Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 14 декабря 2019 года; проверки требуют 7 правок.
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 14 декабря 2019 года; проверки требуют 7 правок.
Наличие рецептора к ГОМК было предсказано при изучении действия ГОМК и родственных соединений (γ-бутиролактона, 1,4-бутандиола), которые как предполагалось ранее действуют исключительно через систему ГАМКБ рецепторов. Однако ряд эффектов, наблюдавшихся при действии ГОМК не мог быть обусловлен действием на рецепторы ГАМКБ. Поэтому было высказан гипотеза, согласно которой существует дополнительный рецептор, обеспечивающий связывание ГОМК и обуславливающий наблюдающиеся эффекты. В качестве возможного кандидатного рецептора рассмотрели один из рецепторов, сопряжённых с G-белком, с неизвестной на тот момент функцией - GPR172A. Данная гипотеза в дальнейшем получила экспериментальные подтверждения.[4] Вперые ГОМК-рецептор был клонирован и охарактеризован в 2003 году у крыс[5] затем, в 2007 году, был клонирован гомологичный ген человека.[6]
Функции и механизм трансдукции сигнала ГОМК-рецептора существенно отличаются от ГАМКБ -рецептора. ГОМК-рецептор не имеет гомологии с ГАМКБ-рецептором. Одновременный прием смеси агонистов ГОМК/ГАМКБ-рецепторов вместе с селективными антагонистами ГАМКБ-рецепторов или применение селективных агонистов ГОМК-рецепторов не вызывает седативного эффекта, а оказывает стимулирующий эффект, в высоких дозах сопровождается судорогами, которые как считается обусловлены увеличением Nа+/K+ тока и увеличенным выбросом дофамина и глутамата.[7][8][9][10][11][12]
↑Cloning and characterization of a rat brain receptor that binds the endogenous neuromodulator gamma-hydroxybutyrate (GHB) (англ.) // FASEB Journal[англ.] : journal. — 2003. — September (vol. 17, no. 12). — P. 1691—1693. — doi:10.1096/fj.02-0846fje. — PMID12958178.
↑Cloning and functional characterization of a gamma-hydroxybutyrate receptor identified in the human brain (англ.) // FASEB Journal[англ.] : journal. — 2007. — March (vol. 21, no. 3). — P. 885—895. — doi:10.1096/fj.06-6509com. — PMID17197387.
↑Selective gamma-hydroxybutyric acid receptor ligands increase extracellular glutamate in the hippocampus, but fail to activate G protein and to produce the sedative/hypnotic effect of gamma-hydroxybutyric acid (англ.) // Journal of Neurochemistry[англ.] : journal. — 2003. — November (vol. 87, no. 3). — P. 722—732. — doi:10.1046/j.1471-4159.2003.02037.x. — PMID14535954.