Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Интерактивная навигация по истории
(Показать все непатрулированные изменения)
[непроверенная версия][непроверенная версия]
← Предыдущая правкаСледующая правка →
Содержимое удалено Содержимое добавлено
ВизуальныйВики-текст
ВП:Структура статьи и не путаем внутренние ссылки с внешними
добавлен перевод из английской вики абзаца про кандидатов на третье поколение
Строка 71: Строка 71:


== Блокаторы H<sub>1</sub>-гистаминовых рецепторов III—IV поколения ==
== Блокаторы H<sub>1</sub>-гистаминовых рецепторов III—IV поколения ==
Несмотря на расхожее мнение о существовании трех или четырех поколений H1-антигистаминных средств, на данный момент это не соответствует действительности. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения антигистаминных средств, которые будут синтезированы в будущем и скорее всего по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений, принадлежащих к первому и второму поколениям<ref>{{Статья|ссылка=http://dx.doi.org/10.1046/j.1365-2222.2003.01769.x|автор=S. T. Holgate, G. W. Canonica, F. E. R. Simons, M. Taglialatela, M. Tharp|заглавие=Consensus group on new-generation antihistamines (CONGA): present status and recommendations|год=2003-09|издание=Clinical <html_ent glyph="@amp;" ascii="&amp;"/> Experimental Allergy|том=33|выпуск=9|страницы=1305–1324|issn=0954-7894, 1365-2222|doi=10.1046/j.1365-2222.2003.01769.x}}</ref><ref>{{Cite web|lang=ru|url=https://medi.ru/info/348/|title=Антигистаминные препараты: мифы и реальность|website=medi.ru|accessdate=2020-07-17}}</ref>.
Несмотря на расхожее мнение о существовании трех или четырех поколений H1-антигистаминных средств, на данный момент это не соответствует действительности.<ref name="pmid17136293">{{cite journal | vauthors = Camelo-Nunes IC | title = New antihistamines: a critical view | language = pt | journal = Jornal de Pediatria | volume = 82 | issue = 5 Suppl | pages = S173-80 | date = November 2006 | pmid = 17136293 | doi = 10.1590/S0021-75572006000700007 | doi-access = free }}</ref> Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения антигистаминных средств, которые будут синтезированы в будущем и скорее всего по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений, принадлежащих к первому и второму поколениям<ref>{{Статья|ссылка=http://dx.doi.org/10.1046/j.1365-2222.2003.01769.x|автор=S. T. Holgate, G. W. Canonica, F. E. R. Simons, M. Taglialatela, M. Tharp|заглавие=Consensus group on new-generation antihistamines (CONGA): present status and recommendations|год=2003-09|издание=Clinical <html_ent glyph="@amp;" ascii="&amp;"/> Experimental Allergy|том=33|выпуск=9|страницы=1305–1324|issn=0954-7894, 1365-2222|doi=10.1046/j.1365-2222.2003.01769.x}}</ref><ref>{{Cite web|lang=ru|url=https://medi.ru/info/348/|title=Антигистаминные препараты: мифы и реальность|website=medi.ru|accessdate=2020-07-17}}</ref>.

На основе некоторых антигистаминов второго поколения разработаны близкие им по формуле вещества. Целью их разработки было повышение эффективности действия при сниженном побочном действии. Например, у левоцетиризина (Xyzal) имеется отличающийся от цетиризина [[энантиомер]]<ref name="pmid16445787">{{cite journal | vauthors = Nettis E, Colanardi MC, Barra L, Ferrannini A, Vacca A, Tursi A | title = Levocetirizine in the treatment of chronic idiopathic urticaria: a randomized, double-blind, placebo-controlled study | journal = The British Journal of Dermatology | volume = 154 | issue = 3 | pages = 533–8 | date = March 2006 | pmid = 16445787 | doi = 10.1111/j.1365-2133.2005.07049.x }}</ref>; у лоратадина и терфенадина существует, соответственно, [[метаболит]] [[Дезлоратадин]] (Эриус) <ref name="pmid16109168">{{cite journal | vauthors = Howell G, West L, Jenkins C, Lineberry B, Yokum D, Rockhold R | title = In vivo antimuscarinic actions of the third generation antihistaminergic agent, desloratadine | journal = BMC Pharmacology | volume = 5 | pages = 13 | date = August 2005 | pmid = 16109168 | pmc = 1192807 | doi = 10.1186/1471-2210-5-13 }}</ref> и фексофенадин. [[Фексофенадин]] (Allegra) считают менее склонным вызывать аритмию сердца, по сравнению с терфенадином.<ref name="pmid12575922">{{cite journal | vauthors = Vena GA, Cassano N, Filieri M, Filotico R, D'Argento V, Coviello C | title = Fexofenadine in chronic idiopathic urticaria: a clinical and immunohistochemical evaluation | journal = International Journal of Immunopathology and Pharmacology | volume = 15 | issue = 3 | pages = 217–224 | date = September 2002 | pmid = 12575922 | doi = 10.1177/039463200201500308 }}</ref>


== См. также ==
== См. также ==

Версия от 16:04, 23 января 2022

Блока́торы H1-гистами́новых реце́пторов — лекарственные препараты.

Препаратов, которые влияют на освобождение, кинетику, динамику и метаболизм гистамина, очень много. К ним, в частности, относятся его физиологические антагонисты[1] и обратные агонисты гистамина[2].

С 1937 года, когда впервые было экспериментально доказано противогистаминное действие ранее синтезированных соединений, ведутся разработка и совершенствование лечебных антигистаминных препаратов[3].

По влиянию на ЦНС блокаторы H1-гистаминовых рецепторов делятся на препараты I (классические, седативные) и II—III (новые) поколений[1].

Побочные и основные эффекты

Блокаторы H1-рецепторов, назначаемые в качестве противоаллергических препаратов (то есть, препаратов, действующих преимущественно в периферическом кровотоке), делят на I и другие «поколения». Делят по их способности проходить гематоэнцефалический барьер и, соответственно, действовать на мозг. Противоаллергические препараты I поколения так же, как седативные/снотворные анти-H1-препараты проникают через ГЭБ и оказывают седативный/снотворный эффект. Все анти-H1-препараты, в силу того, что начинают действовать из кровотока, обладают более-менее выраженным противоаллергическим эффектом, хотя у снотворных этот эффект слабее. Второй критерий отнесения к «поколениям» — отсутствие у препаратов I поколения высокой селективности к, собственно, периферическим H1-рецепторам. Помимо H1-рецепторов, нацеленные на них антигистаминные препараты могут также действовать на мускариновые холинергические, альфа-адренергические и серотониновые рецепторы[2]

Негативными побочными эффектами противоаллергических анти-H1-препаратов называют те эффекты, которые оказывают снотворные анти-H1-препараты. Оказывают, в основном, за счёт того, что проникают через ГЭБ. Гистаминэргические нейроны располагаются в туберомаммиллярном ядре заднего гипоталамуса и посылают свои проекции в большинство отделов мозга.[4] Центральная гистаминовая система участвует в осуществлении многих функций мозга, таких как регуляция уровня возбуждения, регуляция режимов сна и бодрствования, контроль секреции гормонов гипофиза, подавление пищевого поведения и различные когнитивные функции, восприятие боли.[5] По частоте встречаемости эти эффекты распределяются так. Основной эффект — седативный, снотворный. Далее идут обезвоживание и гипотония, головокружение, шум в ушах, помутнение зрения, эйфория, нарушение координации движений, беспокойство и тревожность, повышенный аппетит, приводящий к увеличению веса, бессонница, тремор, тошнота и рвота, запор, диарея, сухой кашель. Редкие побочные эффекты включают задержку мочеиспускания, аритмию, головную боль, галлюцинацию и психоз.[6]

Наиболее частыми побочными эффектами, отмеченными для агентов второго поколения, являются сонливость, усталость, головная боль, тошнота и сухость во рту[6].

Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов I поколения

Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов II поколения

Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов III—IV поколения

Несмотря на расхожее мнение о существовании трех или четырех поколений H1-антигистаминных средств, на данный момент это не соответствует действительности.[7] Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения антигистаминных средств, которые будут синтезированы в будущем и скорее всего по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений, принадлежащих к первому и второму поколениям[8][9].

На основе некоторых антигистаминов второго поколения разработаны близкие им по формуле вещества. Целью их разработки было повышение эффективности действия при сниженном побочном действии. Например, у левоцетиризина (Xyzal) имеется отличающийся от цетиризина энантиомер[10]; у лоратадина и терфенадина существует, соответственно, метаболит Дезлоратадин (Эриус) [11] и фексофенадин. Фексофенадин (Allegra) считают менее склонным вызывать аритмию сердца, по сравнению с терфенадином.[12]

См. также

Примечания

  1. ↑ 1 2 Осипова Л.С. «Клиническая эффективность блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов». сайт pharmdb.ru. Архивировано из оригинала 15 сентября 2012 года.
  2. ↑ 1 2 Simons F. E. R. Advances in H1-antihistamines //New England Journal of Medicine. — 2004. — Т. 351. — №. 21. — С. 2203—2217.
  3. ↑ Курбачева О.М. «Хронический конъюнктивит». сайт medlinks.ru. Дата обращения: 20 мая 2019.
  4. ↑ Thurmon R.L. (ed.) Histamine in Inflammation, 2010, глава 10
  5. ↑ Haas H, Panula P. «The role of histamine and the tuberomamillary nucleus in the nervous system» Nat Rev Neurosci 2003; 4:121-130
  6. ↑ 1 2 Rossi S (Ed.) (2004). Australian Medicines Handbook
  7. ↑ Camelo-Nunes IC (November 2006). "New antihistamines: a critical view". Jornal de Pediatria (порт.). 82 (5 Suppl): S173-80. doi:10.1590/S0021-75572006000700007. PMID 17136293.
  8. ↑ S. T. Holgate, G. W. Canonica, F. E. R. Simons, M. Taglialatela, M. Tharp. Consensus group on new-generation antihistamines (CONGA): present status and recommendations // Clinical <html_ent glyph="@amp;" ascii="&"/> Experimental Allergy. — 2003-09. — Т. 33, вып. 9. — С. 1305–1324. — ISSN 1365-2222 0954-7894, 1365-2222. — doi:10.1046/j.1365-2222.2003.01769.x.
  9. ↑ Антигистаминные препараты: мифы и реальность. medi.ru. Дата обращения: 17 июля 2020.
  10. ↑ Nettis E, Colanardi MC, Barra L, Ferrannini A, Vacca A, Tursi A (March 2006). "Levocetirizine in the treatment of chronic idiopathic urticaria: a randomized, double-blind, placebo-controlled study". The British Journal of Dermatology. 154 (3): 533—8. doi:10.1111/j.1365-2133.2005.07049.x. PMID 16445787.
  11. ↑ Howell G, West L, Jenkins C, Lineberry B, Yokum D, Rockhold R (August 2005). "In vivo antimuscarinic actions of the third generation antihistaminergic agent, desloratadine". BMC Pharmacology. 5: 13. doi:10.1186/1471-2210-5-13. PMC 1192807. PMID 16109168.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (не помеченный открытым DOI) (ссылка)
  12. ↑ Vena GA, Cassano N, Filieri M, Filotico R, D'Argento V, Coviello C (September 2002). "Fexofenadine in chronic idiopathic urticaria: a clinical and immunohistochemical evaluation". International Journal of Immunopathology and Pharmacology. 15 (3): 217—224. doi:10.1177/039463200201500308. PMID 12575922.
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Блокаторы_H1-гистаминовых_рецепторов&oldid=119549282