Лоратадин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Лоратадин
Лоратадин Лоратадин
Лоратадин (Loratadine)
Химическое соединение
ИЮПАК этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11H-бензо-[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты
Брутто-
формула
C22H23ClN2O2 
Мол.
масса
382.88 г/моль
CAS 79794-75-5
PubChem 3957
DrugBank APRD00384
Классификация
АТХ R06AX13
Фармакокинетика
Метаболизм печёночный
Период полувыведения 8 часов (для метаболитов 12-24 часов)
Экскреция 40% как связанные метаболиты с мочой, примерно такое же количество с калом
Лекарственные формы
таблетки, сироп
Способ введения
перорально
Торговые названия
Алерприв, Веро-Лоратадин, Клаллергин, Кларготил, Кларидол, Кларисенс, Кларитин, Кларифарм, Кларифер, Кларотадин, Кларфаст, Ломилан, Лорагексал, Лотарен, Эролин

Лоратади́н — блокатор H1-гистаминовых рецепторов, препарат длительного действия.

Лоратадин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Одобрен FDA в 1993 году[1].

На 2001 год являлся наиболее назначаемым в мире противоаллергическим препаратом с 1994 года (по данным компании IMS)[2].

Фармакологические свойства[править | править вики-текст]

Продолжительно блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (так как не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 (в том числе кетоконазол, эритромицин), ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (циметидин и др.) увеличивают концентрацию лоратадина в крови.

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax — 1.3-2.5 ч; прием пищи замедляет её на 1 ч. Cmax у пожилых людей возрастает на 50 %, при алкогольном поражении печени — с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы — 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. T1/2 лоратадина — 3-20 ч (в среднем 8.4), активного метаболита — 8.8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно — 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (17.5 ч). При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Показания[править | править вики-текст]

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в том числе хроническая идиопатическая), ангионевротический отек, зудящий дерматоз; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы насекомых.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст до 2-х лет.

C осторожностью

Печеночная недостаточность, беременность.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты[править | править вики-текст]

Нежелательные явления встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении с плацебо.

У взрослых

Головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени.

У детей

Головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.

Передозировка[править | править вики-текст]

Симптомы

Сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение

Промывание желудка, прием активированного угля.

Законодательное регулирование[править | править вики-текст]

В США и Великобритании лоратадин — единственный препарат класса блокаторов H1-гистаминовых рецепторов длительного действия, отпускаемый без рецепта.

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Hall, Stephen S.. The Claritin Effect; Prescription for Profit, The New York Times (11 марта 2001). Проверено 28 июня 2010.
  2. КЛАРИТИН®.Препарат № 1 в мире против аллергии | Аптека online

Ссылки[править | править вики-текст]