Преноксдиазин

Преноксдиазин
Химическое соединение
ИЮПАК	1-[2-[3-(2,2-Дифенилэтил)-1,2,4-оксадиазола-5-ил]этил]пиперидин
Брутто-формула	C23H27N3O
Молярная масса	361.48 г/моль
CAS	47543-65-7
PubChem	120508
DrugBank	13397
Состав
Классификация
Фармакол. группа	Противокашлевые средства смешанного действия
АТХ	R05DB18
Фармакокинетика
Биодоступн.	?
Связывание с белками плазмы	?
Метаболизм	?
Период полувывед.	?
Экскреция	?
Лекарственные формы
Таблетки
Способы введения
орально
Другие названия
Глибексин, Либексин, Тибексин, Топартен, Вароксил

Преноксдиазин (Prenoxdiazine) - синтетический противокашлевой препарат.

Физические свойства

Белый или почти белый кристаллический порошок.

Общая информация

Является противокашлевым средством периферического действия. Препарат блокирует периферические звенья кашлевого рефлекса за счёт следующих эффектов:

• Местного анестезирующего действия, которое уменьшает раздражимость периферических чувствительных (кашлевых) рецепторов дыхательных путей;
• Бронхорасширяющего действия, благодаря которому происходит подавление рецепторов растяжения, принимающих участие в кашлевом рефлексе;
• Незначительного снижения активности дыхательного центра (без угнетения дыхания).

Противокашлевой эффект препарата примерно равен таковому у кодеина. Преноксдиазин не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. При хроническом бронхите отмечено противовоспалительное действие.

Фармакокинетика

Преноксдиазин быстро и в значительной степени абсорбируется из ЖКТ. C_max (максимальная концентрация) достигается через 30 минут после приёма препарата, его терапевтическая концентрация поддерживается в течение 6-8 часов.

Связь с белками плазмы составляет 55-59%.

T_1/2 (период полувыведения) составляет 2.6 часа.

Большая часть принятой дозы метаболизируется в печени и только приблизительно 1/3 принятой дозы препарата выводится в не измененном виде, а остальная часть - в виде метаболитов.

В течение первых 12 часов метаболизма преноксдиазина, наиболее важную роль играет билиарная экскреция его и его метаболитов. Через 24 часа после приёма выделяется 93% препарата. За 72 часа после приёма внутрь 50-74% принятой дозы выводится с калом и 26-50% - с мочой.

Применение

Применяют как противокашлевое средство при катарах верхних дыхательных путей, острых и хронических бронхитах, бронхопневмонии, бронхиальной астме, эмфиземе и др. Может применяться перед бронхоскопией и бронхографией (в сочетании с атропином).

Способ применения

Внутрь взрослым по 0,1 г (1 таблетка) 3-4 раза в день, в тяжёлых случаях — по 0,2 г 3-4 раза в день; детям в зависимости от возраста — по 0,025-0,05 г (1/4-1/2 таблетки) 3-4 раза в день. Во избежание анестезии слизистой оболочки рта проглатывают не разжёвывая.

Побочные действия

• Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; ангионевротический отек;
• Со стороны ЖКТ: редко - сухость во рту или в горле; анестезия (временное онемение и потеря чувствительности) слизистой оболочки полости рта; в менее чем в 10% случаев - боли в желудке; склонность к запорам; тошнота;
• Со стороны нервной системы: при использовании препарата в высоких дозах - легкий седативный эффект; утомляемость. Седативный эффект прекращается через несколько часов после применения препарата.

Противопоказания

• Заболевания, связанные с обильной бронхиальной секрецией;
• Состояние после ингаляционного наркоза;
• Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы - галактозы;
• Повышенная чувствительность к препарату;
• С осторожностью применяется в детском возрасте;
• В период беременности или лактации применяется в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребёнка.

Передозировка

Данных по передозировке для человека не имеется. Побочные эффекты, действующие на нервную систему, возможны только в случае превышения терапевтических доз.

Лекарственное взаимодействие

Преклинических и клинических данных о взаимодействии с другими препаратами не имеется, однако не рекомендуется комбинировать препарат с муколитическими и отхаркивающими средствами, так как он может затруднять выделение мокроты, разжижаемой последними.