Карбоцистеин
| Карбоцистеин | |||
|---|---|---|---|
| |||
| Общие | |||
| Систематическое наименование |
( R )-2-Амино-3-(карбоксиметилсульфанил)пропановая кислота | ||
| Традиционные названия | S -карбоксиметил- L -цистеин; Актитиол, Лисомуцил, Муциклар, Мукодин, Муколекс, Ринатиол, Трансбронхин | ||
| Хим. формула | C5H9NO4S[1] | ||
| Классификация | |||
| Рег. номер CAS | 638-23-3 | ||
| PubChem | 193653 | ||
| Рег. номер EINECS | 211-327-5 | ||
| SMILES | |||
| InChI | |||
| ChEBI | 16163 | ||
| ChemSpider | 168055 | ||
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |||
 Медиафайлы на Викискладе | |||
Карбоцистеин — вещество, представляющее собой мукорегулятор. Снижает вязкость мокроты и может использоваться для облегчения симптомов острого или хронического бронхита, хронического обструктивного заболевания лёгких (ХОБЛ) и бронхоэктатической болезни, позволяя больному легче откашливать мокроту[2]. Впервые он был описан в 1930 году и начал использоваться в медицине в 1960 году[3]. Карбоцистеин получают путём алкилирования цистеина хлоруксусной кислотой.
Механизм действия
[править | править код]Мукорегуляторный эффект обусловлен нормализацией секреторной функции железистых клеток. Карбоцистеин влияет на активность сиаловой трансферазы бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. При этом нормализуется соотношение кислых и нейтральных муцинов бронхиального секрета, восстанавливается вязкость и эластичность слизи[3].
Под действием карбоцистеина происходит регенерация слизистой оболочки, нормализуется её структура, снижается число бокаловидных клеток, особенно в терминальных бронхах и, как следствие, уменьшается выработка слизи. Также активизируется деятельность реснитчатого эпителия, что ускоряет мукоцилиарный клиренс и снижает уровень воспаления[4][5].
Карбоцистеин обладает одновременно мукорегулирующим (нормализует вязкость и эластичность слизи на этапе её образования) и муколитическим (уменьшает вязкость патологически вязкого секрета находящегося в просвете бронхов)[6].
Карбоцистеин нормализует секрецию иммунологически активного IgA (специфическая защита) и содержания сульфгидрильных групп (неспецифическая защита). Обладает противовоспалительной активностью: уменьшает миграцию клеток воспаления, выработку основных провоспалительных цитокинов (интерлейкинов — ИЛ-1β, ИЛ-8 и др.) Карбоцистеин обладает антиоксидантным действием, благодаря которому карбоцистеин повышает эффективность стандартной терапии ХОБЛ, снижая количество обострений заболевания[7][8][9]. Действие карбоцистеина проявляется на всех уровнях респираторного тракта: как на уровне слизистой оболочки бронхиального дерева, бронхиолы, так и носоглотки, носовых пазух и внутреннего уха[3][7].
Исследования
[править | править код]В ходе исследований на животных было показано, что карбоцистеин увеличивает транспорт хлоридов в эпителии дыхательных путей[3]. Это явление связано с транспортом воды и, таким образом, с разжижением слизистого секрета. Также в исследованиях карбоцистеин снижал степень бронхиальной гиперреактивности и количество эозинофилов в дыхательных путях, уменьшая метаплазию бокаловидных клеток[7].
В сравнительном исследовании терапия карбоцистеином у пациентов с муковисцидозом улучшала реологические свойства мокроты, уменьшала степень дыхательной недостаточности, увеличивала дыхательный объём[7].
В ходе исследования методов отхаркивающей терапии у больных с бронхиальной астмой было установлено, что после курса карбоцистеина кашлевой порог имел более высокий уровень, чем после лечения амброксолом или плацебо[10].
Также продемонстрировал эффективность при лечении острых и хронических бронхолегочных заболеваниях у детей[4][11].
Свойства
[править | править код]К негативным свойствам карбоцистеина относится плохая растворимость в воде, кислая рН и органолептические свойства.
Карбоцистеина лизиновая соль
[править | править код]От негативных свойств избавлена карбоцистеина лизиновая соль. Добавление лизина к молекуле карбоцистеина, с одной стороны, повышает эффективность средства, а с другой — нейтрализует кислую реакцию карбоцистеина, что улучшает его переносимость и уменьшает число побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Лизиновая соль карбоцистеина блокирует синтез риновирусов в клетках эпителия и используется в лечении острых воспалительных заболеваний дыхательных путей[7][2]. Нормализует вязкость бронхиального секрета (мокроты) и восстанавливает мукоцилиарный клиренс[12].
Примечания
[править | править код]- ↑ Carbocysteine | C5H9NO4S - PubChem
- ↑ 1 2 ФАРМАТЕКА » Мукоактивные препараты и обострение хронической обструктивной болезни легких (фокус на каброцистеин). pharmateca.ru. Дата обращения: 19 апреля 2023.
- ↑ 1 2 3 4 Место карбоцистеина в амбулаторной педиатрической практике | #09/18 | «Лечащий врач» – профессиональное медицинское издание для врачей. Научные статьи. Журнал «Лечащий врач». Дата обращения: 19 апреля 2023.
- ↑ 1 2 Мизерницкий Юрий Леонидович. Карбоцистеины в современной терапии заболеваний легких у детей // Российский вестник перинатологии и педиатрии. — 2016. — Т. 61, вып. 5. — С. 19–22. — ISSN 1027-4065.
- ↑ Против короны Какие препараты могут облегчить течение болезни. Lenta.RU. Дата обращения: 19 апреля 2023.
- ↑ Симонова Ольга Игоревна. Использование карбоцистеина при респираторной патологии у детей // Вопросы современной педиатрии. — 2004. — Т. 3, вып. 6. — С. 68–71. — ISSN 1682-5527.
- ↑ 1 2 3 4 5 Трушенко Н.в, Чикина С.ю. Мукорегуляторы в терапии заболеваний органов дыхания // Практическая пульмонология. — 2011. — Вып. 4. — С. 24–28. — ISSN 2409-6636. Архивировано 19 апреля 2023 года.
- ↑ Motoki Yoshida, Katsutoshi Nakayama, Hiroyasu Yasuda, Hiroshi Kubo, Kazuyoshi Kuwano, Hiroyuki Arai, Mutsuo Yamaya. Carbocisteine inhibits oxidant-induced apoptosis in cultured human airway epithelial cells // Respirology (Carlton, Vic.). — 2009-09. — Т. 14, вып. 7. — С. 1027–1034. — ISSN 1440-1843. — doi:10.1111/j.1440-1843.2009.01594.x. Архивировано 19 апреля 2023 года.
- ↑ Antonio Macciò, Clelia Madeddu, Filomena Panzone, Giovanni Mantovani. Carbocysteine: clinical experience and new perspectives in the treatment of chronic inflammatory diseases // Expert Opinion on Pharmacotherapy. — 2009-03. — Т. 10, вып. 4. — С. 693–703. — ISSN 1744-7666. — doi:10.1517/14656560902758343. Архивировано 19 апреля 2023 года.
- ↑ Yoshihisa Ishiura, Masaki Fujimura, Chihiro Yamamori, Kouichi Nobata, Shigeharu Myou, Kazuyoshi Kurashima, Yasukatsu Michishita, Tadayoshi Takegoshi. Effect of carbocysteine on cough reflex to capsaicin in asthmatic patients // British Journal of Clinical Pharmacology. — 2003-06. — Т. 55, вып. 6. — С. 504–510. — ISSN 0306-5251. — doi:10.1046/j.1365-2125.2003.01788.x. Архивировано 19 апреля 2023 года.
- ↑ Мизерницкий Ю.л, Мельникова И.м. МЕСТО КАРБОЦИСТЕИНА В АМБУЛАТОРНОЙ ПЕДИАТРИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ // Лечащий врач. — 2018. — Вып. 9. — С. 42. — ISSN 2687-1181. Архивировано 19 апреля 2023 года.
- ↑ Издание для практикующих врачей «Русский медицинский журнал». Кашель при ОРВИ. Взгляд оториноларинголога на возможности современной фармакотерапии. www.rmj.ru. Дата обращения: 19 апреля 2023. Архивировано 24 апреля 2023 года.