Аспарагиназа: различия между версиями
[отпатрулированная версия] | [отпатрулированная версия] |
+Категория:Лекарственные средства по алфавиту; +Категория:Противоопухолевые средства; +Категория:Перечень ЖНВЛП с помощью [[ВП:HC… |
OpossumK (обсуждение | вклад) мНет описания правки |
||
Строка 1: | Строка 1: | ||
'''L-аспарагина́за''' ([[Шифр КФ|КФ]] [http://www.expasy.org/cgi-bin/nicezyme.pl?3.5.1.1 3.5.1.1]), ''L-Аспарагин амидогидролаза'') — [[фермент]] класса гидролаз, катализирующий [[гидролиз]] преимущественно [[аспарагин|L-аспарагина]]. Применяется как противоопухолевое цитостатическое средство в терапии некоторых [[лейкоз]]ов, а также при приготовлении пищи. |
'''L-аспарагина́за''' ([[Шифр КФ|КФ]] [http://www.expasy.org/cgi-bin/nicezyme.pl?3.5.1.1 3.5.1.1]), ''L-Аспарагин амидогидролаза'') — [[фермент]] класса гидролаз, катализирующий [[гидролиз]] преимущественно [[аспарагин|L-аспарагина]]. Применяется как противоопухолевое цитостатическое средство в терапии некоторых [[лейкоз]]ов<ref name=Beard>{{cite journal |author=Beard ME, Crowther D, Galton DA, Guyer RJ, Fairley GH, Kay HE, Knapton PJ, Malpas JS, Scott RB. |title=L-asparaginase in treatment of acute leukaemia and lymphosarcoma. |journal=Br Med J. |volume=1 |issue=|pages=191—195 |year=1970 |pmid=4904933 |doi= |url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1699280/?tool=pubmed}}</ref>, а также при приготовлении пищи. |
||
== Строение == |
== Строение == |
||
Строка 9: | Строка 9: | ||
Расщепление аспарагина приводит к уменьшению его [[переплазма]]тической концентрации. В нормальных клетках для восстановления уровня аспарагина запускается работа аспарагинсинтетазы; в лейкозных клетках экспрессия аспарагинсинтетазы снижена. Таким образом, аспарагиназа за счет расщепления аспарагина способна блокировать белковый синтез, тем самым вызывая апоптоз клеток опухоли. |
Расщепление аспарагина приводит к уменьшению его [[переплазма]]тической концентрации. В нормальных клетках для восстановления уровня аспарагина запускается работа аспарагинсинтетазы; в лейкозных клетках экспрессия аспарагинсинтетазы снижена. Таким образом, аспарагиназа за счет расщепления аспарагина способна блокировать белковый синтез, тем самым вызывая апоптоз клеток опухоли. |
||
== Примечания == |
|||
{{примечания}} |
|||
{{biochem-stub}} |
{{biochem-stub}} |
Версия от 16:21, 8 марта 2012
L-аспарагина́за (КФ 3.5.1.1), L-Аспарагин амидогидролаза) — фермент класса гидролаз, катализирующий гидролиз преимущественно L-аспарагина. Применяется как противоопухолевое цитостатическое средство в терапии некоторых лейкозов[1], а также при приготовлении пищи.
Строение
Аспарагиназа является гомотетрамером с четырьмя активными центрами с молекулярной массой по различным данным от 140 до 150 кДа. Каждый мономер состоит примерно из 330 аминокислотных остатков, образующих 14 β-складок и 8 α-спиралей, которые формируют два легкоразличимых домена: N-концевой большего размера и C-концевой. Активный центр образуется между мономерами. Несмотря на то, что все необходимое для катализа уже есть у димера, активной для большинства бактериальных аспаргиназ является лишь тетрамерная форма.
Механизм действия
Многочисленные работы, проведенные с целью прояснения механизма действия L-аспарагиназы, показали двухэтапный пинг-понг механизм, такой же как и у сериновой протеазы с единственным исключением, что в качестве нуклеофила у L-аспарагиназы выступает не серин (Ser), а треонин (Thr), расположенный в области подвижной петли активного центра. По положению подвижной петли различают две основные конформации: закрытую и открытую. Связывание субстрата с активным центром инициирует переход подвижной петли в закрытую конформацию, тем самым сближая катализирующий нуклеофил с субстратом.
Расщепление аспарагина приводит к уменьшению его переплазматической концентрации. В нормальных клетках для восстановления уровня аспарагина запускается работа аспарагинсинтетазы; в лейкозных клетках экспрессия аспарагинсинтетазы снижена. Таким образом, аспарагиназа за счет расщепления аспарагина способна блокировать белковый синтез, тем самым вызывая апоптоз клеток опухоли.
Примечания
- ↑ Beard ME, Crowther D, Galton DA, Guyer RJ, Fairley GH, Kay HE, Knapton PJ, Malpas JS, Scott RB. (1970). "L-asparaginase in treatment of acute leukaemia and lymphosarcoma". Br Med J. 1: 191—195. PMID 4904933.
{{cite journal}}
: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
Это заготовка статьи по биохимии. Помогите Википедии, дополнив её. |
Для улучшения этой статьи желательно:
|