Азитромицин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Азитромицин
Азитромицин (Azithromycin)
Химическое соединение
ИЮПАК 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (также в виде дигидрата)[1]
Брутто-формула C₃₈H₇₂N₂O₁₂
CAS 83905-01-5
PubChem 55185
DrugBank {}
Классификация
Фарм. группа Макролиды и азалиды[1]
АТХ J01FA10
МКБ-10 A3838., A4646., A5454., A69.269.2, H6060., H6666., H7070., J0000., J0101., J0202., J0303., J0404., J0505., J0606., J1818., J3232., J4040., L0101., L08.908.9, M60.060.0, M6565., M65.065.0, M71.071.0, M71.171.1, N3434., N39.039.0, N4949., N7272., N73.973.9, N74.374.3[1]
Лекарственные формы
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь; капсулы; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий; субстанция-порошок; таблетки, покрытые оболочкой; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь; порошок для приготовления суспензии пролонгированного действия для приема внутрь[2]
Торговые названия
«Азивок», «Азитрал», «Азитрокс», «Азитромицин-БИ», «Азитроцин», «АзитРус», «Азицид», «Зетамакс ретард», «Зитролид», «Зитролид форте», «Зитроцин», «Зи-фактор», «Сумазид», «Сумамед», «Сумамед форте», «Сумамецин», «Сумамокс», «Азибраун» «Хемомицин»[2]

Азитромици́н является полусинтетическим антибиотиком, первым представителем подкласса азалидов, несколько отличающихся по структуре от классических макролидов.

Получен модификацией 14-членных макролидов путем включения атома азота в лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода, кольцо при этом превращается в 15-членное. Данная структурная перестройка обусловливает значительное повышение кислотоустойчивости препарата — в 300 раз по сравнению с эритромицином.

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания[править | править вики-текст]

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит; скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в том числе атипичная, обострение хронической), бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции мочевыводящих путей вызванные Chlamidia trachomatis: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит; болезнь Лайма (начальная стадия), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания[править | править вики-текст]

Гиперчувствительность (в том числе к макролидам), печеночная и/или почечная недостаточность.

C осторожностью. Беременность (может применяться в тех случаях, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), период лактации, аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q-T), детский возраст (до 16 лет — в/в, таблетки, капсулы). Детям с выраженными нарушениями функции печени или почек, новорожденным (пероральная суспензия).

Побочные действия[править | править вики-текст]

Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь — диарея (5 %), тошнота (3 %), боль в животе (3 %); 1 % и менее — метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; кроме того, у детей — запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны ССС: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, нейросенсорная тугоухость, тиннитус; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1 % и менее).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидомикоз, нефрит (1 % и менее).

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек; при в/в введении — бронхоспазм (1 % и менее).

Местные реакции: при в/в введении — боль и воспаление в месте инъекции.

Прочие: астения, фотосенсибилизация; у детей — конъюнктивит; изменение вкуса (1 % и менее).


Передозировка[править | править вики-текст]

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Взаимодействие[править | править вики-текст]

Антациды (Al3+ и Mg2+-содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи (эрготамин и дигидроэрготамин), вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства, теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина. Фармацевтически несовместим с гепарином.

Примечания[править | править вики-текст]

  1. 1 2 3 Азитромицин (Azithromycin). Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств России (1999). Проверено 27 апреля 2012. Архивировано из первоисточника 3 июня 2012.
  2. 1 2 Реестр зарегистрированных ЛС и ТКФС. Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (29.01.2008). Проверено 24 февраля 2008. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011.

Ссылки[править | править вики-текст]