Фолиновая кислота
| Фолиновая кислота | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C20H23N7O7 |
| CAS | 58-05-9 |
| PubChem | 135403648 |
| DrugBank | DB00650 |
| Состав | |
| Другие названия | |
| leucovorin, Wellcovorin | |
Фолиновая кислота[1][2] (лейковорин) — витамер фолиевой кислоты, применяемый для коррекции токсического действия метотрексата и пириметамина, в терапии колоректального рака, а также для коррекции фолатной недостаточности и при отравлениях метанолом. Принимается перорально либо в виде внутримышечных или внутривенных инъекций.
Прием сопряжен с такими побочными эффектами, как нарушения сна, аллергические реакции и повышение температуры. Считается, что прием препарата не представляет особой опасности в период беременности и кормления грудью. При назначении пациенту с анемией требуется исключить дефицит витамина B12 (пернициозную анемию).
Применение в медицине
[править | править код]Назначение фолиновой кислоты является частью целого ряда режимов химиотерапии, в которых противораковый препарат подавляет фолатный метаболизм.
Также фолиновую кислоту назначают при церебральной фолатной недостаточности — синдроме, при котором нарушается доставка фолатов в центральную нервную систему[3] из-за сниженной функции рецептора фолиевой кислоты либо нарушенной функции сосудистого сплетения,[4] и при врожденной мальабсорбции фолатов - заболевании, вызываемом мутациями гена PCFT.[5]
При пиридоксин-зависимой эпилепсии допустимо назначение фолиновой кислоты в случае недостаточного терапевтического ответа на пиридоксин.[6]
Механизм действия
[править | править код]Фолиновая кислота является формилированной формой тетрагидрофолата. В отличие от фолиевой кислоты, фолиновая кислота может участвовать в реакциях фолатного метаболизма без помощи фермента дигидрофолатредуктаза. Так, фолиновая кислота преобразуется в 5,10-метилентетрагидрофолат и в 5-метилтетрагидрофолат без помощи данного фермента. Как следствие, ингибирование дигидрофолатредуктазы таким противораковым препаратом, как метотрексат, блокирует витаминную активность фолиевой кислоты, но не оказывает влияния на фолиновую кислоту.
Нежелательные побочные реакции
[править | править код]В литературе описаны случаи, когда введение фолиновой кислоты при терапии опухолей сопровождалось реакциями гиперчувствительности[7].
История
[править | править код]В 1948 году Хауэрд Зауберлих[пол.] и Карл Август Бауман обнаружили, что рост бактерии Leuconostoc citrovorum невозможен без вещества, которое они назвали citrovorum-фактор[8]. В результате дальнейших исследований была выяснена структура вещества и произведен его синтез.
Альтернативные названия
[править | править код]Иногда используется неверное название "фолиниевая кислота".
Примечания
[править | править код]- ↑ Химический энциклопедический словарь / ред. И. Л. Кнунянц. — М.: Советская энциклопедия, 1983. — С. 571.
- ↑ Англо-русский словарь по химии и химической технологии / ред. В. В. Кафаров. — М.: Русский язык, 1986. — С. 18.
- ↑ FDA Takes Action to Make a Treatment Available for Autism Symptoms (англ.). FDA.
- ↑ Hyland K., Shoffner J., Heales S.J. Cerebral folate deficiency (англ.) // Journal of Inherited Metabolic Disease[англ.] : journal. — 2010. — October (vol. 33, no. 5). — P. 563—70. — doi:10.1007/s10545-010-9159-6. — PMID 20668945.
- ↑ David Kronn, I. David Goldman. Hereditary Folate Malabsorption // GeneReviews® / Margaret P. Adam, Holly H. Ardinger, Roberta A. Pagon, Stephanie E. Wallace, Lora JH Bean, Karen Stephens, Anne Amemiya. — Seattle (WA): University of Washington, Seattle, 1993. Архивировано 5 августа 2020 года.
- ↑ Kaminiów K, Pająk M, Pająk R, Paprocka J (Декабрь 2021). Pyridoxine-Dependent Epilepsy and Antiquitin Deficiency Resulting in Neonatal-Onset Refractory Seizures. Brain Sciences. 12 (1). doi:10.3390/brainsci12010065. PMC 8773593. PMID 35053812.
{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (не помеченный открытым DOI) (ссылка) - ↑ Florit-Sureda M, Conde-Estévez D, Vidal J, Montagut C (Декабрь 2016). Hypersensitivity reaction caused by folinic acid administration: a case report and literature review. Journal of Chemotherapy (Florence, Italy). 28 (6): 500—505. doi:10.1179/1973947815Y.0000000048. PMID 26042586.
- ↑ H.E.Sauberlich, C.A.Baumann. A factor required for the growth of Leuconostoc citrovorum // Journal of Biological Chemistry, Vol. 176 No. 1 (October 1948), pp. 165—173.
