Милдронат: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Интерактивная навигация по истории
[отпатрулированная версия][отпатрулированная версия]
← Предыдущая правкаСледующая правка →
Содержимое удалено Содержимое добавлено
ВизуальныйВики-текст
Строка 50: Строка 50:


== В списке запрещённых для спортсменов веществ ==
== В списке запрещённых для спортсменов веществ ==
Мельдоний был добавлен к списку [[Всемирное антидопинговое агентство|Всемирного антидопингового агентства]] (WADA) 16 сентября 2015, с началом действия с 1 января 2016 года<ref>[https://wada-main-prod.s3.amazonaws.com/resources/files/wada-2016-prohibited-list-en.pdf World anti-doping code international standard prohibited list. January 2016]</ref>. Прежде он находился в списке мониторинга WADA<ref>{{cite news|url=http://www.usatoday.com/story/sports/olympics/2015/09/30/wada-updates-list-of-banned-substances/73073450/|title=WADA updates list of banned substances|author=[[Associated Press]]|date=30 September 2015|work=[[USA Today]]|accessdate=7 March 2016}}</ref><ref>{{Cite web|url=https://wada-main-prod.s3.amazonaws.com/resources/files/wada-2015-monitoring-program-en.pdf|title=WADA 2015 Monitoring Program|date=1 January 2016|website=wada-ama.org|publisher=WADA}}</ref>. WADA рассматривает лекарство как модулятор метаболизма, сходный с [[инсулин]]ом. Исследование, опубликованное в декабре 2015 в журнале ''Drug Testing and Analysis'', утверждает, что мельдоний повышает результаты атлетов, выносливость, улучшает восстановление после выступления, защищает от стресса и повышает функциональную активность центральной нервной системы<ref>{{cite journal |url=http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/dta.1788/full |last=Görgens |first=Christian |last2=Guddat |first2=Sven |last3=Dib |first3=Josef |last4=Geyer |first4=Hans |last5=Schänzer |first5=Wilhelm |last6=Thevis |first6=Mario |title=Mildronate (Meldonium) in professional sports – monitoring doping control urine samples using hydrophilic interaction liquid chromatography – high resolution/high accuracy mass spectrometry. |journal=Drug Testing and Analysis |volume=7 |issue=11-12 |pages=973–979 |date=2015}}</ref>. В результате мельдоний добавлен в класс S4 (Гормоны и модуляторы метаболизма) Запрещенного списка и запрещён к применению в соревновательный и внесоревновательный период<ref name="Список 2016">{{cite web|title=Запрещённый список 2016 года|url=http://www.rusada.ru/sites/default/files/content/files/%D0%97%D0%B0%D0%BF%D1%80%D0%B5%D1%89%D0%B5%D0%BD%D0%BD%D1%8B%D0%B9%20%D1%81%D0%BF%D0%B8%D1%81%D0%BE%D0%BA%202016%20%D0%B3%D0%BE%D0%B4%D0%B0%281%29.pdf|publisher=Российское антидопинговое
Мельдоний был добавлен к списку [[Всемирное антидопинговое агентство|Всемирного антидопингового агентства]] (WADA) 16 сентября 2015, с началом действия с 1 января 2016 года<ref>[https://wada-main-prod.s3.amazonaws.com/resources/files/wada-2016-prohibited-list-en.pdf World anti-doping code international standard prohibited list. January 2016]</ref>. Прежде он находился в списке мониторинга WADA<ref>{{cite news|url=http://www.usatoday.com/story/sports/olympics/2015/09/30/wada-updates-list-of-banned-substances/73073450/|title=WADA updates list of banned substances|author=[[Associated Press]]|date=30 September 2015|work=[[USA Today]]|accessdate=7 March 2016}}</ref><ref>{{Cite web|url=https://wada-main-prod.s3.amazonaws.com/resources/files/wada-2015-monitoring-program-en.pdf|title=WADA 2015 Monitoring Program|date=1 January 2016|website=wada-ama.org|publisher=WADA}}</ref>. WADA рассматривает лекарство как модулятор метаболизма, сходный с [[инсулин]]ом. Исследование, опубликованное в декабре 2015 в журнале ''Drug Testing and Analysis'', утверждает, что мельдоний повышает результаты атлетов, выносливость, улучшает восстановление после выступления, защищает от стресса и повышает функциональную активность центральной нервной системы<ref>{{cite pmid|25847280|noedit}}</ref>. В результате мельдоний добавлен в класс S4 (Гормоны и модуляторы метаболизма) Запрещенного списка и запрещён к применению в соревновательный и внесоревновательный период<ref name="Список 2016">{{cite web|title=Запрещённый список 2016 года|url=http://www.rusada.ru/sites/default/files/content/files/%D0%97%D0%B0%D0%BF%D1%80%D0%B5%D1%89%D0%B5%D0%BD%D0%BD%D1%8B%D0%B9%20%D1%81%D0%BF%D0%B8%D1%81%D0%BE%D0%BA%202016%20%D0%B3%D0%BE%D0%B4%D0%B0%281%29.pdf|publisher=Российское антидопинговое
агентство «РУСАДА»|format=pdf|accessdate=2016-03-09|lang=ru}}</ref>. Изобретатель препарата, латвийский биохимик [[Ивар Калвиньш]], выразил своё недоумение и несогласие по этому поводу, заявив, что, с его точки зрения, рассматривать мельдоний как допинг неправомерно<ref>[http://tass.ru/sport/2722882 Создатель препарата: около 2 млн человек ежегодно принимают мельдоний] // [[ТАСС]], 8.03.2016.</ref>, назвал включение препарата в список допингов глупостью, вероятно мотивированной политически или коммерчески<ref>[http://www.vesti.ru/doc.html?id=2728666 Изобретатель мельдония назвал две причины решения WADA (Вести.ру)]</ref>. Комитет Государственной думы по спорту 10 марта проведёт экстренное совещание, на котором ожидается принятие законопроекта по допингу<ref>{{cite web |url=http://www.vesti.ru/doc.html?id=2728676&tid=65653|title=Госдума обсудит мельдоний на экстренном совещании|date=2016-03-08|publisher=[[Вести.Ru]]|accessdate=2016-03-09|lang=ru}}</ref>.
агентство «РУСАДА»|format=pdf|accessdate=2016-03-09|lang=ru}}</ref>. Изобретатель препарата, латвийский биохимик [[Ивар Калвиньш]], выразил своё недоумение и несогласие по этому поводу, заявив, что, с его точки зрения, рассматривать мельдоний как допинг неправомерно<ref>[http://tass.ru/sport/2722882 Создатель препарата: около 2 млн человек ежегодно принимают мельдоний] // [[ТАСС]], 8.03.2016.</ref>, назвал включение препарата в список допингов глупостью, вероятно мотивированной политически или коммерчески<ref>[http://www.vesti.ru/doc.html?id=2728666 Изобретатель мельдония назвал две причины решения WADA (Вести.ру)]</ref>. Комитет Государственной думы по спорту 10 марта проведёт экстренное совещание, на котором ожидается принятие законопроекта по допингу<ref>{{cite web |url=http://www.vesti.ru/doc.html?id=2728676&tid=65653|title=Госдума обсудит мельдоний на экстренном совещании|date=2016-03-08|publisher=[[Вести.Ru]]|accessdate=2016-03-09|lang=ru}}</ref>.


Версия от 16:02, 9 марта 2016

Милдронат
Trimethylhydrazinium propionate
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 2-(2-карбоксиэтил)-1,1,1-триметилгидразиний
Брутто-формула C6H14N2O2
Молярная масса 146,19 г/моль
CAS 76144-81-5
PubChem 123868
DrugBank 13723
Состав
Классификация
АТХ C01EB22
Лекарственные формы
раствор для внутривенного введения, капсулы
Другие названия
Милдрокард, Милдронат, Кардионат, Мидолат, THP
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Мельдо́ний — это метаболическое средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Поддерживает энергетический метаболизм сердца и других органов.

С 2012 года мельдоний включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов[1]. Не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для использования в США. С 1 января 2016 года находится в действующем списке запрещённых в спорте веществ Всемирного антидопингового агентства.

История создания

Мельдоний был синтезирован в середине 1970-х годов в Институте органического синтеза АН Латвийской ССР. В 1976 году препарат получил авторское свидетельство СССР. С 1984 года препарат разрешено применять в медицине. В 1992 году зарегистрирован в Латвии.

Фармакологическое действие

Мельдоний — структурный аналог γ-бутиробетаина, предшественника карнитина. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда применение препарата замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период, улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. В условиях повышенной нагрузки препарат восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения. В результате применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы.

Препарат способен устранять функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

Побочные действия: диспепсия, возбуждение, тахикардия, артериальная гипотензия, кожный зуд[2].

Усиливает действие коронародилатирующих и некоторых гипотензивных ЛС, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными ЛС, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими ЛС, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными ЛС и периферическими вазодилататорами.

Применение в медицине

Для приёма внутрь или внутривенного введения: в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение, послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Для парабульбарного введения: острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и её ветвей, ретинопатии различной этиологии (в том числе диабетическая и гипертоническая) — только для парабульбарного введения[2].

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность триметилгидразиния не установлена.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что триметилгидразиния пропионата дигидрат не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

Противопоказан при повышении внутричерепного давления, в том числе при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях, при беременности, в период лактации (грудного вскармливания), при повышенной чувствительности к препарату.

В списке запрещённых для спортсменов веществ

Мельдоний был добавлен к списку Всемирного антидопингового агентства (WADA) 16 сентября 2015, с началом действия с 1 января 2016 года[3]. Прежде он находился в списке мониторинга WADA[4][5]. WADA рассматривает лекарство как модулятор метаболизма, сходный с инсулином. Исследование, опубликованное в декабре 2015 в журнале Drug Testing and Analysis, утверждает, что мельдоний повышает результаты атлетов, выносливость, улучшает восстановление после выступления, защищает от стресса и повышает функциональную активность центральной нервной системы[6]. В результате мельдоний добавлен в класс S4 (Гормоны и модуляторы метаболизма) Запрещенного списка и запрещён к применению в соревновательный и внесоревновательный период[7]. Изобретатель препарата, латвийский биохимик Ивар Калвиньш, выразил своё недоумение и несогласие по этому поводу, заявив, что, с его точки зрения, рассматривать мельдоний как допинг неправомерно[8], назвал включение препарата в список допингов глупостью, вероятно мотивированной политически или коммерчески[9]. Комитет Государственной думы по спорту 10 марта проведёт экстренное совещание, на котором ожидается принятие законопроекта по допингу[10].

7 марта 2016 года бывшая первая ракетка мира Мария Шарапова объявила, в ходе пресс-конференции в Лос-Анджелесе, что не прошла допинг-тест в Австралии из-за обнаружения мельдония. Она сообщила, что 10 лет употребляла препарат милдронат из-за проблем со здоровьем (он был прописан ей семейным врачом), но пропустила момент, когда мельдоний был запрещён[11][12][13].

В тот же день ранее о позитивном тесте на мельдоний объявила российская спортсменка Екатерина Боброва (спортивные танцы на льду)[14].

Временно дисквалифицированы за использование мельдония шведская бегунья на средние дистанции эфиопского происхождения Абеба Арегави[15], турецкая бегунья на средние дистанции Гамзе Бюлют[16], эфиопский бегун на длинные дистанции Endeshaw Negesse[17], российский велосипедист Эдуард Ворганов[18], украинские биатлонисты Ольга Абрамова и Артём Тищенко[19][20].

8 марта стало известно о том, что Семён Елистратов пропустит Чемпионат мира по шорт-треку из-за положительной пробы на мельдоний[21].

Также мельдоний был обнаружен в пробе конькобежца Павла Кулижникова[22] и волейболиста Александра Маркина[23].

Примечания

  1. ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р (html). "РГ" - Федеральный выпуск №5660 (284). г. Москва: Российская газета (16 декабря 2011). Дата обращения: 6 января 2012.
  2. ↑ 1 2 Мельдоний (Meldonium). инструкция, применение и формула. РЛС® // rlsnet.ru. Дата обращения: 9 марта 2016.
  3. ↑ World anti-doping code international standard prohibited list. January 2016
  4. ↑ Associated Press (30 September 2015). "WADA updates list of banned substances". USA Today. Дата обращения: 7 марта 2016.
  5. ↑ WADA 2015 Monitoring Program. wada-ama.org. WADA (1 января 2016).
  6. ↑ Görgens C., Guddat S., Dib J., Geyer H., Schänzer W., Thevis M. Mildronate (Meldonium) in professional sports - monitoring doping control urine samples using hydrophilic interaction liquid chromatography - high resolution/high accuracy mass spectrometry. (англ.) // Drug testing and analysis. — 2015. — Vol. 7, no. 11-12. — P. 973—979. — doi:10.1002/dta.1788. — PMID 25847280.
  7. ↑ Запрещённый список 2016 года (pdf). Российское антидопинговое агентство «РУСАДА». Дата обращения: 9 марта 2016.
  8. ↑ Создатель препарата: около 2 млн человек ежегодно принимают мельдоний // ТАСС, 8.03.2016.
  9. ↑ Изобретатель мельдония назвал две причины решения WADA (Вести.ру)
  10. ↑ Госдума обсудит мельдоний на экстренном совещании. Вести.Ru (8 марта 2016). Дата обращения: 9 марта 2016.
  11. ↑ Алексей Доспехов, Афсати Джусойти. Невынужденная ошибка Марии Шараповой. Российский спорт потряс очередной допинговый скандал. Газета «Коммерсантъ» № 38 (9 марта 2016). Дата обращения: 9 марта 2016.
  12. ↑ Maria Sharapova admits to failing drug test, will be provisionally banned (англ.). CNN (7 марта 2016).
  13. ↑ Maria Sharapova’s Meldonium drug used to fight heart problems, diabetes and wild boar impotence. Russian tennis star failed a drugs test after fighting flu symptoms (англ.). The Sun (8 марта 2016).
  14. ↑ Александр Жулин. Тренер рассказал о попадании допинга в организм фигуристки Бобровой. Lenta.Ru (7 марта 2016). Дата обращения: 9 марта 2016.
  15. ↑ Abeba Aregawi, 9 Ethiopian Athletes Under Investigation For Doping. Competitor.com (1 марта 2016). Дата обращения: 9 марта 2016.
  16. ↑ Gamze Bulut: Turkish runner suspended after doping allegation (англ.). BBC (7 марта 2016). Дата обращения: 9 марта 2016.
  17. ↑ Nick Butler. Ethiopian Tokyo Marathon winner Negesse reportedly fails drugs test for Meldonium (англ.). insidethegames.biz (2 марта 2016). Дата обращения: 9 марта 2016.
  18. ↑ UCI: допинг-проба российского велогонщика Эдуарда Ворганова дала положительный результат. У российского спортсмена есть право запросить вскрытие пробы Б и присутствовать при этом. ТАСС (5 февраля 2016). Дата обращения: 9 марта 2016.
  19. ↑ Украинская биатлонистка Ольга Абрамова временно отстранена от соревнований из-за допинга. Международный союз биатлонистов уведомил ФБУ об обнаружении препарата милдронат в пробе спортсменки, взятой 10 января 2016 года. ТАСС (9 февраля 2016). Дата обращения: 9 марта 2016.
  20. ↑ Украинский биатлонист Артём Тищенко попался на допинге. Сегодня.Ua (25 февраля 2016). Дата обращения: 9 марта 2016.
  21. ↑ Олимпийский чемпион по шорт-треку Семён Елистратов пропустит чемпионат мира в Корее не из-за гриппа, а из-за положительной пробы на мельдоний. allsportinfo.ru (8 марта 2016). Дата обращения: 9 марта 2016.
  22. ↑ Допинг-пробы ещё двух российских чемпионов выявили наличие мельдония. Новая газета (8 марта 2016). Дата обращения: 9 марта 2016.
  23. ↑ Мельдоний нашли в допинг-пробе волейболиста сборной России Маркина. Новая газета (8 марта 2016). Дата обращения: 9 марта 2016.
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Милдронат&oldid=77001815