Лансопразол

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Лансопразол
Лансопразол
Лансопразол
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-2-[(3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy) pyridin-2-yl) methylsulfinyl] -1H-benzoimidazole
Брутто-
формула
C16H14F3N3O2S 
Мол.
масса
369.363 г/моль
CAS 103577-45-3
PubChem 3883
DrugBank APRD00077
Классификация
АТХ A02BC03
Фармакокинетика
Биодоступность 80% или выше
Связывание с белками плазмы 97%
Метаболизм печёночный (CYP3A4- и CYP2C19-опосредованный)
Период полувыведения 1–1.5 hours
Экскреция с мочой и с калом
Лекарственные формы
капсулы15 мг/30 мг
Торговые названия
Ланторол® (Rotapharm)

Лансопразол — противоязвенное средство. Специфический ингибитор протонной помпы (Н+/К+-АТФазы).

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Лансопразол метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФазы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг — 80-97%.

Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приёма. После прекращения приёма кислотность в течение 39 часов остаётся ниже 50% базального уровня, рикошетного увеличения секреции не отмечается.

Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приёма препарата. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно.

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

Всасывание[править | править вики-текст]

После приёма внутрь абсорбция высокая. приём пищи снижает абсорбцию и биодоступность, но тормозящее влияние на желудочную секрецию остаётся одинаковым, независимо от приёма пищи. После приёма внутрь в дозе 30 мг Cmax достигается через 1,5-2,2 часа и составляет 0,75-1,15 мг/л.

Распределение и метаболизм[править | править вики-текст]

Связывание с белками плазмы составляет 97,7-99,4 %.

Активно метаболизируется при «первом прохождении» через печень.

Выведение[править | править вики-текст]

Период полувыведения (T1/2) составляет 1,3-1,7 часа. Выводится почками в виде метаболитов — 14-23% и через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях[править | править вики-текст]

При печёночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста выведение замедляется.

Показания[править | править вики-текст]

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

рефлюкс-эзофагит, эрозивно-язвенный эзофагит;

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приёмом НПВС, стрессовые язвы;

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);

синдром Золлингера-Эллисона.

Режим дозирования[править | править вики-текст]

Назначают внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 30 мг/сут в течение 2-4 недель (в резистентных случаях — до 60 мг/сут).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 30-60 мг/сут в течение 4-8 недель.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приёмом НПВС — по 30 мг/сут в течение 4-8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori — по 30 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 30 мг/сут.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита — 30 мг/сут в течение длительного времени (до 6 месяцев).

При синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально до достижения уровня базальной секреции менее 10 ммоль/ч.

Побочное действие[править | править вики-текст]

Со стороны пищеварительной системы: повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко — диарея или запор; в отдельных случаях — язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печёночных ферментов, повышение уровня билирубина в крови.

Со стороны нервной системы: головная боль; редко — недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних отделов дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная эритема.

Прочие: редко — миалгия, алопеция.

Противопоказания[править | править вики-текст]

— злокачественные новообразования ЖКТ;

— первый триместр беременности;

— лактация;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печёночной и/или почечной недостаточности, во II—III триместре беременности, пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация[править | править вики-текст]

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания[править | править вики-текст]

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, так как приём препарата может маскировать симптомы и затруднять диагностику.

Передозировка[править | править вики-текст]

Данные о передозировке лансопразола не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие[править | править вики-текст]

Замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путём микросомального окисления (в том числе диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов).

Снижает на 10% клиренс теофиллина.

Изменяет pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относщихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).

Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30% (необходимо соблюдать интервал между приёмом этих препаратов 30-40 мин).

Антациды замедляют и снижают абсорбцию лансопразола (их следует назначать за 1 час или через 1-2 часа после приёма лансопразола).

Внешние ссылки[править | править вики-текст]

См. также[править | править вики-текст]