Велпатасвир
| Велпатасвир | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C49H54N8O8 |
| CAS | 1377049-84-7 |
| PubChem | 67683363 |
| DrugBank | 11613 |
| Состав | |
| Другие названия | |
| Epclusa, Sofosvel, Velpanat, Velasof, Sovihep V | |
Велпатасвир — фармацевтическая субстанция, ингибитор белка NS5A, разработан к 2016 году компанией Gilead Sciences[1].
Комбинация Велпатасвир/Софосбувир используется при лечении гепатита С, вызванном всеми шестью основными патогенными штаммами вируса[1].
Лекарственная форма, таблетки велпатасвир 100мг и софосбувир 400мг, выпускается под торговыми названиями США: Epclusa (Gilead Sciences), Бангладеш: Sofosvel (Beacon Pharmaceuticals Limited), Индия: Velpanat (Natco Pharma), Velasof (Hetero Healthcare Ltd), Sovihep V (Zydus Cadila).
Побочные эффекты[править | править код]
Побочные эффекты в исследованиях наблюдались с той же частотой, как у пациентов с плацебо[2].
Взаимодействие[править | править код]
Велпатасвир одновременно является ингибитором и субстратом переносчика белков, Р-гликопротеина. Он частично расщепляется под действием ферментов печени CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4. Вещества, которые перевозятся или деактивируются этими белками, или реагируют с ними, могут взаимодействовать с велпатасвиром.
Вещества, которые снижают желудочную кислоту, такие как антациды, Н2-блокаторы, и ингибиторы протонного насоса, снижает действие велпатасвира на 20—40%[2].
Фармакология[править | править код]
Механизм действия[править | править код]
Вещество блокирует белок NS5A, который необходим для репликации и сборки вируса гепатита C[2] [3] [4] [5].
Фармакокинетика[править | править код]
Велпатасвир достигает наивысшего уровня в плазме крови через три часа после перорального приема вместе с софосбувиром. Связывание с белками плазмы составляет более 99,5%. Он медленно метаболизируется в печени ферментами CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4. Моногидроксилированные и деметилированные метаболиты были определены в человеческой плазме крови и фекалиях, но более 98% циркулирующего вещества был сам велпатасвир.[2] 94% выделяются с калом, и только 0,4% через мочу[6]. Период полувыведения составляет около 15 часов[2].
Ссылки[править | править код]
- ↑ 1 2 FDA Approves Epclusa : [англ.] : [арх. 14 сентября 2016] // Drugs.com. — 2016. — 28 June.
- ↑ 1 2 3 4 5 Austria-Codex (нем.) / Haberfeld, H.. — Vienna: Österreichischer Apothekerverlag, 2016.
- ↑ Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 1207-1208. ISBN 978-83-951310-6-6.
- ↑ Gilead Sciences, Epclusa 400 mg/100 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego Архивная копия от 6 октября 2021 на Wayback Machine, Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-25].
- ↑ Gilead Sciences, Vosevi 400 mg/100 mg/100 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego Архивная копия от 30 января 2019 на Wayback Machine, Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-25].
- ↑ Epclusa (sofosbuvir and velpatasvir) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information. Gilead Sciences, Inc. Foster City, CA 94404. Дата обращения: 1 августа 2016. Архивировано 17 июля 2021 года.