Ламивудин: различия между версиями
| [непроверенная версия] | [непроверенная версия] |
Alaouite (обсуждение | вклад) Нет описания правки |
Alaouite (обсуждение | вклад) Нет описания правки |
||
| Строка 55: | Строка 55: | ||
Ламивудин также используется для лечения хронического гепатита B, когда другие варианты невозможны<ref name=AHFS2016/>. Он эффективен как против ВИЧ-1, так и против ВИЧ-2. Обычно он используется в сочетании с другими антиретровирусными препаратами, такими как [[зидовудин]] и [[абакавир]]<ref name=AHFS2016/>. |
Ламивудин также используется для лечения хронического гепатита B, когда другие варианты невозможны<ref name=AHFS2016/>. Он эффективен как против ВИЧ-1, так и против ВИЧ-2. Обычно он используется в сочетании с другими антиретровирусными препаратами, такими как [[зидовудин]] и [[абакавир]]<ref name=AHFS2016/>. |
||
Ламивудин был запатентован в [[1995]] году и одобрен для использования в [[США]] в том же году. |
Ламивудин был запатентован в [[1995]] году и одобрен для использования в [[США]] в том же году<ref>{{cite book|title=Therapy of Viral Infections Volume 15 of Topics in Medicinal Chemistry|date=2015|publisher=Springer|isbn=9783662467596|page=6|url=https://books.google.com/books?id=MHOnCQAAQBAJ&pg=PA6|url-status=live|archive-url=https://web.archive.org/web/20160815211943/https://books.google.ca/books?id=MHOnCQAAQBAJ&pg=PA6|archive-date=2016-08-15}}</ref> <ref name=Fis2006>{{cite book |last1=Fischer |first1=Jnos |last2=Ganellin |first2=C. Robin |title=Analogue-based Drug Discovery |date=2006 |publisher=John Wiley & Sons |isbn=9783527607495 |page=506 |url=https://books.google.com/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA506 }}</ref>. |
||
== Медицинское использование == |
== Медицинское использование == |
||
Версия от 20:52, 4 февраля 2021
| Ламивудин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 4-амино-1-[(2R,5S)-2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил]-1,2-дигидропиримидин-2-он |
| Брутто-формула | C8H11N3O3S |
| Молярная масса | 229.26 г/моль |
| CAS | 134678-17-4 |
| PubChem | 73339 |
| DrugBank | APRD00681 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | J05AF05 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 86% |
| Связывание с белками плазмы | менее чем 36% |
| Период полувывед. | 5-7 часов |
| Экскреция | Почечная (около70%) |
| Лекарственные формы | |
| Таблетки | |
| Способы введения | |
| Перорально | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Ламивудин (Lamivudine, 3TC) — нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ), противовирусное средство, применяемое в составе комбинированной антиретровирусной терапии, активное в отношении ВИЧ и гепатита B[1].
Ламивудин также используется для лечения хронического гепатита B, когда другие варианты невозможны[1]. Он эффективен как против ВИЧ-1, так и против ВИЧ-2. Обычно он используется в сочетании с другими антиретровирусными препаратами, такими как зидовудин и абакавир[1].
Ламивудин был запатентован в 1995 году и одобрен для использования в США в том же году[2] [3].
Медицинское использование
Ламивудин (Эпивир) показан в комбинации с другими антиретровирусными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции[4] [5]. Ламивудин (Эпивир HBV) показан для лечения хронической инфекции вируса гепатита B, связанной с признаками репликации вируса гепатита B и активным воспалением печени[6] [7].
Фармакологическое действие
Ламивудин был одобрен для применения в Европе в августе 1996 г. Это был уже пятый препарат из группы НИОТ, представляющий собой аналог цитидина. Ламивудин обладает хорошей переносимостью и входит в состав разных комбинированных препаратов[8].
Главный недостаток ламивудина состоит в том, что ВИЧ быстро приобретает к нему устойчивость — для этого достаточно единственной точечной мутации M184V. Резистентность к ламивудину может сформироваться всего за несколько недель. Поэтому полный антиретровирусный эффект ламивудина проявляется лишь в комбинациях с другими НИОТ. В крупных клинических исследованиях, таких как NUCB 3002 и CAESAR, была доказана клиническая польза от добавления ламивудина в схемы на основе НИОТ. Примечательно, что закрепление мутации M184V в популяции вируса приносит даже определенную пользу: во-первых, иногда в результате этой мутации отдельные устойчивые к зидовудину штаммы ВИЧ вновь обретают к нему чувствительность, а во-вторых, эта мутация снижает репликативную способность вируса. Это было подтверждено результатами исследования, в котором у пациентов, инфицированных ВИЧ-1 с мутацией M184V и продолжавших принимать только ламивудин, вирусная нагрузка нарастала медленнее, а количество лимфоцитов CD4 снижалось не столь стремительно по сравнению с инфицированными ВИЧ-1 с мутацией M184V пациентами, прекратившими прием всех антиретровирусных препаратов. Поэтому оставлять ламивудин в составе схемы антиретровирусной терапии может быть оправданным даже при доказанной резистентности вируса к этому препарату для того, чтобы сохранить мутацию M184V, которая снижает репликативную способность вируса, особенно в случаях, когда в схеме АРТ есть и другие препараты с недостаточной активностью против данной популяции ВИЧ-1. Сила антиретровирусного действия у ламивудина такая же, как у эмтрицитабина. Возможен прием один раз в сутки, хотя период полувыведения ламивудина меньше, чем период полувыведения эмтрицитабина[8].
Ламивудин обладает активностью против вируса гепатита B, поэтому полезен при лечении ВИЧ-инфицированных с гепатитом B. Он улучшает сероконверсию e-антигена гепатита B, а также улучшает гистологическое состояние печени. Длительный прием препарата, однако, приводит к мутированию и последующему развитию резистентности вируса гепатита B[9]. Несмотря на это, ламивудин до сих пор широко применяется, ввиду его хорошей переносимости[8] [10].
Режим дозирования
Дозировки и формы выпуска: таблетки 100, 150 мг; раствор для приема внутрь 5 мг в мл, 240 мл во флаконе и 10 мг в мл, 240 мл во флаконе.
Стандартные дозы и режим приема: 300 мг в сутки однократно или по одной таблетке 150 мг два раза в день.
Взаимодействия с пищей и лекарствами: вне зависимости от приема пищи.
Концентрацию в крови может повысить бактрим (бисептол).
Побочные эффекты
Наиболее значимые побочные эффекты: побочные эффекты возникают редко. В начале терапии возможно повышение артериального давления, головные боли, общая слабость.
Противопоказания: Нарушения функции почек могут потребовать существенной коррекции доз или отмены препарата[11].
См. также
Примечания
- ↑ 1 2 3 Lamivudine. The American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 31 июля 2016. Архивировано 2 июня 2016 года.
- ↑ Therapy of Viral Infections Volume 15 of Topics in Medicinal Chemistry. — Springer, 2015. — P. 6. — ISBN 9783662467596.
- ↑ Fischer, Jnos. Analogue-based Drug Discovery / Jnos Fischer, C. Robin Ganellin. — John Wiley & Sons, 2006. — P. 506. — ISBN 9783527607495.
- ↑ Epivir- lamivudine tablet, film coated Epivir- lamivudine solution. DailyMed (1 августа 2020). Дата обращения: 28 ноября 2020.
- ↑ Epivir EPAR. European Medicines Agency (EMA). Дата обращения: 29 ноября 2020.
- ↑ Epivir HBV- lamivudine tablet, film coated Epivir HBV- lamivudine solution. DailyMed (17 августа 2020). Дата обращения: 28 ноября 2020.
- ↑ Zeffix EPAR. European Medicines Agency (EMA). Дата обращения: 28 ноября 2020.
- ↑ 1 2 3 Кристиан Хоффман, Юрген К. Рокштро. Лечение ВИЧ-инфекции 2011 С. 91. Антиретровирусная терапия онлайн (2012). Дата обращения: 16 июня 2013. Архивировано 17 июня 2013 года.
- ↑ Cane PA, Mutimer D, Ratcliffe D, Cook P, Beards G, Elias E, Pillay D (1999). "Analysis of hepatitis B virus quasispecies changes during emergence and reversion of lamivudine resistance in liver transplantation". Antiviral Therapy. 4 (1): 7—14. PMID 10682123.
- ↑ Kasırga E (April 2015). "Lamivudine resistance in children with chronic hepatitis B". World Journal of Hepatology. 7 (6): 896—902. doi:10.4254/wjh.v7.i6.896. PMC 4411531. PMID 25937866.
{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (не помеченный открытым DOI) (ссылка) - ↑ Ламивудин. Антиретровирусная терапия онлайн (31 июля 2012). Дата обращения: 16 июня 2013. Архивировано 17 июня 2013 года.
 | Это заготовка статьи по фармакологии. Помогите Википедии, дополнив её. |
