Нифурател
| Нифурател | |
|---|---|
| Nifuratelum | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 5-[(Метилтио)метил]-3-[[(5-нитро-2-фуранил)метилен]амино]-2-оксазолидинон |
| Брутто-формула | C10H11N3O5S |
| Молярная масса | 285,27 г·моль -1 |
| CAS | 4936-47-4 |
| PubChem | 6433427 |
| DrugBank | US9775802B2 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | антибактериальное, противогрибковое, противопротозойное |
| АТХ | G01AX05 |
| МКБ-10 | A06.0, A07.1, A09, A59.0, B37.3, K25, K26, K27, K29.9, K86.2, N12, N34, N77.1 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 95% |
| Период полувывед. | 2 часа |
| Экскреция | почки |
| Другие названия | |
| Макмирор | |
Нифурател — производное фурана, обладающее выраженной противомикробной активностью, в том числе трихомонадной, эквивалентной активности метронидазола. Часто применяется в гинекологии и урологии. Это антибактериальное, противопротозойное и противогрибковое средство, которое можно назначать как перорально, так и местно вагинально.
Фармакология[править | править код]
Нифурател проявляет выраженную антипротозоарную и антибактериальную активность и оказывает определенное фунгицидное действие[1].
При приёме внутрь или в виде в виде вагинальных капсул или крема он используется при лечении многих инфекций мочеполовых путей, особенно при отсутствии точного диагноза. Например, его можно использовать для лечения женщин с выделениями из влагалища, когда неясно, является ли их причиной Trichomonas vaginalis или штаммы Candida, такие как Candida albicans, или возбудители бактериального вагиноза, включая Atopobium vaginae[2][3][4].
Нифурател обеспечивает широкий спектр противопротозойного и противомикробного действия препарата. Его биодоступность составляет 95 %. Он препятствует размножению и росту микроорганизмов, проявляя своё бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от дозировки. Нифурател при приёме внутрь практически полностью элиминируется почками и не требует высокой активности печени. К нему не развивается резистентность. Нифурател лишён тератогенного действия. Хорошо переносится взрослыми и детьми[5][6][7].
Побочные эффекты минимальны, имеет безопасный токсикологический профиль[8].
Применение[править | править код]
Гинекология[править | править код]
Согласно заключениям Польского гинекологического общества, нифурател является эффективным препаратом при лечении смешанных вагинальных инфекций, а также предпочтительным при антимикробной терапии у беременных женщин. Кроме того, нифурател эффективен в отношении Chlamydia trachomatis и Mycoplasma spp., обладает антитрихомонадным действием, и проявляет активность в отношении Candida non-albicans[9].
В исследовании препарата на основе действующего вещества — нифуратела, приняли участие 93 пациентки с установленной этиологией заболеваний, сопровождающихся патологическими выделениями из половых путей. Этиологическая структура заболеваний включала: бактериальный вагиноз — 35/93 (38 %), кандидозный вульвовагинит — 21/93 (22 %), аэробный вагинит — 9/93 (10 %), вагинит сочетанной этиологии — 28/93 (30 %). Клиническая эффективность терапии пациенток была достигнута в 94,6 % случаев, отсутствие аллергических реакций — в 100 % случаев[10].
Инфекции мочевых путей[править | править код]
В исследовании с участием 120 пациентов, включая 53 беременные женщины, у которых наблюдалась бессимптоная бактериурия, пациенты прошли семидневный рандомизированный курс терапии антибиотиками пенициллинового ряда и нифурателем. При приёме других антибиотиков, которые считаются наименее токсичной группой, неблагоприятные побочные эффекты наблюдались у 30-40 % пациентов. В группе принимавших нифурател данный показатель составлял 15 %. Было доказано, что нифурател является высокоактивным нетоксичным лекарственным средством[11].
Согласно исследованию, пациенты с кандидозными инфекциями мочевыводящих путей были вылечены пероральным нифурателом[8].
Систематический обзор клинико-бактериологической эффективности нифуратела при терапии инфекций мочевыводящих путей показал, что эффективность нифуратела равна и иногда превосходит эффективность других антибиотиков. Нифурател демонстрирует более выраженную терапевтическую эффективность и лучшую переносимость в сравнении с нитрофурантоином. Нифурател имеет спектр активности не только в отношении уропатогенов, но и возбудителей отдельных вагинальных инфекций, а также подходит для лечения острых и хронических ИНМП[12].
Педиатрия[править | править код]
В педиатрической практике нифурател применяется для коррекции инфекций мочевых путей у детей и синдрома избыточного бактериального роста (СИБР)[13][14]. Препарат демонстрирует хорошую переносимость и значительно меньшее число побочных реакций у детей.
Также нифурател используется в качестве первой линии при лечении лямблиоза у детей[15][16].
Желудочно-кишечный тракт[править | править код]
Нифурател обладает широким спектром активности против возбудителей инфекционных поражений ЖКТ. В рамках ретроспективного исследования была оценена эффективность нифуратела. Так 92,2 % пациентов после лечения отметили улучшение самочувствия: нормализацию частоты и оформленности стула, уменьшение флатуленции и исчезновением абдоминального дискомфорта. Нифурател был на 95 % эффективен при лечении интестинального лямблиоза, сочетанного с дисбиозом кишечника[17].
Было показано, что эффективность нифуратела в лечении лямблиоза у детей достигает 100 %. При этом нифурател не подавляет облигатную флору кишечника и хорошо переносится детьми[15].
Примечания[править | править код]
- ↑ Werner Mendling, Aldo Poli, Paola Magnani. Clinical effects of nifuratel in vulvovaginal infections. A meta-analysis of metronidazole-controlled trials // Arzneimittel-Forschung. — 2002. — Т. 52, вып. 10. — С. 725–730. — ISSN 0004-4172. — doi:10.1055/s-0031-1299958. Архивировано 23 июня 2023 года.
- ↑ Источник. Дата обращения: 23 июня 2023. Архивировано 23 июня 2023 года.
- ↑ Источник. Дата обращения: 23 июня 2023. Архивировано 15 декабря 2021 года.
- ↑ Werner Mendling, Federico Mailland. Microbiological and Pharmaco-toxicological Profile of Nifuratel and its Favourable Risk/Benefit Ratio for the Treatment of Vulvo-vaginal Infections (англ.) // Arzneimittelforschung. — 2002-01. — Vol. 52, iss. 01. — P. 8–13. — ISSN 0004-4172. — doi:10.1055/s-0031-1299849. Архивировано 4 июня 2018 года.
- ↑ Источник. Дата обращения: 23 июня 2023. Архивировано 23 июня 2023 года.
- ↑ Перепанова Т.с. Нитрофураны в урологической практике: все ли они одинаковые и почему мы возвращаемся к ним сегодня? // Экспериментальная и клиническая урология. — 2018. — Вып. 3. — С. 91–101. — ISSN 2222-8543. Архивировано 7 июня 2023 года.
- ↑ Werner Mendling, Federico Mailland. Microbiological and pharmaco-toxicological profile of nifuratel and its favourable risk/benefit ratio for the treatment of vulvo-vaginal infections. A review // Arzneimittel-Forschung. — 2002. — Т. 52, вып. 1. — С. 8–13. — ISSN 0004-4172. — doi:10.1055/s-0031-1299849. Архивировано 23 июня 2023 года.
- ↑ 1 2 Источник. Дата обращения: 23 июня 2023. Архивировано 23 июня 2023 года.
- ↑ Polish Gynecological Society Expert Group. [Statement of the Polish Gynecological Society Expert Group on the use of Macmiror Complex 500] // Ginekologia Polska. — 2012-12. — Т. 83, вып. 12. — С. 956–959. — ISSN 0017-0011. Архивировано 23 июня 2023 года.
- ↑ Источник. Дата обращения: 23 июня 2023. Архивировано 5 января 2022 года.
- ↑ B. I. Davies, R. V. Mummery, W. Brumfitt. Ampicillin, carbenicillin indanyl ester, and nifuratel in the treatment of urinary infection in domiciliary practice // British Journal of Urology. — 1975-06. — Т. 47, вып. 3. — С. 335–341. — ISSN 0007-1331. — doi:10.1111/j.1464-410x.1975.tb03978.x. Архивировано 23 июня 2023 года.
- ↑ https://aig-journal.ru/articles/Sistematicheskii-obzor-effektivnosti-i-bezopasnosti-nifuratela-dlya-pacientov-s-infekciei-nijnih-mochevyvodyashih-putei.html
- ↑ (PDF) Functional digestive disorders in children. Guidelines of the Society of Pediatric Gastroenterologists, Hepatologists and Nutritionists. Part 2. Дата обращения: 23 июня 2023. Архивировано 23 июня 2023 года.
- ↑ Мордовец Е.м. Применение нифуратела в терапии инфекций мочевыводящих путей у пациентов детского и подросткового возраста // Почки. — 2015. — Вып. 2 (12). — С. 52–55. — ISSN 2307-1257. Архивировано 23 июня 2023 года.
- ↑ 1 2 Конаныхина Светлана Юрьевна, Сердюк О.а. Эффективность и перспективы применения нифуратела в терапии лямблиоза у детей // Вопросы современной педиатрии. — 2005. — Т. 4, вып. 5. — С. 30–34. — ISSN 1682-5527. Архивировано 23 июня 2023 года.
- ↑ Источник. Дата обращения: 23 июня 2023. Архивировано 2 июня 2023 года.
- ↑ Шевяков М.а, Соболев А.в, Шурпицкая О.а. Применение нифуратела в лечении микст-инфекций кишечника // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. — 2011. — Вып. 9. — С. 93–95. — ISSN 1682-8658. Архивировано 23 июня 2023 года.