Циклазодон
| Циклазодон | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 2-циклопропилимино-5-фенил-1,3-оксазолидин-4-он |
| Брутто-формула | C12H12N2O2 |
| CAS | 14461-91-7 |
| PubChem | 26701 |
| Состав | |
| Фармакокинетика | |
| Период полувывед. | 3-5 часов |
| Способы введения | |
| перорально | |
Циклазодон — стимулирующее вещество центрального действия, разработанное в 1960-х годах[1]. Должен был применяться для лечения СДВГ и хронической усталости.
История[править | править код]
1960 годы — это время отметилось постепенным увеличением контроля за лекарствами, так как появлялись все новые данные о побочных эффектах амфетамино-подобных препаратов, все чаще возникали случаи наркотической зависимости, а рекреационный спрос на лекарства только рос. Со скорым введением нового Закона о контролируемых веществах, в результате которого случился перенос амфетамина из списка III в список II, в корпорации American Cyanamid Company были начаты разработки по созданию нового безопасного препарата, проявляющее стимулирующее действие, но не являющимся амфетамином. Уже в 1971 был подан патент на схожие препараты[2].
Тогда активно рассматривались возможности применения производных оксазолидинона в качестве психостимуляторов. Циклазодон обладает в 3-5х более сильным стимулирующим действием, чем пемолин, производным которого он является. Скоро выяснилось, что пемолин и его производные обладают высокой гепатотоксичностью при регулярном применении, а исследования по теме производных оксазолидинона решили не продолжать. Циклазодон так и не вышел на рынок лекарственных средств где-либо в мире, оставаясь в серой зоне.
В 2017 году к веществу вновь возник интерес, но уже в сфере биохакинга и как к рекреационному средству.
Безопасность и побочные эффекты[править | править код]
Препарат никогда не получал регистрацию в России. В Америке не оценивался FDA для использования в качестве лекарства или ноотропного средства. Научные исследования на человеке не проводились, точная информация о безопасности циклазодона отсутствует. В исследованиях, касающихся терапевтического использования, отмечается все же более низкие кардиотоксические и гепатотоксические эффекты, чем у Дексамфетамина — хотя лекарства на его основе до сих пор часто применяются в США (24 место среди лекарств по количеству выписанных рецептов)[3].
Механизм действия[править | править код]
Схожий с амфетаминами агонист TAAR-1 рецептора, играющего ключевую роль в регуляции нейтротрансмиссии допаминовых, норадренолиновых и серотониновых нейронов в ЦНС[4][5]. Агонизм этих рецепторов вызывает увеличение концетрации допамина, серотонина и норадреналина (норэпинефрина) в синаптической щели.
Правовой статус[править | править код]
Циклазодон, считаясь структурным аналогом пемалина, может попадать под Федеральный аналоговый закон США, если предназначается для употребления человеком. Запрещен в списках ВАДА[6]. В России государственному контролю не подлежит.
Примечания[править | править код]
- ↑ Espacenet – search results. worldwide.espacenet.com. Дата обращения: 2 мая 2021. Архивировано 26 января 2021 года.
- ↑ Espacenet – search results. worldwide.espacenet.com. Дата обращения: 3 мая 2021. Архивировано 26 января 2021 года.
- ↑ The Top 300 of 2021. clincalc.com. Дата обращения: 2 мая 2021. Архивировано 18 марта 2020 года.
- ↑ Гайнетдинов Рауль Радикович. Разработка инновационных лекарственных средств на основе TAAR рецепторов следовых аминов.
- ↑ TA1 receptor | Trace amine receptor | IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY. www.guidetopharmacology.org. Дата обращения: 3 мая 2021. Архивировано 28 апреля 2021 года.
- ↑ Pharmacology of stimulants prohibited by the World Anti-Doping Agency (WADA) (англ.). Дата обращения: 20 июня 2021. Архивировано 24 июня 2021 года.
 | На эту статью не ссылаются другие статьи Википедии. |