Клонидин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Клонидин
Клонидин
Химическое соединение
ИЮПАК N-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine
Брутто-
формула
C9H9Cl2N3 
Мол.
масса
230.093 g/mol
CAS 4205-90-7
PubChem 2803
DrugBank APRD00174
Классификация
АТХ C02AC01 N02CX02, S01EA04
Фармакокинетика
Биодоступность 75-95 %
Связывание с белками плазмы 20-40 %
Метаболизм Печёночный неактивные метаболиты
Период полувыведения 12-33 часы
Экскреция моча (40-50 %)
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
oral, transdermal
Торговые названия
Клофелин

Клониди́н (распространённая торговая марка — «Клофели́н») — лекарственное средство, гипотензивный препарат группы производных имидазолина, стимулятор α2-адренорецепторов и центральных имидазолиновых рецепторов. Широко используется при лечении артериальной гипертензии.

Свойства[править | править вики-текст]

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно — в спирте.

Фармакология[править | править вики-текст]

Клонидин оказывает центральное симпатолитическое действие посредством стимуляции центральных альфа-адренорецепторов. Это приводит к торможению симпатической импульсации, что вызывает снижение периферического сосудистого сопротивления, частоты сердечных сокращений, уменьшение артериального давления и почечного сопротивления. Также стимуляция пресимпатических и постсимпатических альфа2-адренорецепторов, предотвращая передачу сигнала боли к мозгу, обеспечивает анальгезирующий эффект.

Альфа2-агонистическое постсимпатимпатическое действие может регулировать подкорковую активность в префронтальной коре, которая, в свою очередь, регулирует область мозга, ответственную за внимание, эмоции и поведение, что приводит к снижению гиперактивности, повышенной отвлекаемости и импульсивности.

Биодоступность клонидина для обычных лекарственных форм составляет 75-85 %, для препаратов пролонгированного действия — 89 %. Препарат начинает действовать менее чем через час с продолжительностью действия 6-10 часов, наибольший гипотензивный эффект развивается на промежутке 2-4 часа. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1-3 часа (для пролонгированных форм — 7-8 часов). Связь с белками плазмы крови составляет 20-40 %. Объём распределения — 2,9 л/кг. Метаболизируется в печени, период полувыведения равен 12-16 часам, 40-60 % препарата выводится в виде метаболитов с мочой.[1]

Применение[править | править вики-текст]

Клонидин относится к агонистам α2-адренорецепторов центрального действия. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и действует на рецепторы в гипоталамусе, вызывая снижение артериального давления.

Клонидин также может использоваться в качестве дополнительного лекарственного средства при проведении эпидуральной анестезии для снятия сильных болей у раковых больных в случаях, когда боли плохо купируются одними опиатными анальгетиками.

Кроме этого, клонидин применяется для дифференциальной диагностики феохромоцитомы у больных артериальной гипертонией.

Другие применения клонидина: профилактика сосудистых головных болей при мигрени, лечение тяжелой дисменореи, снятие вазомоторных симптомов, связанных с менопаузой, быстрая детоксикация при лечении синдрома отмены опиатов, в сочетании с бензодиазепинами — лечение алкогольной абстиненции, никотиновой зависимости. Местные формы препарата применяются для снижения внутриглазного давления при лечении открытоугольной глаукомы, вторичной глаукомы и геморрагической глаукомы, ассоциированной с гипертонией. Клонидин также может применяться в качестве терапии при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).

Передозировка клонидина, особенно в сочетании с алкоголем, приводит к быстрому и продолжительному урежению частоты сердечных сокращений с одновременным развитием снотворного эффекта, сопровождаемым длительной потерей сознания (вплоть до летального исхода), в связи с чем «Клофелин» получил печальную известность в качестве средства совершения тяжких преступлений.

Использование в криминальных целях[править | править вики-текст]

Клофелин приобрел печальную славу из-за того, что его часто используют в своих целях преступники: напоив жертву алкоголем с добавлением клофелина, можно быстро её усыпить, а потом обыскать и забрать (украсть) деньги и ценные вещи. Для жертв это нередко заканчивалось смертельным исходом. Известно множество случаев такого использования клофелина проститутками в отношении своих клиентов (возник специальный термин «клофелинщицы»). Известны также случаи такого применения клофелина, наоборот, клиентами проституток в отношении проституток.

В преступных целях клофелин применяют также таксисты, предлагающие подвыпившим пассажирам «догнаться» (выпить ещё), похитители людей и другие преступники.

Примечания[править | править вики-текст]

  1. Clonidine (англ.). Medscape (WebMD LLC). Проверено 26 октября 2015.