Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Диэтиламинопропионилэтокси­карбониламинофенотиазин
Diaethylaminopropyonylaethoxy­carbonylaminophenothiazinum
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК ethyl N-[10-[3-(diethylamino)­propanoyl]­phenothiazin-2-yl]­carbamate
Брутто-формула C22H27N3O3S
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Другие названия
Этацизин (Аеthacizinum, Ethacizinum, Ethacizine, Ethacyzin)
Внешние изображения
Трёхмерное изображение молекулы диэтил­амино­пропионил­этокси­карбонил­амино­фено­тиазина

Диэтиламино­пропионил­этокси­карбонил­амино­фенотиазин (лат. Diaethyl­amino­propyonylaethoxy­carbonyl­amino­phenothiazinum, род. Diaethyl­amino­propyonylaethoxy­carbonyl­amino­phenothiazini) — антиаритмическое лекарственное средство подгруппы IC. Известно под торговым названием «этацизин» (Аеthacizinum, род. Аеthacizini — либо Ethacizinum, Ethacizine, Ethacyzin, род. Ethacizini). Эффективно при наджелудочковых и желудочковых аритмиях[1].

Систематическое название — ethyl N-[10-[3-(diethylamino)­propanoyl]­phenothiazin-2-yl]­carbamate[2]. Этацизин является ω-аминоацильным производным фенотиазина, диэтиламиновым аналогом этмозина[1]. Химическая формула — C22H27N3O3S[3].

Этацизин был синтезирован в НИИ фармакологии РАМН[1] в начале 1980-х годов. По состоянию на 2020 год лекарственное средство производится фармацевтическим предприятием Olainfarm (Латвия)[4].

Фармакологическое действие[править | править код]

Относится к подгруппе IC антиаритмических средств («блокаторы натриевых каналов»), осуществляет выраженную блокаду натриевых каналов (и на внешней, и на внутренней поверхности клеточной мембраны)[3]; блокирует как быстрый входящий натриевый ток, так и медленный входящий кальциевый ток[1]. Обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью[3].

Изучение влияния этацизина и этмозина на изменение спектральных характеристик вариабельности сердечного ритма показало, что в эксперименте с крысами этацизин вызывает существенное снижение вариабельности сердечного ритма, в то время как этмозин её не меняет[5].

Использование[править | править код]

Используется при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, при пароксизмах мерцания и трепетаниях предсердий, при желудочковой и наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта[3]. Уменьшает максимально воспроизводимую частоту сокращений предсердий и желудочков. Обладает противоишемическими свойствами, способствует уменьшению зоны ишемии, увеличивает коронарный кровоток[1]. После начала приёма лекарственного средства антиаритмический эффект обычно развивается в течение одного-двух дней[3].

Противопоказания[править | править код]

Противопоказано использование лекарственного средства в постинфарктный период, при выраженной гипертрофии миокарда левого желудочка, при хронической сердечной недостаточности II и III функционального класса, при почечной и/или печеночной недостаточности, при беременности, грудном вскармливании, а также в возрасте до 18 лет. Диэтиламино­пропионилэтокси­карбонил­амино­фенотиазин нельзя принимать одновременно с другими антиаритмическими средствами подгрупп IС (лаппаконитина гидробромид, пропафенон, этмозин (морацизин)) и IA (аймалин, дизопирамид, прокаинамид, хинидин), поскольку в этом случае повышается риск аритмии[3].

Примечания[править | править код]

  1. 1 2 3 4 5 Попова и др., 2004.
  2. Ethacizine (Compound) : 2.1.1 IUPAC Name Архивная копия от 27 марта 2019 на Wayback Machine // PubChem / National Center for Biotechnology Information. (англ.)
  3. 1 2 3 4 5 6 РЛС, 2000—2019.
  4. Этацизин (Ethacyzin) : [арх. 26.03.2019] // Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. — РЛС Патент, 2000—2019. — Дата обращения: 26.03.2019.
  5. Попова, 2018.

Литература[править | править код]

Ссылки[править | править код]