PA-824

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Это старая версия этой страницы, сохранённая Васин Юрий (обсуждение | вклад) в 18:04, 18 февраля 2017 (→‎Преамбула: дополнение). Она может серьёзно отличаться от текущей версии.
Перейти к навигации Перейти к поиску
PA-824
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (6S)-2-нитро-6-{[4-(трифторметокси)бензил]окси}-6,7-дигидро-5H-имидазо[2,1-b][1,3]оксазин
Брутто-формула C14H12F3N3O5
Молярная масса 359,258
CAS 187235-37-6
PubChem 456199
DrugBank 05154
Состав
Классификация
АТХ -->

PA-824 (претоманид[1]) — бициклический нитроимидазол. Экспериментальный противотуберкулезный препарат[2][3]. Обладает активностью против Mycobacterium tuberculosis, при этом действует одновременно как ингибитор роста клеточной стенки (подобно изониазиду), и как дыхательный яд (подобно цианидам)[4]. Показано наличие противотуберкулёзной активности в доклинических испытаниях in vitro на клинических мультирезистентных изолятах Mycobacterium tuberculosis и in vivo на моделях туберкулёза мышей и морских свинок[3][5]. Пороговая токсическая доза в доклинических исследованиях на мышах оценена как свыше 1000 мг/кг при однократном пероральном введении[3][5].

Примечания

  1. ↑ "Удачная комбинация: "содружество" антибиотиков победит любой вид туберкулёза".
  2. ↑ Ginsberg AM, Laurenzi MW, Rouse DJ, Whitney KD, Spigelman MK (2009). "Safety, tolerability, and pharmacokinetics of PA-824 in healthy subjects". Antimicrob. Agents Chemother. 53 (9): 3720—5. doi:10.1128/AAC.00106-09. PMC 2737845. PMID 19528280. {{cite journal}}: Неизвестный параметр |month= игнорируется (справка)Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  3. ↑ 1 2 3 Stover CK, Warrener P, VanDevanter DR; et al. (2000). "A small-molecule nitroimidazopyran drug candidate for the treatment of tuberculosis". Nature. 405 (6789): 962—6. doi:10.1038/35016103. PMID 10879539. {{cite journal}}: Явное указание et al. в: |author= (справка)Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  4. ↑ Manjunatha U, Boshoff IM Helena, Barry CE (2009). "The mechanism of action of PA-824". Commun Integr Biol. 2 (3): 215–218. PMC 2717523. {{cite journal}}: Неизвестный параметр |month= игнорируется (справка)Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  5. ↑ 1 2 Anne J. Lenaerts et al. Preclinical Testing of the Nitroimidazopyran PA-824 for Activity against Mycobacterium tuberculosis in a Series of In Vitro and In Vivo Models // Antimicrob. Agents Chemother.. — 2005. — Т. 49, № 6. — С. 2294-2301. — doi:10.1128/AAC.49.6.2294-2301.2005.

Ссылки

  • Ramandeep Singh et al. PA-824 Kills Nonreplicating Mycobacterium tuberculosis by Intracellular NO Release // Science. — 2008. — Т. 322, № 5906. — С. 1392-1395. — doi:10.1126/science.1164571.
  • Ujjini H. Manjunatha et al. Identification of a nitroimidazo-oxazine-specific protein involved in PA-824 resistance in Mycobacterium tuberculosis // PNAS. — 2006. — Т. 103, № 2. — С. 431-436. — doi:10.1073/pnas.0508392103.
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=PA-824&oldid=83746654