Мепакрин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Мепакрин
Мепакрин
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-2-Метокси-6-хлор-9-(1-метил-1-диэтиламинобутиламино)-акридина дигидрохлорид
Брутто-
формула
C23H30ClN3O 
Мол.
масса
399.957 г/моль
CAS 83-89-6
PubChem 237
DrugBank APRD00317
Классификация
АТХ P01AX05
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы 80-90%
Период полувыведения 5—14 дней
Лекарственные формы
порошок; таблетки, таблетки покрытые оболочкой,
Торговые названия
Акрихин, Atabrine, Atebrin, Chemiochin, Chinacrine, Haffkinine, Hepacrin, Italcihne, Malaricida, Mecaprine, Mepacrine hydrochloride, Mepacrini hydrochloridum, Mepacrinum, Methochin, Methoquine, Palacrin, Palusan, Pentilen, Quinacrine, Tenicridine

Мепакри́н (акрихин) — лекарственное средство, обладающее, в основном, противопаразитарным действием.

Свойства[править | править вики-текст]

Акрихин представляет собой жёлтый мелкокристаллический порошок горького вкуса. В воде при + 20 °С растворимость составляет до 3 % и повышается при подогревании раствора. Разбавленные водные растворы показывают жёлтую флуоресценцию.

История[править | править вики-текст]

В начале XX века учёные активно искали лекарственное средство, обладающие противомалярийной активностью хинина, но без побочных действий, характерных для последнего. Фармацевты обратились к красителям, среди которых, согласно теории одного из основателей химиотерапии немецкого ученого Эрлиха, должны были быть и такие, которые избирательно окрашивали бы только микроорганизмы, связывая и убивая их, и не затрагивая при этом другие ткани. Эти догадки подтвердились, и в начале 30-х годов появился мепакрин, известный в нашей стране как Акрихин. Для его производства под Москвой был даже построен завод с одноименным названием. Единственным его недостатком было то, что он окрашивал кожу в желтый цвет — все-таки краситель. Правда, после прекращения лечения желтизна исчезала.

В связи с тем что мепакрин менее активен и, кроме того, вызывает окрашивание кожи и слизистых оболочек, в настоящее время его практически не применяют как противомалярийное средство. Мепакрин используют также как противоглистное средство и для лечения красной волчанки, кожного лейшманиоза, псориаза.

Фармакология[править | править вики-текст]

Противоглистное средство, оказывает также противомалярийное, противопсориатическое, иммунодепрессивное действие.

Абсорбция — высокая, TCmax в плазме — 2-3 ч. Выводится почками, с желчьюдвенадцатиперстной кишке возможно вторичное всасывание).

Применение[править | править вики-текст]

Производителем рекомендуется к применению при цестодозах: инвазия бычьим цепнем (тениаринхоз), карликовым цепнем (гименолепидоз), широким лентецом (дифиллоботриоз). Кожный лейшманиоз, лямблиоз, псориаз, малярия, системная красная волчанка (в составе комплексной терапии).

Противопоказан при психических заболеваниях (психозы, шизофрения), неустойчивости психики, хронической почечной недостаточности, холестатической желтухе, гиперчувствительности к компонентам препарата.

Побочные эффекты: аллергические реакции, окрашивание кожных покровов в желтый цвет; мепакриновое опьянение — двигательное и речевое возбуждение, нарушение ориентации в месте и времени; мепакриновый психоз — галлюцинации, возбуждение, депрессия. При появлении неврологической симптоматики мепакрин отменяют, вводят обильное количество жидкости, назначают декстрозу и седативные лекарственные средства.

Несовместим с примахином и хиноцидом.

Литература[править | править вики-текст]

  • М. Д. Машковский. Лекарственные средства. — М.: ООО «Новая волна», 2002. — Т. 2. — 608 с. — 25 000 экз. — ISBN 5-7864-0129-4.