697130500148875. — PMID 16112947.
- R. S. Satoskar, S. D. Bhandarkar, Nirmala N. Rege. Pharmacology and Pharmacotherapeutics (англ.). — Popular Prakashan, 1973. — P. 934. — ISBN 978-81-79991-527-1.
- Horský J, Presl J. Hormonal Treatment of Disorders of the Menstrual Cycle (англ.) // Ovarian Function and its Disorders. — Dordrecht: Springer Netherlands, 1981. — P. 309—332. — ISBN 978-94-009-8195-9. — doi:10.1007/978-94-009-8195-9_11.
- Benno Runnebaum, Thomas Rabe. Gynecological Endocrinology and Reproductive Medicine. Volume 1 and 2 (англ.). — Chicago, 1997. — ISBN 978-3-642-64384-2.