ГАМК-трансаминаза

ГАМК-трансаминаза (ГАМК-Т) — семейство ферментов трансаминаз, которые разрушают медиатор ГАМК.

ГАМК-трансаминазы включают 4-аминомасляную трансаминазу (4-аминобутират трансаминазу), которая катализирует реакцию:

ГАМК + оксоглутарат ⇌ янтарный полуальдегид + L-глутамат

и 4-аминомасляно-пировиноградную трансаминазу (4-аминобутират-пируват трансаминазу), катализирующую реакции:

(1) ГАМК + пировиноградная кислота ⇌ янтарный полуальдегид + L-аланин

(2) ГАМК + глиоксиловая кислота ⇌ янтарный полуальдегид + глицин

ГАМК-Т — митохондриальный фермент. Нуждается в пиридоксальфосфате в качестве кофактора и прочно связывается с ним. Вместе с глутаматдекарбоксилазой (ГДК) и дегидрогеназой янтарного полуальдегида они составляют ответвление цикла Кребса на участке от α-кетоглутарата до сукцината — ГАМК шунт в головном мозге.

Многие противоэпилептические препараты и анальгетики ингибируют ГАМК-трансаминазу. Подавление активности этого фермента способствует повышению концентрации ГАМК в нейронах и синапсах. Ингибиторы изоформы 4-аминомасляной трансаминазы: аминооксиуксусная кислота (аминогликолиевая кислота), габакулин, фенелзин, 2-фенилэтилгидразон, розмариновая кислота, вальпроевая кислота и вигабатрин. Этаноламина кислый сульфат и циклосерин также ингибируют трансаминазу.