Макролиды

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Эритромицин — основной представитель класса макролидов

Макролиды — группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям естественного происхождения.

Также к макролидам относят:

  • азалиды, представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путем включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода;
  • кетолиды — 14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа.

Кроме этого, в группу макролидов номинально входит относящийся к иммунодепрессантам препарат такролимус, химическую структуру которого составляет 23-членное лактонное кольцо.

Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков. Макролидные антибиотики являются одной из самых безопасных групп антимикробных препаратов и хорошо переносятся пациентами. При применении макролидов не отмечено случаев гемато- и нефротоксичности, развития хондро- и артропатий, токсического влияния на центральную нервную систему, фотосенсибилизацию, а ряд нежелательных лекарственных реакций, свойственных другим классам антимикробных препаратов, в частности анафилактические реакции, тяжелые токсико-аллергические синдромы и антибиотик-ассоциированная диарея, встречаются крайне редко.[1].

История[править | править исходный текст]

Первый из макролидов — эритромицин — был получен в 1952 году из почвенного актиномицета Streptomyces erythreus и использовался для лечения инфекций, вызванных грамположительными бактериями как альтернативный препарат у пациентов с аллергией на пенициллины. Он сохранил свое место в арсенале врачей и до настоящего времени.

Расширение сферы применения макролидов произошло в 70—80-х годах благодаря их высокой активности в отношении внутриклеточных возбудителей, таких как микоплазмы, хламидии, кампилобактерии и легионеллы.

Это послужило стимулом для разработки и внедрения в клинику новых макролидных препаратов, обладающих улучшенными фармакокинетическими и микробиологическими параметрами, а также для более детального изучения некоторых ранних макролидов, например, спирамицина.

Общие свойства[править | править исходный текст]

Классификация макролидов[править | править исходный текст]

Макролидные антибиотики делятся на несколько групп в зависимости от способов получения и химической структурной основы.

14-членные 15-членные (азалиды) 16-членные
природные эритромицин
олеандомицин
мидекамицин
спирамицин
лейкомицин
джозамицин
пролекарства эфиры эритромицина:
пропионил, этилсукцинат

соли эритромицина:
стеарат, аскорбинат, фосфат, сукцинат

соли эфиров эритромицина:
эстолат, пропионил меркаптосукцинат, ацистрат, ацетилцистеинат

соли олеандомицина:
гидрохлорид, фосфат

эфиры олеандомицина:
тролеандомицин
соли мидекамицина:
ацетат (миокамицин)
полусинтетические рокситромицин
кларитромицин
диритромицин
флуритромицин

кетолиды:
телитромицин
азитромицин рокитамицин

Примечания[править | править исходный текст]

  1. Синопальников А. И., Андреева И. В., Стецюк О. У. Безопасность макролидных антибиотиков: критический анализ// Клиническая медицина. — 2012. — с.23.

Литература[править | править исходный текст]

Ссылки[править | править исходный текст]