Кленбутерол

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Кленбутерол
Clenbuterol
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-4-амино-3,5-дихлор-альфа-[[(1,1-диметилэтил) амино) метил] бензолметанол (в виде моногидрохлорида)
Брутто-формула C12H18Cl2N2O
Молярная масса 277.19
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 89-98% orally
Метаболизм ?
Период полувывед. 36-39 часов
Экскреция ?
Лекарственные формы
таблетки, сироп
Другие названия
Кленбутерол, Dilaterol, Spiropent, Ventipulmin
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Кленбутерол — лекарственное средство, селективный β2-адреностимулятор. Возбуждая β2-адренорецепторы, оказывает мощное бронхолитическое действие.

Фармакологическое действие

[править | править код]

Селективный β2-адреностимулятор, оказывает бронхолитическое и секретолитическое действие. Возбуждает β2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает концентрацию в клетках цАМФ, который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и содействует расслаблению бронхов. Тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов, способствующих бронхоспазму и воспалению бронхов. Уменьшает отёк или застой в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс. В больших дозах вызывает тахикардию, тремор пальцев рук. Начало бронхолитического эффекта после ингаляции — через 15 мин, максимум — через 2-3 ч, продолжительность действия — 12 ч.

Фармакокинетика

[править | править код]

Абсорбция — высокая. Терапевтически эффективные концентрации создаются в плазме через 15 мин после разового приема и сохраняются в течение 7-24 ч. Выводится преимущественно почками. T1/2 — 3 ч.

ХОБЛ, бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма.

Противопоказания

[править | править код]

Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, тахиаритмия, ГОКМП, инфаркт миокарда (острый период), беременность (I триместр), предродовый период.

Побочные эффекты

[править | править код]

Тахикардия, экстрасистолия, снижение или (чаще) повышение артериального давления.

Со стороны нервной системы

[править | править код]

Тремор пальцев рук, тревожность, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы

[править | править код]

Сухость во рту, изжога тошнота.

Аллергические реакции

[править | править код]

Кожная сыпь, крапивница.

Гипокалиемия.

Передозировка

[править | править код]

Легкий тремор конечностей

Уменьшить дозу препарата, симптоматическая терапия.

Особые указания

[править | править код]

Возможно развитие резистентности и синдрома «рикошета». Следует прекратить прием препарата незадолго до родов, так как кленбутерол обладает токолитическим действием. Нельзя допускать попадания препарата в глаза, особенно при глаукоме.

Взаимодействие

[править | править код]

Антагонизм с β-адреноблокаторами. Снижает действие гипогликемических лекарственных средств. Усиливает риск развития нарушений внутрисердечной проводимости при одновременном назначении с ингибиторами МАО и теофиллином. Увеличивает токсичность сердечных гликозидов и риск развития аритмии. В комбинации с симпатомиметическими лекарственными средствами взаимно увеличивают токсичность.

Использование в спорте

[править | править код]

Кленбутерол запрещён в спорте с 1992 года. Определяется при антидопинговом контроле в течение продолжительного времени, поскольку аккумулируется в жировой ткани и высвобождается в процессе нагрузки или соревнований. Популярен у бодибилдеров на уровне любителей, которые не охвачены антидопинговым контролем. Считается, что кленбутерол обладает жиросжигающим действием.

Одним из возможных путей попадания кленбутерола в организм спортсмена может быть мясо, так как в некоторых странах (Китай, Мексика) он применяется для увеличения веса откармливаемых животных.

В 2012 году китайских олимпийцев перед Олимпиадой в Лондоне перевели на вегетарианскую диету. Это было сделано из-за опасения попадания в их организм вместе с мясом запрещённого вещества — кленбутерола. Нарушение запрета каралось исключением из состава сборной.

8 сентября 2016 года игрок китайского футбольного клуба «Шаньдун Лунэн» Цзинь Цзиндао был отстранен от матчей на 60 дней Азиатской конфедерацией футбола после положительного теста на кленбутерол в матче Лиги чемпионов АФК 2016 года против ФК «Сеул».[1]

Примечания

[править | править код]
  1. Church, Michael Shandong Luneng's Jin Jingdao suspended for doping violation. ESPN FC.com (9 сентября 2016). Дата обращения: 10 сентября 2016. Архивировано 13 сентября 2016 года.
  • Статья «КЛЕНБУТЕРОЛ. То, чего вы не знали» // Журнал «Железный мир»