Лиганды 5-HT1A-рецепторов: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Интерактивная навигация по истории
[отпатрулированная версия][отпатрулированная версия]
← Предыдущая правкаСледующая правка →
Содержимое удалено Содержимое добавлено
ВизуальныйВики-текст
Строка 122: Строка 122:


== Антагонисты ==
== Антагонисты ==

{{Нет ссылок в разделе|дата=21 фев 2015}}
{{Основная статья|Антагонисты 5-HT1A-рецепторов}}
{{Основная статья|Антагонисты 5-HT1A-рецепторов}}
=== β-адреноблокаторы ===
==== β-адреноблокаторы ====


* [[Алпренолол]]<ref>{{статья|автор=Bjorvatn B, Neckelmann D, Ursin R.|заглавие=The 5-HT1A antagonist (-)-alprenolol fails to modify sleep or zimeldine-induced sleep-waking effects in rats.|ссылка=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1388278|издание=Pharmacol Biochem Behav.|год=May 1992|том=42|выпуск=42(1)|номер=1|страницы=49-56|pmid=1388278}}</ref>
* Алпренолол
* [[Цианопиндолол]]<ref>{{статья|автор=Sánchez-López A, Centurión D, Lozano-Cuenca J, Muñoz-Islas E, Cobos-Puc LE, Villalón CM.|заглавие=Role of serotonin receptors in vascular tone in the pithed rat.|ссылка=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20361490|язык=Spanish|издание=Arch Cardiol Mex.|год=Dec 2009|том=79|выпуск=79 (Suppl 2)|номер=Suppl 2|pmid= 20361490}}</ref>
* Цианопиндолол
* [[Йодоцианопиндолол]]<ref name="pmid7984276">{{статья|автор=Adham N1, Tamm JA, Salon JA, Vaysse PJ, Weinshank RL, Branchek TA.|заглавие=A single point mutation increases the affinity of serotonin 5-HT1D alpha, 5-HT1D beta, 5-HT1E and 5-HT1F receptors for beta-adrenergic antagonists.|ссылка=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7984276|язык=english|издание=Neuropharmacology|год=Mar-Apr 1994|том=33|выпуск=33(3-4)|номер=3-4|страницы=387-391|pmid=7984276}}</ref>
* Йодоцианопиндолол
* [[Пиндолол]]
* [[Пиндолол]]<ref name="pmid7984276"></ref>
* [[Пропранолол]]
* [[Пропранолол]]<ref name="pmid7984276"></ref>
* [[Окспренолол]]<ref>{{статья|автор=Waldmeier PC1, Williams M, Baumann PA, Bischoff S, Sills MA, Neale RF.|заглавие=Interactions of isamoltane (CGP 361A), an anxiolytic phenoxypropanolamine derivative, with 5-HT1 receptor subtypes in the rat brain.|ссылка=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2905765|издание=Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.|год=Jun 1988|том=337|выпуск=337(6)|номер=6|страницы=609-620|pmid=2905765}}</ref>
* [[Окспренолол]]


=== Антимигренозные препараты ===
==== Антимигренозные препараты ====


* [[Метисергид]]<ref>{{статья|автор=Seletti B, Benkelfat C, Blier P, Annable L, Gilbert F, de Montigny C.|заглавие=Serotonin1A receptor activation by flesinoxan in humans. Body temperature and neuroendocrine responses.|ссылка=http://www.nature.com/npp/journal/v13/n2/full/1380279a.html|язык=english|издание=Neuropsychopharmacology|год=Oct 1995|том=13|выпуск=13(2)|номер=2|страницы=93-104|pmid=8597527}}</ref>
* Метисергид


=== Атипичные антипсихотики ===
==== Атипичные антипсихотики ====


* [[Рисперидон]]<ref>{{статья|автор=Newman-Tancredi A, Gavaudan S, Conte C, Chaput C, Touzard M, Verrièle L, Audinot V, Millan MJ.|заглавие=Agonist and antagonist actions of antipsychotic agents at 5-HT1A receptors: a [35S]GTPgammaS binding study.|ссылка=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9760039|язык=english|издание=Eur J Pharmacol.|год=21 Aug 1998|том=355|выпуск=355(2-3)|номер=2-3|страницы=245-256|pmid=9760039}}</ref>
* [[Рисперидон]]


=== Типичные антипсихотики ===
==== Типичные антипсихотики ====


* [[Спиперон]] (спироперидол)<ref>{{cite web | title = PDSP K<sub>i</sub> Database | work = Psychoactive Drug Screening Program (PDSP) | author = Roth, BL; Driscol, J | url = http://pdsp.med.unc.edu/pdsp.php | publisher = University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health | accessdate = 4 November 2013 | date = 12 January 2011}}</ref>
* Спиперон (спироперидол)
* [[Метитепин]]<ref name="pmid4340797">{{cite journal | author = Monachon MA, Burkard WP, Jalfre M, Haefely W | title = Blockade of central 5-hydroxytryptamine receptors by methiothepin | journal = Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. | volume = 274 | issue = 2 | pages = 192–7 | year = 1972 | pmid = 4340797 | doi = 10.1007/BF00501854 }}</ref>
* Метиотепин


=== Разные и исследовательские препараты ===
==== Разные и исследовательские препараты ====


* [[BMY-7,378]]<ref name="pmid7713154">{{cite journal | author = Goetz AS, King HK, Ward SD, True TA, Rimele TJ, Saussy DL | title = BMY 7378 is a selective antagonist of the D subtype of alpha 1-adrenoceptors | journal = European Journal of Pharmacology | volume = 272 | issue = 2-3 | pages = R5–6 |date=January 1995 | pmid = 7713154 | doi = 10.1016/0014-2999(94)00751-R| url = }}</ref>
* AV-965
* [[Дотаризин]]<ref>{{cite journal | last1 = Farré | first1 = M | last2 = Roset | first2 = PN | last3 = Llorente | first3 = M | last4 = Márquez | first4 = M | last5 = Albet | first5 = C | last6 = Pérez | first6 = JA | last7 = Herrero | first7 = E | last8 = Ortíz | first8 = JA | title = Clinical pharmacokinetics and tolerability of dotarizine in healthy subjects after single and multiple oral administration | journal = Methods and findings in experimental and clinical pharmacology | volume = 19 | issue = 5 | pages = 343–50 | year = 1997 | pmid = 9379783 }}</ref><ref>{{cite journal | last1 = Montiel | first1 = C | last2 = Herrero | first2 = CJ | last3 = García-Palomero | first3 = E | last4 = Renart | first4 = J | last5 = García | first5 = AG | last6 = Lomax | first6 = RB | title = Serotonergic effects of dotarizine in coronary artery and in oocytes expressing 5-HT2 receptors | journal = European Journal of Pharmacology | volume = 332 | issue = 2 | pages = 183–93 | year = 1997 | pmid = 9286620 | doi=10.1016/S0014-2999(97)01073-X}}</ref>
* BMY-7,378
* [[Флопропион]]<ref name="urlDictionary of Organic Compounds ... - Google Books">{{cite web | url = http://books.google.com/books?id=kfhQgpqxiVgC&lpg=PA1&dq=flopropione&as_brr=3&pg=PA241#v=onepage&q=flopropione&f=false | title = Dictionary of Organic Compounds ... - Google Books | format = | work = | accessdate = }}</ref>
* Дотаризин
* [[Исамолтан]]<ref name="pmid1674359">{{cite journal | author = Rényi L, Larsson LG, Berg S, Svensson BE, Thorell G, Ross SB. | title = Biochemical and behavioural effects of isamoltane, a beta-adrenoceptor antagonist with affinity for the 5-HT1B receptor of rat brain. | journal = Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. | volume = 343 | issue = 1 | pages = 1–6 | year = 1991 | pmid = 1674359 | doi=10.1007/bf00180669}}</ref><ref name="pmid2905765">{{cite journal | author = Waldmeier PC, Williams M, Baumann PA, Bischoff S, Sills MA, Neale RF. | title = Interactions of isamoltane (CGP 361A), an anxiolytic phenoxypropanolamine derivative, with 5-HT1 receptor subtypes in the rat brain. | journal = Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. | volume = 337 | issue = 6 | pages = 609–620 | year = 1988 | pmid = 2905765 | doi=10.1007/bf00175785}}</ref>
* Флопропион
* [[Лекозотан]]<ref>{{cite journal|last=Schlechter|first=LE|date=June 10, 2005|title=Lecotozan (SRA-333): A selective serotonin1A receptor antagonist that enhances the stimulated release of glutamate and acetylcholine in the hippocampus and promotes procognitive effects|journal=Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics|url=http://jpet.aspetjournals.org/cgi/content/short/jpet.105.086363v1|pmid=15951399|doi=10.1124/jpet.105.086363|volume=314|pages=1274–89|last2=Smith|first2=DL|last3=Rosenzweig-Lipson|first3=S|last4=Sukoff|first4=SJ|last5=Dawson|first5=LA|last6=Marquis|first6=K|last7=Jones|first7=D|last8=Piesla|first8=M|last9=Andree|first9=T|last10=Nawoschik|first10=S|last11=Harder|first11=J. A.|last12=Womack|first12=M. D.|last13=Buccafusco|first13=J|last14=Terry|first14=A. V.|last15=Hoebel|first15=B|last16=Rada|first16=P|last17=Kelly|first17=M|last18=Abou-Gharbia|first18=M|last19=Barrett|first19=J. E.|last20=Childers|first20=W|issue=3|display-authors=8}}</ref>
* GR-46,611
* [[MPPF]]<ref>{{Cite journal | author1 = D. Le Bars | title = High-Yield Radiosynthesis and Preliminary In Vivo Evaluation of p-18FMPPF, a Fluoro Analog of WAY-100635 | journal = [[Nuclear Medicine and Biology]] |date=May 1998 | volume = 25 | issue = 4 | pages = 343&ndash;350 | doi = 10.1016/S0969-8051(97)00229-1
* Исамолтан
}}</ref>
* Лекозотан
* [[NAN-190]]<ref name="pmid19190523">{{cite journal | author = Foong JP, Bornstein JC. | title = 5-HT antagonists NAN-190 and SB 269970 block alpha2-adrenoceptors in the guinea pig. | journal = Neuroreport. | volume = 20 | issue = 3 | pages = 325–330 | year = 2009 | pmid = 19190523 | doi = 10.1097/WNR.0b013e3283232caa }}</ref>
* MPPF
* [[Пиндобинд]]<ref name="Pmid">{{cite journal | pmid = 8255924 | year = 1993 | last1 = Bell | first1 = R | last2 = Hobson | first2 = H | title = Effects of pindobind 5-hydroxytryptamine1A (5-HT1A), a novel and potent 5-HT1A antagonist, on social and agonistic behaviour in male albino mice | volume = 46 | issue = 1 | pages = 67–72 | journal = Pharmacology, Biochemistry, and Behavior | doi=10.1016/0091-3057(93)90318-N}}</ref>
* NAN-190
* [[Робалзотан]]<ref name="pmid9851589">{{cite journal | doi = 10.1016/S0014-2999(98)00667-0 | author = Jerning E, Svantesson GT, Mohell N. | title = Receptor binding characteristics of [3H]NAD-299, a new selective 5-HT1A receptor antagonist. | journal = Eur J Pharmacol. | volume = 360 | issue = 2-3 | pages = 219–225 | year = 1998 | pmid = 9851589 }}</ref>
* Пиндобинд
* [[SB-649,915]]<ref name="pmid17356576">{{cite journal | author = Starr KR, Price GW, Watson JM, Atkinson PJ, Arban R, Melotto S, Dawson LA, Hagan JJ, Upton N, Duxon MS. | title = SB-649915-B, a novel 5-HT1A/B autoreceptor antagonist and serotonin reuptake inhibitor, is anxiolytic and displays fast onset activity in the rat high light social interaction test. | journal = Neuropsychopharmacology. | volume = 32 | issue = 10 | pages = 2163–2172| year = 2007 | pmid = 17356576 | doi = 10.1038/sj.npp.1301341 }}</ref>
* Робалзотан
* [[Спирамид]]<ref name="pmid11124389">{{cite journal |author=Czoty PW, Howell LL |title=Behavioral effects of AMI-193, a 5-HT(2A)- and dopamine D(2)-receptor antagonist, in the squirrel monkey |journal=Pharmacology, Biochemistry, and Behavior |volume=67 |issue=2 |pages=257–64 |date=October 2000 |pmid=11124389 |doi= 10.1016/S0091-3057(00)00321-X|url=}}</ref><ref name="pmid15610924">{{cite journal |author=Luparini MR, Garrone B, Pazzagli M, Pinza M, Pepeu G |title=A cortical GABA-5HT interaction in the mechanism of action of the antidepressant trazodone |journal=Progress in Neuro-psychopharmacology & Biological Psychiatry |volume=28 |issue=7 |pages=1117–27 |date=November 2004 |pmid=15610924 |doi=10.1016/j.pnpbp.2004.05.046 |url=}}</ref><ref name="pmid17965538">{{cite journal |author=Hamada K, Yoshida M, Isayama H, Yagi Y, Kanazashi S, Kashihara Y, Takeuchi K, Yamaguchi I |title=Possible involvement of endogenous 5-HT in aggravation of cerulein-induced acute pancreatitis in mice |journal=Journal of Pharmacological Sciences |volume=105 |issue=3 |pages=240–50 |date=November 2007 |pmid=17965538 |doi= 10.1254/jphs.FP0071049|url=}}</ref>
* SB-649,915
* [[Спироксатрин]]<ref>{{статья|автор=Terrón JA, Ibarra M, Ransanz V, Hong E, Villalón CM.|заглавие=The alpha-antiadrenergic properties of spiroxatrine, a ligand of serotonergic 5-HT1A receptors|ссылка=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8105762|язык=Spanish|издание=Arch Inst Cardiol Mex.|год=Jul-Aug 1993|том=63|выпуск=63(4)|номер=4|страницы=289-295|pmid=8105762}}</ref>
* SDZ-216,525
* [[UH-301]]<ref name="pmid1830099">{{cite journal | author = Björk L, Cornfield LJ, Nelson DL, Hillver SE, Andén NE, Lewander T, Hacksell U. | title = Pharmacology of the novel 5-hydroxytryptamine1A receptor antagonist (S)-5-fluoro-8-hydroxy-2-(dipropylamino)tetralin: inhibition of (R)-8-hydroxy-2-(dipropylamino)tetralin-induced effects. | journal = J Pharmacol Exp Ther. | volume = 258 | issue = 1 | pages = 58–65 | year = 1991 | pmid = 1830099 }}</ref>
* Спирамид
* [[WAY-100,135]]<ref name="pmid8496920">{{cite journal | author = Cliffe IA, Brightwell CI, Fletcher A, ''et al.'' | title = (S)-N-tert-butyl-3-(4-(2-methoxyphenyl)-piperazin-1-yl)-2-phenylpropanamide [(S)-WAY-100135]: a selective antagonist at presynaptic and postsynaptic 5-HT1A receptors | journal = Journal of Medicinal Chemistry | volume = 36 | issue = 10 | pages = 1509–10 |date=May 1993 | pmid = 8496920 | doi = 10.1021/jm00062a028| url = }}</ref>
* Спироксатрин
* [[WAY-100,635]]<ref>{{Cite journal | author = A. Fletcher, E. A. Forster, D. J. Bill, G. Brown, I. A. Cliffe, J. E. Hartley, D. E. Jones, A. McLenachan, K. J. Stanhope, D. J. Critchley, K. J. Childs, V. C. Middlefell, L. Lanfumey, R. Corradetti, A. M. Laporte, H. Gozlan, M. Hamon & C. T. Dourish | title = Electrophysiological, biochemical, neurohormonal and behavioural studies with WAY-100635, a potent, selective and silent 5-HT1A receptor antagonist | journal = [[Behavioural Brain Research]] | volume = 73 | issue = 1-2 | pages = 337–333 | year = 1996 | pmid = 8788530 | doi = 10.1016/0166-4328(96)00118-0 }}</ref>
* UH-301
* [[Ксиламидин]]<ref>{{cite journal | last1 = Fuller | first1 = RW | last2 = Kurz | first2 = KD | last3 = Mason | first3 = NR | last4 = Cohen | first4 = ML | title = Antagonism of a peripheral vascular but not an apparently central serotonergic response by xylamidine and BW 501C67 | journal = [[European Journal of Pharmacology]] | volume = 125 | issue = 1 | pages = 71–7 | year = 1986 | pmid = 3732393 | doi=10.1016/0014-2999(86)90084-1}}</ref><ref>{{cite journal | last1 = Dedeoğlu | first1 = A | last2 = Fisher | first2 = LA | title = Central and peripheral injections of the 5-HT2 agonist, 1-(2,5-dimethoxy-4-iodophenyl)-2-aminopropane, modify cardiovascular function through different mechanisms | journal = The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics | volume = 259 | issue = 3 | pages = 1027–34 | year = 1991 | pmid = 1762059 }}</ref><ref>{{cite journal | last1 = Baker | first1 = BJ | last2 = Duggan | first2 = JP | last3 = Barber | first3 = DJ | last4 = Booth | first4 = DA | title = Effects of dl-fenfluramine and xylamidine on gastric emptying of maintenance diet in freely feeding rats | journal = European Journal of Pharmacology | volume = 150 | issue = 1–2 | pages = 137–42 | year = 1988 | pmid = 3402534 | doi=10.1016/0014-2999(88)90759-5}}</ref>
* WAY-100,135
* [[Мефвэй]]<ref>{{Cite pmid|17015907}}</ref>
* WAY-100,635
* Ксиламидин
* Мефвэй


== Примечания ==
== Примечания ==

Версия от 23:45, 25 февраля 2015

Распределение 5-HT₁A-рецепторов в мозге человека может быть визуализировано при помощи ПЭТ с меченым радиоактивным изотопом углерода — углеродом-11 (11C) радиолигандом WAY-100,635.[1]

В частности, в одном из исследований было обнаружено повышенное связывание меченого 11C радиолиганда при ожирении и сахарном диабете 2-го типа. Учитывая, что такое же повышение количества 5-HT₁A-рецепторов (их сенситизация или апрегуляция) обнаруживается при депрессиях и тревожных состояниях, эта находка, возможно, может отчасти объяснять повышенную частоту депрессий и тревожных состояний у больных ожирением или сахарным диабетом 2-го типа, а также повышенную предрасположенность депрессивных и тревожных больных к развитию ожирения и СД 2-го типа. Возможно, в этих состояниях играют роль общие клеточные механизмы.[2] В другом ПЭТ-исследовании была обнаружена отрицательная корреляция между количеством 5-HT₁A-рецепторов в ядрах шва, гиппокампе и коре больших полушарий и сведениями, которые предоставляли добровольцы относительно наличия у них внетелесного или иного «духовного» опыта.[3] Меченый тритием (радиоактивным изотопом водорода — 3H) этот же лиганд WAY-100,635 может также быть использован в ауторадиографическом методе. Показано повышенное количество 5-HT₁A-рецепторов в фронтальной коре больных шизофренией.[4]

Агонисты

Основная статья: Агонисты 5-HT1A-рецепторов

Полные

Основная статья: Полные агонисты 5-HT1A-рецепторов

Парциальные

Основная статья: Парциальные агонисты 5-HT1A-рецепторов

Антидепрессанты

Небензодиазепиновые анксиолитики

  • Биноспирон
  • Буспирон
  • Гепирон
  • Залоспирон
  • Каннабидиол
  • Ипсапирон
  • Пероспирон
  • Тандоспирон
  • Тиоспирон

Атипичные антипсихотики

Типичные антипсихотики

Гипотензивные препараты

  • Урапидил
  • Раувольсцин

Антимигренозные препараты

Галлюциногены

Эмпатогены

Дофаминергические антипаркинсонические препараты

  • Лизурид

Препараты, улучшающие либидо и сексуальную функцию

Разные и исследовательские препараты

  • 5-карбоксамидотриптамин (5-CT)
  • 5-метокситриптамин (5-MT)
  • 5-MeO-DMT
  • Адатансерин
  • Флибансерин
  • Альфа-этилтриптамин (αET)
  • Альфа-метилтриптамин (αMT)
  • Bay R 1531
  • Бефирадол
  • Буфотенин
  • Элтопразин
  • Этоперидон
  • F-11,461
  • F-12,826
  • F-13,714
  • F-14,679
  • Флезиноксан
  • Гинкго Билоба[27]
  • LY-301,317
  • Эбалзотан
  • Налузотан
  • Пиклозотан
  • Саризотан
  • NBUMP
  • RU-24,969
  • S-15,535
  • SSR-181,507
  • Сунепитрон
  • Трифторметилфенилпиперазин
  • Ксалипроден

Антагонисты

Основная статья: Антагонисты 5-HT1A-рецепторов

β-адреноблокаторы

Антимигренозные препараты

Атипичные антипсихотики

Типичные антипсихотики

Разные и исследовательские препараты

Примечания

  1. ↑ "First delineation of 5-HT1A receptors in human brain with PET and [11C]WAY-100635". Eur. J. Pharmacol. 283 (1–3): R1-3. 1995. doi:10.1016/0014-2999(95)00438-Q. PMID 7498295. {{cite journal}}: Источник использует устаревший параметр |authors= (справка)
  2. ↑ "Evidence of increased serotonin-1A receptor binding in type 2 diabetes: a positron emission tomography study". Brain Res. 927 (1): 97–103. 2002. doi:10.1016/S0006-8993(01)03297-8. PMID 11814436. {{cite journal}}: Источник использует устаревший параметр |authors= (справка)
  3. ↑ "The serotonin system and spiritual experiences". Am J Psychiatry. 160 (11): 1965–9. November 2003. doi:10.1176/appi.ajp.160.11.1965. PMID 14594742. {{cite journal}}: Источник использует устаревший параметр |authors= (справка)Википедия:Обслуживание CS1 (дата и год) (ссылка)
  4. ↑ "[3H]WAY-100635 for 5-HT1A receptor autoradiography in human brain: a comparison with [3H]8-OH-DPAT and demonstration of increased binding in the frontal cortex in schizophrenia". Neurochem. Int. 30 (6): 565–74. 1997. doi:10.1016/S0197-0186(96)00124-6. PMID 9152998. {{cite journal}}: Источник использует устаревший параметр |authors= (справка)
  5. ↑ "Full and partial 5-HT1A receptor agonists disrupt learning and performance in rats" (PDF). J. Pharmacol. Exp. Ther. 288 (1): 335–47. January 1999. PMID 9862788. {{cite journal}}: Источник использует устаревший параметр |authors= (справка)Википедия:Обслуживание CS1 (дата и год) (ссылка)
  6. ↑ Griebel G, Misslin R, Pawlowski M, Guardiola Lemaître B, Guillaumet G, Bizot-Espiard J. (1992). "Anxiolytic-like effects of a selective 5-HT1A agonist, S20244, and its enantiomers in mice". Neuroreport. 3 (1): 84—86. doi:10.1097/00001756-199201000-00022. PMID 1351756.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  7. ↑ Simon P, Guardiola B, Bizot-Espiard J, Schiavi P, Costentin J. (1992). "5-HT1A receptor agonists prevent in rats the yawning and penile erections induced by direct dopamine agonists". Psychopharmacology (Berl). 108 (1–2): 47—50. doi:10.1007/BF02245284. PMID 1357709.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  8. ↑ Astier B, Lambás Señas L, Soulière F, Schmitt P, Urbain N, Rentero N, Bert L, Denoroy L, Renaud B, Lesourd M, Muñoz C, Chouvet G. (2003). "In vivo comparison of two 5-HT1A receptors agonists alnespirone (S-20499) and buspirone on locus coeruleus neuronal activity". Eur J Pharmacol. 459 (1): 17—26. doi:10.1016/S0014-2999(02)02814-5. PMID 12505530.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  9. ↑ Bardin L, Tarayre JP, Malfetes N, Koek W, Colpaert FC (April 2003). "Profound, non-opioid analgesia produced by the high-efficacy 5-HT(1A) agonist F 13640 in the formalin model of tonic nociceptive pain". Pharmacology. 67 (4): 182—94. doi:10.1159/000068404. PMID 12595749.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  10. ↑ Bruins Slot LA, Koek W, Tarayre JP, Colpaert FC (April 2003). "Tolerance and inverse tolerance to the hyperalgesic and analgesic actions, respectively, of the novel analgesic, F 13640". European Journal of Pharmacology. 466 (3): 271—9. doi:10.1016/S0014-2999(03)01566-8. PMID 12694810.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  11. ↑ {{cite journal |author=Bardin L, Assié MB, Pélissou M, Royer-Urios I, Newman-Tancredi A, Ribet JP, Sautel F, Koek W, Colpaert FC |title=Dual, hyperalgesic, and analgesic effects of the high-efficacy 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) agonist F 13640 [(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-[4-fluoro-4-{[(5-methyl-pyridin-2-ylmethyl)-amino]-methyl}piperidin-1-yl]methanone, fumaric acid salt]: relationship with 5-HT1A receptor occupancy and kinetic parameters |journal=The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics |volume=312 |issue=3 |pages=1034–42 |date=March 2005 |pmid=15528450 |doi=10.1124/jpet.104.077669 |url=}}
  12. ↑ Colpaert FC, Deseure K, Stinus L, Adriaensen H (February 2006). "High-efficacy 5-hydroxytryptamine 1A receptor activation counteracts opioid hyperallodynia and affective conditioning". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 316 (2): 892—9. doi:10.1124/jpet.105.095109. PMID 16254131.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  13. ↑ Deseure K, Bréand S, Colpaert FC (July 2007). "Curative-like analgesia in a neuropathic pain model: parametric analysis of the dose and the duration of treatment with a high-efficacy 5-HT(1A) receptor agonist". European Journal of Pharmacology. 568 (1—3): 134—41. doi:10.1016/j.ejphar.2007.04.022. PMID 17512927.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  14. ↑ Bernard Vacher, Bernard Bonnaud, Wouter Koek. Pyridin-2-yl-methylamine derivatives, method of preparing and application as medicine. US Patent 6020345, May 21, 1999.
  15. ↑ Koek W, Patoiseau JF, Assié MB; et al. (October 1998). "F 11440, a potent, selective, high efficacy 5-HT1A receptor agonist with marked anxiolytic and antidepressant potential". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 287 (1): 266—83. PMID 9765347. {{cite journal}}: Явное указание et al. в: |author= (справка)Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  16. ↑ Prinssen EP, Colpaert FC, Koek W (October 2002). "5-HT1A receptor activation and anti-cataleptic effects: high-efficacy agonists maximally inhibit haloperidol-induced catalepsy". European Journal of Pharmacology. 453 (2–3): 217—21. doi:10.1016/S0014-2999(02)02430-5. PMID 12398907.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  17. ↑ Maurel JL, Autin JM, Funes P, Newman-Tancredi A, Colpaert F, Vacher B (October 2007). "High-efficacy 5-HT1A agonists for antidepressant treatment: a renewed opportunity". Journal of Medicinal Chemistry. 50 (20): 5024—33. doi:10.1021/jm070714l. PMID 17803293.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  18. ↑ Newman-Tancredi A, Martel JC, Assié MB; et al. (January 2009). "Signal transduction and functional selectivity of F15599, a preferential post-synaptic 5-HT1A receptor agonist". British Journal of Pharmacology. 156 (2): 338—53. doi:10.1111/j.1476-5381.2008.00001.x. PMC 2697830. PMID 19154445. {{cite journal}}: Явное указание et al. в: |author= (справка)Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  19. ↑ Haj-Dahmane S, Jolas T, Laporte AM; et al. (April 1994). "Interactions of lesopitron (E-4424) with central 5-HT1A receptors: in vitro and in vivo studies in the rat". European Journal of Pharmacology. 255 (1–3): 185—96. doi:10.1016/0014-2999(94)90097-3. PMID 8026543. {{cite journal}}: Явное указание et al. в: |author= (справка)Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  20. ↑ Monte AP, Marona-Lewicka D, Lewis MM, Mailman RB, Wainscott DB, Nelson DL, Nichols DE (June 1998). "Substituted naphthofurans as hallucinogenic phenethylamine-ergoline hybrid molecules with unexpected muscarinic antagonist activity". Journal of Medicinal Chemistry. 41 (12): 2134—45. doi:10.1021/jm980076u. PMID 9622555.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  21. ↑ Foreman MM, Fuller RW, Rasmussen K, Nelson DL, Calligaro DO, Zhang L, Barrett JE, Booher RN, Paget CJ, Flaugh ME (September 1994). "Pharmacological characterization of LY293284: A 5-HT1A receptor agonist with high potency and selectivity". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 270 (3): 1270—81. PMID 7523657.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  22. ↑ Matsuda T., Yoshikawa T., Suzuki M., Asano S., Somboonthum P., Takuma K., Nakano Y., Morita T., Nakasu Y., Kim H. S. Novel benzodioxan derivative, 5-(3-[((2S)-1,4-benzodioxan-2- ylmethyl)aminopropoxy)-1,3-benzodioxole HCl (MKC-242), with a highly potent and selective agonist activity at rat central serotonin1A receptors.] (англ.) // Japanese journal of pharmacology. — 1995. — Vol. 69, no. 4. — P. 357—366. — PMID 8786639. [исправить]
  23. ↑ De Vry J., Schohe-Loop R., Heine H. G., Greuel J. M., Mauler F., Schmidt B., Sommermeyer H., Glaser T. Characterization of the aminomethylchroman derivative BAY x 3702 as a highly potent 5-hydroxytryptamine1A receptor agonist. (англ.) // The Journal of pharmacology and experimental therapeutics. — 1998. — Vol. 284, no. 3. — P. 1082—1094. — PMID 9495870. [исправить]
  24. ↑ Dong J., de Montigny C., Blier P. Full agonistic properties of BAY x 3702 on presynaptic and postsynaptic 5-HT1A receptors electrophysiological studies in the rat hippocampus and dorsal raphe. (англ.) // The Journal of pharmacology and experimental therapeutics. — 1998. — Vol. 286, no. 3. — P. 1239—1247. — PMID 9732384. [исправить]
  25. ↑ Romero AG, Leiby JA, McCall RB, Piercey MF, Smith MW, Han F. (1993). "Novel 2-substituted tetrahydro-3H-benz[e]indolamines: highly potent and selective agonists acting at the 5-HT1A receptor as possible anxiolytics and antidepressants". J Med Chem. 36 (15): 2066—2074. doi:10.1021/jm00067a003. PMID 8101876.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  26. ↑ McCall RB, Romero AG, Bienkowski MJ, Harris DW, McGuire JC, Piercey MF, Shuck ME, Smith MW, Svensson KA, Schreur PJ; et al. (1994). "Characterization of U-92016A as a selective, orally active, high intrinsic activity 5-hydroxytryptamine1A agonist". J Pharmacol Exp Ther. 271 (2): 875—883. PMID 7965808. {{cite journal}}: Явное указание et al. в: |author= (справка)Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  27. ↑ "The discriminative stimulus properties of EGb 761, an extract of Ginkgo biloba". Pharmacol. Biochem. Behav. 62 (3): 543–7. March 1999. doi:10.1016/S0091-3057(98)00190-7. PMID 10080249. {{cite journal}}: Источник использует устаревший параметр |authors= (справка)Википедия:Обслуживание CS1 (дата и год) (ссылка)
  28. ↑ Bjorvatn B, Neckelmann D, Ursin R. The 5-HT1A antagonist (-)-alprenolol fails to modify sleep or zimeldine-induced sleep-waking effects in rats. // Pharmacol Biochem Behav.. — May 1992. — Т. 42, вып. 42(1), № 1. — С. 49-56. — PMID 1388278.
  29. ↑ Sánchez-López A, Centurión D, Lozano-Cuenca J, Muñoz-Islas E, Cobos-Puc LE, Villalón CM. Role of serotonin receptors in vascular tone in the pithed rat. (исп.) // Arch Cardiol Mex.. — Dec 2009. — Т. 79, вып. 79 (Suppl 2), № Suppl 2. — PMID 20361490.
  30. ↑ 1 2 3 Adham N1, Tamm JA, Salon JA, Vaysse PJ, Weinshank RL, Branchek TA. A single point mutation increases the affinity of serotonin 5-HT1D alpha, 5-HT1D beta, 5-HT1E and 5-HT1F receptors for beta-adrenergic antagonists. (англ.) // Neuropharmacology. — Mar-Apr 1994. — Т. 33, вып. 33(3-4), № 3-4. — С. 387-391. — PMID 7984276.
  31. ↑ Waldmeier PC1, Williams M, Baumann PA, Bischoff S, Sills MA, Neale RF. Interactions of isamoltane (CGP 361A), an anxiolytic phenoxypropanolamine derivative, with 5-HT1 receptor subtypes in the rat brain. // Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.. — Jun 1988. — Т. 337, вып. 337(6), № 6. — С. 609-620. — PMID 2905765.
  32. ↑ Seletti B, Benkelfat C, Blier P, Annable L, Gilbert F, de Montigny C. Serotonin1A receptor activation by flesinoxan in humans. Body temperature and neuroendocrine responses. (англ.) // Neuropsychopharmacology. — Oct 1995. — Т. 13, вып. 13(2), № 2. — С. 93-104. — PMID 8597527.
  33. ↑ Newman-Tancredi A, Gavaudan S, Conte C, Chaput C, Touzard M, Verrièle L, Audinot V, Millan MJ. Agonist and antagonist actions of antipsychotic agents at 5-HT1A receptors: a [35SGTPgammaS binding study.] (англ.) // Eur J Pharmacol.. — 21 Aug 1998. — Т. 355, вып. 355(2-3), № 2-3. — С. 245-256. — PMID 9760039.
  34. ↑ Roth, BL; Driscol, J. PDSP Ki Database. Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health (12 января 2011). Дата обращения: 4 ноября 2013.
  35. ↑ Monachon MA, Burkard WP, Jalfre M, Haefely W (1972). "Blockade of central 5-hydroxytryptamine receptors by methiothepin". Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 274 (2): 192—7. doi:10.1007/BF00501854. PMID 4340797.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  36. ↑ Goetz AS, King HK, Ward SD, True TA, Rimele TJ, Saussy DL (January 1995). "BMY 7378 is a selective antagonist of the D subtype of alpha 1-adrenoceptors". European Journal of Pharmacology. 272 (2–3): R5—6. doi:10.1016/0014-2999(94)00751-R. PMID 7713154.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  37. ↑ Farré, M; Roset, PN; Llorente, M; Márquez, M; Albet, C; Pérez, JA; Herrero, E; Ortíz, JA (1997). "Clinical pharmacokinetics and tolerability of dotarizine in healthy subjects after single and multiple oral administration". Methods and findings in experimental and clinical pharmacology. 19 (5): 343—50. PMID 9379783.
  38. ↑ Montiel, C; Herrero, CJ; García-Palomero, E; Renart, J; García, AG; Lomax, RB (1997). "Serotonergic effects of dotarizine in coronary artery and in oocytes expressing 5-HT2 receptors". European Journal of Pharmacology. 332 (2): 183—93. doi:10.1016/S0014-2999(97)01073-X. PMID 9286620.
  39. ↑ Dictionary of Organic Compounds ... - Google Books.
  40. ↑ Rényi L, Larsson LG, Berg S, Svensson BE, Thorell G, Ross SB. (1991). "Biochemical and behavioural effects of isamoltane, a beta-adrenoceptor antagonist with affinity for the 5-HT1B receptor of rat brain". Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 343 (1): 1—6. doi:10.1007/bf00180669. PMID 1674359.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  41. ↑ Waldmeier PC, Williams M, Baumann PA, Bischoff S, Sills MA, Neale RF. (1988). "Interactions of isamoltane (CGP 361A), an anxiolytic phenoxypropanolamine derivative, with 5-HT1 receptor subtypes in the rat brain". Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 337 (6): 609—620. doi:10.1007/bf00175785. PMID 2905765.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  42. ↑ Schlechter, LE; Smith, DL; Rosenzweig-Lipson, S; Sukoff, SJ; Dawson, LA; Marquis, K; Jones, D; Piesla, M; et al. (June 10, 2005). "Lecotozan (SRA-333): A selective serotonin1A receptor antagonist that enhances the stimulated release of glutamate and acetylcholine in the hippocampus and promotes procognitive effects". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 314 (3): 1274—89. doi:10.1124/jpet.105.086363. PMID 15951399.
  43. ↑ D. Le Bars (May 1998). "High-Yield Radiosynthesis and Preliminary In Vivo Evaluation of p-18FMPPF, a Fluoro Analog of WAY-100635". Nuclear Medicine and Biology. 25 (4): 343—350. doi:10.1016/S0969-8051(97)00229-1.
  44. ↑ Foong JP, Bornstein JC. (2009). "5-HT antagonists NAN-190 and SB 269970 block alpha2-adrenoceptors in the guinea pig". Neuroreport. 20 (3): 325—330. doi:10.1097/WNR.0b013e3283232caa. PMID 19190523.
  45. ↑ Bell, R; Hobson, H (1993). "Effects of pindobind 5-hydroxytryptamine1A (5-HT1A), a novel and potent 5-HT1A antagonist, on social and agonistic behaviour in male albino mice". Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. 46 (1): 67—72. doi:10.1016/0091-3057(93)90318-N. PMID 8255924.
  46. ↑ Jerning E, Svantesson GT, Mohell N. (1998). "Receptor binding characteristics of [3H]NAD-299, a new selective 5-HT1A receptor antagonist". Eur J Pharmacol. 360 (2–3): 219—225. doi:10.1016/S0014-2999(98)00667-0. PMID 9851589.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  47. ↑ Starr KR, Price GW, Watson JM, Atkinson PJ, Arban R, Melotto S, Dawson LA, Hagan JJ, Upton N, Duxon MS. (2007). "SB-649915-B, a novel 5-HT1A/B autoreceptor antagonist and serotonin reuptake inhibitor, is anxiolytic and displays fast onset activity in the rat high light social interaction test". Neuropsychopharmacology. 32 (10): 2163—2172. doi:10.1038/sj.npp.1301341. PMID 17356576.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  48. ↑ Czoty PW, Howell LL (October 2000). "Behavioral effects of AMI-193, a 5-HT(2A)- and dopamine D(2)-receptor antagonist, in the squirrel monkey". Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. 67 (2): 257—64. doi:10.1016/S0091-3057(00)00321-X. PMID 11124389.
  49. ↑ Luparini MR, Garrone B, Pazzagli M, Pinza M, Pepeu G (November 2004). "A cortical GABA-5HT interaction in the mechanism of action of the antidepressant trazodone". Progress in Neuro-psychopharmacology & Biological Psychiatry. 28 (7): 1117—27. doi:10.1016/j.pnpbp.2004.05.046. PMID 15610924.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  50. ↑ Hamada K, Yoshida M, Isayama H, Yagi Y, Kanazashi S, Kashihara Y, Takeuchi K, Yamaguchi I (November 2007). "Possible involvement of endogenous 5-HT in aggravation of cerulein-induced acute pancreatitis in mice". Journal of Pharmacological Sciences. 105 (3): 240—50. doi:10.1254/jphs.FP0071049. PMID 17965538.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  51. ↑ Terrón JA, Ibarra M, Ransanz V, Hong E, Villalón CM. The alpha-antiadrenergic properties of spiroxatrine, a ligand of serotonergic 5-HT1A receptors (исп.) // Arch Inst Cardiol Mex.. — Jul-Aug 1993. — Т. 63, вып. 63(4), № 4. — С. 289-295. — PMID 8105762.
  52. ↑ Björk L, Cornfield LJ, Nelson DL, Hillver SE, Andén NE, Lewander T, Hacksell U. (1991). "Pharmacology of the novel 5-hydroxytryptamine1A receptor antagonist (S)-5-fluoro-8-hydroxy-2-(dipropylamino)tetralin: inhibition of (R)-8-hydroxy-2-(dipropylamino)tetralin-induced effects". J Pharmacol Exp Ther. 258 (1): 58—65. PMID 1830099.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  53. ↑ Cliffe IA, Brightwell CI, Fletcher A; et al. (May 1993). "(S)-N-tert-butyl-3-(4-(2-methoxyphenyl)-piperazin-1-yl)-2-phenylpropanamide [(S)-WAY-100135]: a selective antagonist at presynaptic and postsynaptic 5-HT1A receptors". Journal of Medicinal Chemistry. 36 (10): 1509—10. doi:10.1021/jm00062a028. PMID 8496920. {{cite journal}}: Явное указание et al. в: |author= (справка)Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  54. ↑ A. Fletcher, E. A. Forster, D. J. Bill, G. Brown, I. A. Cliffe, J. E. Hartley, D. E. Jones, A. McLenachan, K. J. Stanhope, D. J. Critchley, K. J. Childs, V. C. Middlefell, L. Lanfumey, R. Corradetti, A. M. Laporte, H. Gozlan, M. Hamon & C. T. Dourish (1996). "Electrophysiological, biochemical, neurohormonal and behavioural studies with WAY-100635, a potent, selective and silent 5-HT1A receptor antagonist". Behavioural Brain Research. 73 (1–2): 337—333. doi:10.1016/0166-4328(96)00118-0. PMID 8788530.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка)
  55. ↑ Fuller, RW; Kurz, KD; Mason, NR; Cohen, ML (1986). "Antagonism of a peripheral vascular but not an apparently central serotonergic response by xylamidine and BW 501C67". European Journal of Pharmacology. 125 (1): 71—7. doi:10.1016/0014-2999(86)90084-1. PMID 3732393.
  56. ↑ Dedeoğlu, A; Fisher, LA (1991). "Central and peripheral injections of the 5-HT2 agonist, 1-(2,5-dimethoxy-4-iodophenyl)-2-aminopropane, modify cardiovascular function through different mechanisms". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 259 (3): 1027—34. PMID 1762059.
  57. ↑ Baker, BJ; Duggan, JP; Barber, DJ; Booth, DA (1988). "Effects of dl-fenfluramine and xylamidine on gastric emptying of maintenance diet in freely feeding rats". European Journal of Pharmacology. 150 (1—2): 137—42. doi:10.1016/0014-2999(88)90759-5. PMID 3402534.
  58. ↑ Saigal N., Pichika R., Easwaramoorthy B., Collins D., Christian B. T., Shi B., Narayanan T. K., Potkin S. G., Mukherjee J. Synthesis and biologic evaluation of a novel serotonin 5-HT1A receptor radioligand, 18F-labeled mefway, in rodents and imaging by PET in a nonhuman primate. (англ.) // Journal of nuclear medicine : official publication, Society of Nuclear Medicine. — 2006. — Vol. 47, no. 10. — P. 1697—1706. — PMID 17015907. [исправить]
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Лиганды_5-HT1A-рецепторов&oldid=68873133