Психостимуляторы

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск

Психостимуляторы — психотропные вещества, активизирующие психическую и, в меньшей степени, физическую активность организма. Они стимулируют высшие психические функции, ускоряют процесс мышления, быстро снимают усталость, сонливость и вялость, повышают мотивацию и работоспособность, повышают общительность, улучшают настроение, улучшают способность к восприятию внешних раздражителей (ускоряют ответные реакции, обостряют слух и зрение, возможность цветоразличения), повышают двигательную активность и мышечный тонус, улучшают координацию движений, повышают выносливость и немного физическую силу[1]. Многие из препаратов этой группы способны вызывать наркотическое привыкание и пристрастие. К группе психостимулятов могут относиться как лекарственные препараты, так и общедоступные средства (чай, кофе, табак, Кока-кола, Пепси), а также запрещённые наркотики.

Препараты других фармакологических групп, например, некоторые антидепрессанты, ноотропы, адаптогены (к примеру, женьшень, пантокрин, элеутерококк) и проч., также могут оказывать психостимулирующее воздействие.

Механизм действия[править | править вики-текст]

Психостимуляторы высвобождают катехоламины из нервных окончаний и блокируют их обратный нейрональный захват путём подавления моноаминоксидазы[2]. Механизм действия связывают с непрямым адреномиметическим действием психостимуляторов, из-за которого усиливаются возбудительные процессы в головном мозге[3].

Стимулирующее действие кофеина основано на торможении активности фермента фосфодиэстеразы, разрушающего цАМФ и цГМФ, что приводит к их накоплению в клетках и вызывает адреналино-подобные эффекты.

Стимулирующее действие мезокарба и фепрозиднина связано с высвобождением норадреналина из везикул пресинаптических окончаний и активацией норадренергической системы[1].

Препараты[править | править вики-текст]

Декседрин Спансулы по 5, 10 и 15 мг.
Таблетки дезоксина по 5 мг.
Риталин SR (метилфенидат) 20 мг, лекарственная форма с замедленным высвобождением.

В России и СССР в медицинской практике ранее применялись производные сиднонимина: мезокарб («сиднокарб») и фепрозиднин («сиднофен»). Сиднонимины не вызывают двигательного возбуждения, повышения давления и тахикардии, не дают привыкания[4]. Амфетамин выпускался под торговым наименованием «фенамин», а метамфетамин под наименованием «первитин» (до 1975 года).

В настоящее время в западных странах в клинической практике отдельно используется только правовращающий изомер амфетамина — декстроамфетамин («декседрин»), действующий мощнее левовращающего[5]:381. Однако одна соль левамфетамина встречается в препарате Аддералл, в котором, помимо него, ещё три различных соли декстроамфетамина[5]:382.

D-метамфетамин выпускается на западе в форме с немедленным высвобождением под торговым наименованием «дезоксин»[6]. Форма метамфетамина с замедленным высвобождением действует более длительно, чем Риталин SR (метилфенидат) и декседрин в спансулах (декстроамфетамин)[5]:383.

Метилфенидат выпускается в форме с немедленным высвобождением, и содержит рацемическую смесь D,L-метилфенидата; длительность действия — 3—4 часа. D-метилфенидат (торговое название — «фокалин») действует в 2 раза мощнее рацемического риталина. Риталин SR — L-метилфенидат с замедленным высвобождением. В июле 2000 года выпущена длительно действующая форма метилфенидата — «концерта», которая действует 12 часов[5]:383. Риталин LA (англ. long action — длительного действия) отличается тем, что первая половина дозы высвобождается быстро, а вторая — медленно. Другая форма с длительным действием — Метадат CD, выпускаемая Celltech Pharmaceuticals, действует 8 часов.

Терапевтический эффект пемолина слабее амфетаминов и метилфенидата, согласно данным двойного слепого исследования с плацебо-контролем[7], однако данный препарат реже приводит к формированию токсикомании.

Психостимуляторы, использующиеся в медицине:

Международное наименование Торговое наименование Формы выпуска и дозировки
Метамфетамин Дезоксин Таблетки: 5 мг
Декстроамфетамин Декседрин Таблетки: 5; 10 мг
Декседрин Спансулы Спансулы: 5; 10; 15 мг
Левамфетамин + декстроамфетамин Аддералл Таблетки: 5; 7,5; 10; 12,5; 15; 20; 30 мг
Аддералл XR Капсулы: 5; 10; 15; 20; 25; 30 мг
Метилфенидат Риталин Таблетки: 5; 10; 20 мг
Риталин SR Таблетки: 20 мг
Риталин LA Капсулы: 10; 20; 30; 40 мг
Метилин Жевательные таблетки: 2,5; 5; 10 мг
Раствор для приёма внутрь: 5 мг/5 мл, 10 мг/5 мл
Метадат ER Таблетки: 10; 20 мг
Метадат CD Капсулы: 10; 20; 30 мг
Концерта Таблетки: 18; 27; 36; 54 мг
Дейтрана Трансдермальный пластырь: 10; 15; 20; 30 мг
Дексметилфенидат Фокалин Таблетки: 2,5; 5; 10 мг
Фокалин XR Капсулы: 5; 10; 20 мг
Модафинил Провигил Таблетки: 100; 200 мг
Мезокарб Сиднокарб Таблетки: 5; 10 мг
Фепрозиднин Сиднофен Таблетки: 5 мг
Пемолин Бетанамин (Япония) Таблетки: 10; 25; 50 мг
Цилерт (Израиль) Таблетки: 18,75; 37,5; 75 мг
Церактив (Чили) Таблетки: 37,5 мг

Показания к применению[править | править вики-текст]

В психиатрии психостимуляторы чаще всего применяются для терапии синдрома дефицита внимания и гиперактивности[2]. Помимо этого, они эффективны при амотивационных состояниях и нарколепсии[2]. При адинамической депрессии, чаще всего встречаемой при шизофрении, психостимуляторы могут сочетаться с антидепрессантами[2]. Также показанием к применению являются апато-абулические, ступорозные и субступорозные состояния; невротические расстройства с заторможенностью; астенические состояния, сопровождаемые вялостью, апатией, сонливостью.

Могут применяться для повышения настроения и интереса к жизни у тяжёлых соматических больных c апатией и социальной отгороженностью[8].

Психостимуляторы также могут применяться для снижения потребности в приёме наркотических анальгетиков у больных раком в терминальной стадии[8]. Они также противодействуют чрезмерному седативному эффекту анальгетиков.

Кофеин применяется для устранения сонливости, повышения психической и физической работоспособности, а также при отравлениях препаратами, угнетающими центральную нервную систему и гипотонии[4].

СДВГ[править | править вики-текст]

Food and Drug Administration рекомендует применение психостимуляторов при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Чаще всего при СДВГ используются декстроамфетамин, метилфенидат и пемолин, как наиболее валидизированные и изученные препараты для применения у детей. Польза данных лекарственных средств при СДВГ была подтверждена в более 170 исследованиях[5]:493. 75 % детей с гиперкинетическими расстройствами психостимуляторы оказывают умеренный или выраженный терапевтический эффект[9][10].

Эффективность метамфетамина, метилфенидата и декстроамфетамина в формах с постепенным высвобождением не вполне доказана[5]:494.

В 1990-е годы 90 % страдающим СДВГ детям в США выписывались психостимуляторы[11][5]:493.

Нарколепсия[править | править вики-текст]

Психостимуляторы используются для купирования симптомов дневной сонливости и эпизодов засыпания при нарколепсии[8]. Против каталепсии они не эффективны.

Депрессия[править | править вики-текст]

Иногда психостимуляторы используются офф-лейбл для лечения клинической депрессии и биполярного аффективного расстройства, в частности, для лечения атипичной депрессии и резистентной депрессии[12][13][14][15][16].

Осложнения[править | править вики-текст]

Психостимуляторы могут вызывать психическую зависимость, бессонницу, анорексию, раздражительность, иногда тахикардию и повышение артериального давления. При хроническом злоупотреблении возможно возникновение стимуляторного психоза. У психически больных психостимуляторы способны провоцировать обострение психотической симптоматики. В частности, амфетамин может вызывать обострение позитивной симптоматики у больных шизофренией[17]. Также психостимуляторам свойственно вызывать ухудшение течения синдрома Туретта[8].

Список психостимуляторов[править | править вики-текст]

Некоторые вещества-стимуляторы

Примечания[править | править вики-текст]

  1. 1 2 Белова Е. И. Психостимуляторы // Основы нейрофармакологии: Учеб. пособие для студентов вузов. — М.: Аспект Пресс, 2006. — С. 120. — 176 с. — ISBN 5-7567-0403-5.
  2. 1 2 3 4 О. Сыропятов, Н. Дзеружинская, Е. Аладышева. Психостимуляторы // Основы психофармакотерапии: пособие для врачей. — Litres, 2015. — С. 153. — 2825 с.
  3. А. Луковкина. Психостимуляторы // Фармакология. Конспект лекций для вузов. — Litres, 2015. — С. 129. — ISBN 978-5-45-775271-9.
  4. 1 2 Фармакология / под. ред. Ю. Ф. Крылова и В. М. Бобырева. — М., 1999.
  5. 1 2 3 4 5 6 7 Алан Ф. Шацберг, Джонатан О. Коул, Чарлз ДеБаттиста. Руководство по клинической психофармакологии = Manual of Clinical Psychopharmacology. — М.: МЕДпресс-информ, 2014. — 608 с. — ISBN 978-5-00030-101-2.
  6. Desoxyn Prescribing Information. Food and Drug Administration. Проверено 30 июня 2016.
  7. Conners CK, Taylor E. Pemoline, methylphenidate, and placebo in children with minimal brain dysfunction. Arch Gen Psychiatry 1980; 37 (8): 922—930.
  8. 1 2 3 4 Арана Дж., Розенбаум Дж. Руководство по психофармакотерапии = Handbook of Psychiatric Drug Therapy. — М.: Издательство БИНОМ, 2004. — 416 с. — ISBN 5-9518-0098-6.
  9. Dulcan MK. Using psychostimulants to treat behavioral disorders of children and adolescents. J Child Adolesc Psychopharmacol 1990; 1: 7—20
  10. Klein RG, Wender P. The role of methylphenidate in psychiatry. Arch Gen Psychiatry 1995; 52:429—433.
  11. Swanson J. M., McBurnett K., Christian D. L., Wigal T. (1995). Stimulant medication and the treatment of children with ADHD. In TH Ollendick & RJ Prinz (Eds.), Advances in Clinical Chil Psychology, 17, 265—322. New York: Plenum Press
  12. Stotz, Gabriele (1999-12-01). «Psychostimulants in the therapy of treatment-resistant depression Review of the literature and findings from a retrospective study in 65 depressed patients». Dialogues in Clinical Neuroscience 1 (3): 165–174. ISSN 1294-8322. PMID 22034135.
  13. Stewart, Jonathan W. (2014-01-01). «How treatable is refractory depression?». Journal of Affective Disorders 167: 148–152. DOI:10.1016/j.jad.2014.05.047. ISSN 1573-2517. PMID 24972362.
  14. Dell'Osso, Bernardo (2013-08-01). «Assessing the roles of stimulants/stimulant-like drugs and dopamine-agonists in the treatment of bipolar depression». Current Psychiatry Reports 15 (8): 378. DOI:10.1007/s11920-013-0378-z. ISSN 1535-1645. PMID 23881710.
  15. Corp, Stephanie A. (2014-09-01). «A review of the use of stimulants and stimulant alternatives in treating bipolar depression and major depressive disorder». The Journal of Clinical Psychiatry 75 (9): 1010–1018. DOI:10.4088/JCP.13r08851. ISSN 1555-2101. PMID 25295426.
  16. Huang, Chang-Chih (2008-08-01). «Adjunctive use of methylphenidate in the treatment of psychotic unipolar depression». Clinical Neuropharmacology 31 (4): 245–247. DOI:10.1097/WNF.0b013e318157d998. ISSN 1537-162X. PMID 18670250.
  17. Laruelle M.; Abi-Dargham A., van Dyck C. H., Gil R., D'Souza C. D., Erdos J., McCance E., Rosenblatt W., Fingado C., Zoghbi S. S., Baldwin R. M., Seibyl J. P., Krystal J. H., Charney D. S., Innis R. B. (1996). «Single photon emission computerized tomography imaging of amphetamine-induced dopamine release in drug-free schizophrenic subjects». Proceedings of the National Academy of Sciences of the USA 93: 9235–40. DOI:10.1073/pnas.93.17.9235. PMID 8799184.