Этил лофлазепат
| Этил лофлазепат | |
|---|---|
| Ethyl loflazepate | |
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 7-бром-5-(орто-хлорфенил)-2,3-дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он |
| Брутто-формула | C18H14ClFN2O3 |
| Молярная масса | 360,7 г/моль |
| CAS | 29117-84-2 |
| PubChem | 3299 |
| DrugBank | 01545 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N05BA18 |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | печень |
| Период полувывед. | 51—103 ч. |
| Экскреция | почки |
| Лекарственные формы | |
| раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки | |
| Другие названия | |
| Meilax, Rolax, Victan | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Этил лофлазепат (продается под торговыми наименованиями Meilax, Ronlax и Victan) — бензодиазепиновый транквилизатор. Он обладает анксиолитическим, противосудорожным, седативным и миорелаксирующим свойствами[1]. Его период полураспада составляет 51—103 часа[2]. Механизм действия препарата аналогичен другим бензодиазепинам (модуляция ГАМК-А рецептора нейронов ЦНС).
Метаболизм[править | править код]
Особенностью метаболизма является биотрансформация в дезкарбэтоксилофлазепат, который обладает большей фармакологической активностью, чем исходное соединение[3]. Также метаболитами препарата являются лофлазепат и 3-гидроксидескарбоксилофлазепат[4].
Токсичность[править | править код]
В исследованиях на животных была выявлена низкая токсичность, однако при длительном применении очень высоких доз у крыс наблюдались признаки легочного фосфолипидоза с поражением альвеолярной ткани.
Передозировка[править | править код]
Симптомы передозировки транквилизатора включают сонливость и атаксию. В тяжелых случаях также возникает гипотония.
Применение[править | править код]
В Мексике препарат продаётся под торговым названием Виктан. Он официально одобрен для следующих заболеваний[5][6]:
- посттравматическое стрессовое расстройство
- генерализованное тревожное расстройство
- тревога, связанная с тяжелой нейропатической болью
- алкогольный делирий
Примечания[править | править код]
- ↑ Ueki, S; Watanabe, S; Yamamoto, T; Shibata, S; Shibata, K; Ohta, H; Ikeda, K; Kiyota, Y; Sato, Y. Behavioral effects of ethyl loflazepate and its metabolites (англ.) // Nippon yakurigaku zasshi. Folia pharmacologica Japonica : journal. — 1983. — November (vol. 82, no. 5). — P. 395—409. — ISSN 0015-5691. — doi:10.1254/fpj.82.395. — PMID 6142848.
- ↑ Cautreels, W; Jeanniot, J.P. Quantitative analysis of CM 6912 (ethyl loflazepate) and its metabolites in plasma and urine by chemical ionization gas chromatography mass spectrometry. Application to pharmacokinetic studies in man (англ.) // Biomedical Mass Spectrometry : journal. — 1980. — November (vol. 7, no. 11—12). — P. 565—571. — ISSN 0306-042X. — doi:10.1002/bms.1200071124. — PMID 6112027.
- ↑ Sakai, Y; Namima, M. Inhibitory effect on 3H-diazepam binding and potentiating action on GABA of ethyl loflazepate, a new minor tranquilizer (англ.) // Japanese journal of pharmacology : journal. — 1985. — April (vol. 37, no. 4). — P. 373—379. — ISSN 0021-5198. — doi:10.1254/jjp.37.373. — PMID 2861304.
- ↑ Davi, H; Guyonnet, J; Sales, Y; Cautreels, W. Metabolism of ethyl loflazepate in the rat, the dog, the baboon and in man (англ.) // Arzneimittel-Forschung : journal. — 1985. — Vol. 35, no. 7. — P. 1061—1065. — ISSN 0004-4172. — PMID 2864933.
- ↑ Victan. saludzac.gob.mx. Дата обращения: 25 декабря 2009. Архивировано 26 мая 2009 года.
- ↑ Victan. Farmacia Guerra. Дата обращения: 25 декабря 2009. Архивировано 31 декабря 2013 года.
| Производные бензодиазепина | |
|---|---|
| Производные дифенилметана | |
| Карбаматы | |
| Другие анксиолитики | |
* — препарат не зарегистрирован в России | |
