Ингибиторы ацетилхолинэстеразы: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Интерактивная навигация по истории
[непроверенная версия][непроверенная версия]
← Предыдущая правкаСледующая правка →
Содержимое удалено Содержимое добавлено
ВизуальныйВики-текст
→‎Механизм действия: начало раздела
→‎Использование: Переведён раздел "Использование" с английского
Строка 12: Строка 12:
== Использование ==
== Использование ==
{{заготовка раздела}}
{{заготовка раздела}}
Ингибиторы ацетилхолинэстеразы:<ref>{{Статья|ссылка=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3648782/|автор=Colović MB, Krstić DZ, Lazarević-Pašti TD, Bondžić AM, Vasić VM|заглавие=Acetylcholinesterase inhibitors: pharmacology and toxicology|год=2013|язык=en|издание=Current Neuropharmacology|тип=|месяц=5|число=|том=11|номер=3|страницы=315-335|issn=|doi=10.2174/1570159X11311030006|pmid=24179466}}</ref>
⚫
Медицинское:[[Файл:Hydrolysis of acetylcholine.png|альт=Гидролиз ацетилхолина|мини|Гидролиз ацетилхолина]]
* Лечение глаукомы
* Лечение миастении


* Встречаются в естественной среде в виде [[Яд|ядов]] (например, онхидный)
Не медицинское:
* Используются в качестве оружия ([[Нервно-паралитические отравляющие вещества|нервно-паралитические вещества]])
* Используются как [[инсектициды]] (например, [[малатион]])


* В лечебных целях используются:
* нервно-паралитическое оружие{{fact}}
** Для лечения [[Миастения|миастении]]. При миастении они используются для усиления нервно-мышечной передачи.
* естественные яды{{fact}}
** Для лечения [[Глаукома|глаукомы]]
** Для лечения синдрома постуральной тахикардии
** Как [[противоядие]] при [[Холинолитические средства|холинолитических]] отравлениях
** Чтобы обратить эффект недеполяризующих миорелаксантов
** Для лечения психоневрологических симптомов таких заболеваний, как [[болезнь Альцгеймера]], особенно [[Апатия|апатии]].
** Для увеличения шансов на [[осознанные сновидения]] (путем продления [[Фаза быстрого сна|фазы быстрого сна]])<ref>{{Книга|ссылка=https://www.worldcat.org/oclc/191730024|автор=Yuschak, Thomas.|заглавие=Advanced lucid dreaming : the power of supplements : how to induce high level lucid dreams & out of body experiences|год=2006|место=[United States?]|издательство=Lulu Enterprises|страниц=183 pages|isbn=978-1-4303-0542-2, 1-4303-0542-8}}</ref>
** Для лечения [[Деменция с тельцами Леви|деменции с тельцами Леви]] и [[Болезнь Паркинсона|болезни Паркинсона]]. При этих [[Нейродегенеративное заболевание|нейродегенеративных заболеваниях]] AChEI главным образом используются для лечения когнитивных (в основном, нарушений памяти и обучаемости) симптомов [[Деменция|деменции]]. Эти симптомы ослабляются благодаря роли ацетилхолина в познавательной деятельности в [[Центральная нервная система|ЦНС]]. Есть некоторые свидетельства того, что AChEI могут ослаблять психотические симптомы (особенно зрительные галлюцинации) при болезни Паркинсона.<ref>{{Книга|ссылка=https://www.worldcat.org/oclc/780368001|автор=Taylor, David, 1946 November 28-|заглавие=The Maudsley prescribing guidelines in psychiatry|издание=11th edition|место=Chichester, West Sussex|страниц=1 online resource (682 pages)|isbn=978-0-470-97969-3, 0-470-97969-0, 978-1-118-32325-0, 1-118-32325-4, 9786613497017, 6613497010}}</ref>
** Для лечения когнитивных нарушений у больных [[Шизофрения|шизофренией]]. Есть некоторые данные, свидетельствующие об эффективности лечения положительных, отрицательных и аффективных симптомов.<ref>{{Статья|ссылка=http://link.springer.com/10.2165/11530260-000000000-00000|автор=Salma R.I. Ribeiz, Débora P. Bassitt, Jony A. Arrais, Renata Avila, David C. Steffens|заглавие=Cholinesterase Inhibitors as Adjunctive Therapy in Patients with Schizophrenia and Schizoaffective Disorder: A Review and Meta-Analysis of the Literature|год=2010-04|язык=en|издание=CNS Drugs|том=24|выпуск=4|страницы=303–317|issn=1172-7047|doi=10.2165/11530260-000000000-00000}}</ref><ref>{{Статья|ссылка=https://www.cambridge.org/core/product/identifier/S0007125000052521/type/journal_article|автор=Kee-Hong Choi, Til Wykes, Matthew M. Kurtz|заглавие=Adjunctive pharmacotherapy for cognitive deficits in schizophrenia: meta-analytical investigation of efficacy|год=2013-09|язык=en|издание=British Journal of Psychiatry|том=203|выпуск=3|страницы=172–178|issn=0007-1250, 1472-1465|doi=10.1192/bjp.bp.111.107359}}</ref><ref>{{Статья|ссылка=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6823258/|автор=Jasvinder Singh, Kamalpreet Kour, Mahesh B Jayaram|заглавие=Acetylcholinesterase inhibitors for schizophrenia|год=2012|ответственный=Cochrane Schizophrenia Group|язык=en|издание=Cochrane Database of Systematic Reviews|тип=|месяц=1|число=18|том=1|номер=|страницы=|issn=|doi=10.1002/14651858.CD007967.pub2|pmid=22258978}}</ref>
** Для лечения аутизма и для увеличения процента [[Фаза быстрого сна|фазы быстрого сна]] у детей больных аутизмом в соответствии с механизмом, с помощью которого они стимулируют осознанные сновидения.<ref>{{Статья|ссылка=http://www.liebertpub.com/doi/10.1089/cap.2010.0024|автор=Benjamin L. Handen, Cynthia R. Johnson, Sarah McAuliffe-Bellin, Patricia Jo Murray, Antonio Y. Hardan|заглавие=Safety and Efficacy of Donepezil in Children and Adolescents with Autism: Neuropsychological Measures|год=2011-02|язык=en|издание=Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology|тип=|месяц=|число=|том=21|выпуск=1|номер=|страницы=43–50|issn=1044-5463, 1557-8992|doi=10.1089/cap.2010.0024|pmid=21309696}}</ref><ref>{{Статья|ссылка=http://www.liebertpub.com/doi/10.1089/cap.2010.0121|автор=Ashura Williams Buckley, Kenneth Sassower, Alcibiades J. Rodriguez, Kaitlin Jennison, Katherine Wingert|заглавие=An Open Label Trial of Donepezil for Enhancement of Rapid Eye Movement Sleep in Young Children with Autism Spectrum Disorders|год=2011-08|язык=en|издание=Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology|тип=|месяц=|число=|том=21|выпуск=4|номер=|страницы=353–357|issn=1044-5463, 1557-8992|doi=10.1089/cap.2010.0121|pmid=21851192}}</ref>

⚫
[[Файл:Hydrolysis of acetylcholine.png|альт=Гидролиз ацетилхолина|мини|Гидролиз ацетилхолина]]


== См. также ==
== См. также ==

Версия от 18:05, 24 августа 2020

Ацетилхолинэстераза.

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (ACh-ингибиторы или сокращенно AChEI) или анти-холинэстераза — вещества, замедляющие активность фермента ацетилхолинэстеразы и тем самым повышающие уровень нейромедиатора ацетилхолина в организме. Содержатся в некоторых ядах природного происхождения, а также синтезируются искусственно для использования в терапии ряда состояний: болезни Альцгеймера, деменции с тельцами Леви, миастении, как антидот при отравлении антихолинергическими веществами.

Среди известных ингибиторов ацетилхолинэстеразы можно отметить вещества Huperzine A, ладостигил.

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы классифицируются как обратимые, необратимые, или квази-необратимые(также называемые псевдо-необратимые).

Механизм действия

Органофосфаты, такие как ТЭПФ и зарин, ингибируют холинэстеразы, ферменты, которые гидролизуют нейромедиатор ацетилхолин. Активный центр холинэстераз имеет два важных участка, а именно анионный участок и эстеразный участок. После связывания ацетилхолина с анионным участком холинэстеразы ацетильная группа ацетилхолина может связываться с эстеразным участком. Важными аминокислотными остатками в эстеразном участке являются глутамат, гистидин и серин. Эти остатки опосредуют гидролиз ацетилхолина.

Использование

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы:[1]

  • В лечебных целях используются:
    • Для лечения миастении. При миастении они используются для усиления нервно-мышечной передачи.
    • Для лечения глаукомы
    • Для лечения синдрома постуральной тахикардии
    • Как противоядие при холинолитических отравлениях
    • Чтобы обратить эффект недеполяризующих миорелаксантов
    • Для лечения психоневрологических симптомов таких заболеваний, как болезнь Альцгеймера, особенно апатии.
    • Для увеличения шансов на осознанные сновидения (путем продления фазы быстрого сна)[2]
    • Для лечения деменции с тельцами Леви и болезни Паркинсона. При этих нейродегенеративных заболеваниях AChEI главным образом используются для лечения когнитивных (в основном, нарушений памяти и обучаемости) симптомов деменции. Эти симптомы ослабляются благодаря роли ацетилхолина в познавательной деятельности в ЦНС. Есть некоторые свидетельства того, что AChEI могут ослаблять психотические симптомы (особенно зрительные галлюцинации) при болезни Паркинсона.[3]
    • Для лечения когнитивных нарушений у больных шизофренией. Есть некоторые данные, свидетельствующие об эффективности лечения положительных, отрицательных и аффективных симптомов.[4][5][6]
    • Для лечения аутизма и для увеличения процента фазы быстрого сна у детей больных аутизмом в соответствии с механизмом, с помощью которого они стимулируют осознанные сновидения.[7][8]
Гидролиз ацетилхолина
Гидролиз ацетилхолина

См. также

  1. ↑ Colović MB, Krstić DZ, Lazarević-Pašti TD, Bondžić AM, Vasić VM. Acetylcholinesterase inhibitors: pharmacology and toxicology (англ.) // Current Neuropharmacology. — 2013. — May (vol. 11, no. 3). — P. 315-335. — doi:10.2174/1570159X11311030006. — PMID 24179466.
  2. ↑ Yuschak, Thomas. Advanced lucid dreaming : the power of supplements : how to induce high level lucid dreams & out of body experiences. — [United States?]: Lulu Enterprises, 2006. — 183 pages с. — ISBN 978-1-4303-0542-2, 1-4303-0542-8.
  3. ↑ Taylor, David, 1946 November 28-. The Maudsley prescribing guidelines in psychiatry. — 11th edition. — Chichester, West Sussex. — 1 online resource (682 pages) с. — ISBN 978-0-470-97969-3, 0-470-97969-0, 978-1-118-32325-0, 1-118-32325-4, 9786613497017, 6613497010.
  4. ↑ Salma R.I. Ribeiz, Débora P. Bassitt, Jony A. Arrais, Renata Avila, David C. Steffens. Cholinesterase Inhibitors as Adjunctive Therapy in Patients with Schizophrenia and Schizoaffective Disorder: A Review and Meta-Analysis of the Literature (англ.) // CNS Drugs. — 2010-04. — Vol. 24, iss. 4. — P. 303–317. — ISSN 1172-7047. — doi:10.2165/11530260-000000000-00000.
  5. ↑ Kee-Hong Choi, Til Wykes, Matthew M. Kurtz. Adjunctive pharmacotherapy for cognitive deficits in schizophrenia: meta-analytical investigation of efficacy (англ.) // British Journal of Psychiatry. — 2013-09. — Vol. 203, iss. 3. — P. 172–178. — ISSN 1472-1465 0007-1250, 1472-1465. — doi:10.1192/bjp.bp.111.107359.
  6. ↑ Jasvinder Singh, Kamalpreet Kour, Mahesh B Jayaram. Acetylcholinesterase inhibitors for schizophrenia (англ.) // Cochrane Database of Systematic Reviews / Cochrane Schizophrenia Group. — 2012. — 18 January (vol. 1). — doi:10.1002/14651858.CD007967.pub2. — PMID 22258978.
  7. ↑ Benjamin L. Handen, Cynthia R. Johnson, Sarah McAuliffe-Bellin, Patricia Jo Murray, Antonio Y. Hardan. Safety and Efficacy of Donepezil in Children and Adolescents with Autism: Neuropsychological Measures (англ.) // Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology. — 2011-02. — Vol. 21, iss. 1. — P. 43–50. — ISSN 1557-8992 1044-5463, 1557-8992. — doi:10.1089/cap.2010.0024. — PMID 21309696.
  8. ↑ Ashura Williams Buckley, Kenneth Sassower, Alcibiades J. Rodriguez, Kaitlin Jennison, Katherine Wingert. An Open Label Trial of Donepezil for Enhancement of Rapid Eye Movement Sleep in Young Children with Autism Spectrum Disorders (англ.) // Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology. — 2011-08. — Vol. 21, iss. 4. — P. 353–357. — ISSN 1557-8992 1044-5463, 1557-8992. — doi:10.1089/cap.2010.0121. — PMID 21851192.
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Ингибиторы_ацетилхолинэстеразы&oldid=108907197