Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Блока́торы H1-гистами́новых реце́пторов — лекарственные препараты.

Препаратов, которые влияют на освобождение, кинетику, динамику и метаболизм гистамина, очень много. К ним, в частности, относятся его физиологические антагонисты[1] и обратные агонисты гистамина[2].

Действие синтезированных антигистаминных средств было доказано экспериментально в 1937 году, разработка и совершенствование лечебных антигистаминных препаратов продолжаются по сей день[3].

По влиянию на ЦНС блокаторы H1-гистаминовых рецепторов делятся на препараты I (классические, седативные) и II—III (новые) поколений[1].

Побочные и основные эффекты[править | править код]

Блокаторы H1-рецепторов, назначаемые в качестве противоаллергических препаратов (то есть, препаратов, действующих преимущественно в периферическом кровотоке), делят на I и другие «поколения». Делят по их способности проходить гематоэнцефалический барьер и, соответственно, действовать на мозг. Противоаллергические препараты I поколения так же, как седативные/снотворные анти-H1-препараты проникают через ГЭБ и оказывают седативный/снотворный эффект. Все анти-H1-препараты, в силу того, что начинают действовать из кровотока, обладают более-менее выраженным противоаллергическим эффектом, хотя у снотворных этот эффект слабее. Второй критерий отнесения к «поколениям» — отсутствие у препаратов I поколения высокой селективности к, собственно, периферическим H1-рецепторам. Помимо H1-рецепторов, нацеленные на них антигистаминные препараты могут также действовать на мускариновые холинергические, альфа-адренергические и серотониновые рецепторы[2]

Негативными побочными эффектами противоаллергических анти-H1-препаратов называют те эффекты, которые оказывают снотворные анти-H1-препараты. Оказывают, в основном, за счёт того, что проникают через ГЭБ. Гистаминэргические нейроны располагаются в туберомаммиллярном ядре заднего гипоталамуса и посылают свои проекции в большинство отделов мозга.[4] Центральная гистаминовая система участвует в осуществлении многих функций мозга, таких как регуляция уровня возбуждения, регуляция режимов сна и бодрствования, контроль секреции гормонов гипофиза, подавление пищевого поведения и различные когнитивные функции, восприятие боли.[5] По частоте встречаемости эти эффекты распределяются так. Основной эффект — седативный, снотворный. Далее идут обезвоживание и гипотония, головокружение, шум в ушах, помутнение зрения, эйфория, нарушение координации движений, беспокойство и тревожность, повышенный аппетит, приводящий к увеличению веса, бессонница, тремор, тошнота и рвота, запор, диарея, сухой кашель. Редкие побочные эффекты включают задержку мочеиспускания, аритмию, головную боль, галлюцинацию и психоз.[6]

Наиболее частыми побочными эффектами, отмеченными для агентов второго поколения, являются сонливость, усталость, головная боль, тошнота и сухость во рту[6].

Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов I поколения[править | править код]

Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов II поколения[править | править код]

Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов III—IV поколения[править | править код]

Несмотря на расхожее мнение о существовании трех или четырех поколений H1-антигистаминных средств, на данный момент это не соответствует действительности.[7] Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения антигистаминных средств, которые будут синтезированы в будущем и скорее всего по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений, принадлежащих к первому и второму поколениям[8][9].

На основе некоторых антигистаминов второго поколения разработаны близкие им по формуле вещества. В научных статьях их иногда неформально причисляют к третьему поколению. Целью их разработки было повышение эффективности действия при сниженном побочном действии. Например, у левоцетиризина (Xyzal) имеется отличающийся от цетиризина энантиомер[10]; у лоратадина и терфенадина существуют, соответственно, метаболиты дезлоратадин (Эриус) [11] и фексофенадин (Allegra). Последний считают менее склонным вызывать аритмию сердца, по сравнению с терфенадином.[12]

См. также[править | править код]

Примечания[править | править код]

  1. ↑ 1 2 Осипова Л.С. «Клиническая эффективность блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов». сайт pharmdb.ru. Архивировано из оригинала 15 сентября 2012 года.
  2. ↑ 1 2 Simons F. E. R. Advances in H1-antihistamines //New England Journal of Medicine. — 2004. — Т. 351. — №. 21. — С. 2203—2217.
  3. ↑ Курбачева О. М. Хронический конъюнктивит // Лечащий врач : журнал. — 2004. — Вып. 3. — ISSN 1560-5175. Архивировано 17 мая 2021 года.
  4. ↑ Thurmon R.L. (ed.) Histamine in Inflammation, 2010, глава 10
  5. ↑ Haas H, Panula P. «The role of histamine and the tuberomamillary nucleus in the nervous system» Nat Rev Neurosci 2003; 4:121-130
  6. ↑ 1 2 Rossi S (Ed.) (2004). Australian Medicines Handbook
  7. ↑ Camelo-Nunes IC (November 2006). "New antihistamines: a critical view". Jornal de Pediatria (порт.). 82 (5 Suppl): S173-80. doi:10.1590/S0021-75572006000700007. PMID 17136293.
  8. ↑ S. T. Holgate, G. W. Canonica, F. E. R. Simons, M. Taglialatela, M. Tharp. Consensus group on new-generation antihistamines (CONGA): present status and recommendations // Clinical <html_ent glyph="@amp;" ascii="&"/> Experimental Allergy. — 2003-09. — Т. 33, вып. 9. — С. 1305–1324. — ISSN 1365-2222 0954-7894, 1365-2222. — doi:10.1046/j.1365-2222.2003.01769.x.
  9. ↑ Антигистаминные препараты: мифы и реальность. medi.ru. Дата обращения: 17 июля 2020. Архивировано 24 сентября 2020 года.
  10. ↑ Nettis E, Colanardi MC, Barra L, Ferrannini A, Vacca A, Tursi A (March 2006). "Levocetirizine in the treatment of chronic idiopathic urticaria: a randomized, double-blind, placebo-controlled study". The British Journal of Dermatology. 154 (3): 533—8. doi:10.1111/j.1365-2133.2005.07049.x. PMID 16445787.
  11. ↑ Howell G, West L, Jenkins C, Lineberry B, Yokum D, Rockhold R (August 2005). "In vivo antimuscarinic actions of the third generation antihistaminergic agent, desloratadine". BMC Pharmacology. 5: 13. doi:10.1186/1471-2210-5-13. PMC 1192807. PMID 16109168.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (не помеченный открытым DOI) (ссылка)
  12. ↑ Vena GA, Cassano N, Filieri M, Filotico R, D'Argento V, Coviello C (September 2002). "Fexofenadine in chronic idiopathic urticaria: a clinical and immunohistochemical evaluation". International Journal of Immunopathology and Pharmacology. 15 (3): 217—224. doi:10.1177/039463200201500308. PMID 12575922.
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Блокаторы_H1-гистаминовых_рецепторов&oldid=123196616