Дротаверин
| Дротаверин | |
|---|---|
| Drotaverine | |
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (1-(3,4-диэтоксибензилиден) -6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида) |
| Брутто-формула | C24H31NO4 |
| Молярная масса | 397,507 г/моль |
| CAS | 985-12-6 |
| PubChem | 1712095 |
| DrugBank | DB06751 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | A03AD02 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 100 % |
| Связывание с белками плазмы | 80 to 95 % |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувывед. | от 7 до 12 часов |
| Экскреция | Кишечник и почки |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, ампулы | |
| Другие названия | |
| Биошпа, Веро-Дротаверин, Дроверин, Дротаверин, Дротаверин форте, Дротаверина гидрохлорид, Но-шпа, Но-шпа форте, Нош-бра, Спазмол, Спазмонет, Спазоверин, Спаковин, Спазмолгон | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Дротавери́н (1-(3,4-диэтоксибензилиден)-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида)) — лекарственное средство, обладающее, согласно некоторым исследованиям спазмолитическим, миотропным, сосудорасширяющим, гипотензивным действием.
Препарата нет в примерном перечне ВОЗ основных лекарственных средств . Он не одобрен FDA и Европейским агентством лекарственных средств, и не зарегистрирован в США.
В 2011 году израильское министерство здравоохранения отказало в регистрации препарата[1].
В 2013 и 2016 годах отмечены два летальных случая использования дротаверина в результате значительной передозировки (17 мг/кг, или более 1000 мг при максимальной суточной дозировке у взрослых 270 мг), приведшей к нарушению работы сердца, в том числе у известного российского гроссмейстера Ивана Букавшина[2].
История создания
[править | править код]Дротаверин был синтезирован в 1961 году сотрудниками венгерского фармацевтического предприятия «Хиноин». На тот момент предприятие уже длительное время производило спазмолитический препарат папаверин. В ходе исследований по улучшению свойств папаверина и оптимизации его промышленного производства было получено новое вещество, в несколько раз превосходящее папаверин по эффективности. В 1962 году новый препарат был запатентован под торговым названием «Но-Шпа», отразившим характер его действия — снятие спазмов (no spasm). Благодаря эффективности, относительной безвредности и невысокой цене лекарство быстро завоевало популярность на рынке. В Советском Союзе препарат «Но-Шпа» получил распространение с 1970-х годов. Позднее «Хиноин» вошла в состав транснациональной фармацевтической компании Sanofi-Synthelabo. В настоящее время «Но-Шпа» используется более чем в 50 странах мира [источник не указан 1019 дней], прежде всего в России и на постсоветском пространстве[3].
Лекарственная форма
[править | править код]Капсулы, раствор для инъекций, таблетки покрытые оболочкой.
Фармакологические свойства
[править | править код]Миотропный спазмолитик, производное изохинолина[4]. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление ионов кальция Ca2+ в гладкомышечные клетки (ингибирует ФДЭ, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему. Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы М-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы). При в/в введении начало эффекта — через 2-4 мин, максимальный эффект развивается через 30 мин.
Показания к применению
[править | править код]Профилактика и лечение: спазм гладких мышц внутренних органов (почечная колика, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром); пиелит; спастические запоры, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии — для снятия болевого синдрома спастического характера). Эндартериит, спазм периферических, церебральных и коронарных артерий. Альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки. При проведении некоторых инструментальных исследований (например, ФГДС), холецистографии.
Противопоказания
[править | править код]Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность; ХСН, AV блокада II—III ст., кардиогенный шок, артериальная гипотензия. Выраженный атеросклероз коронарных артерий, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, период лактации, беременность (I триместр).
Способ применения и дозы
[править | править код].jpg)
Внутрь, взрослым — по 40-90 мг 3 раза в сутки; в/м, п/к — по 40-80 мг 1-3 раза в сутки. Для купирования печеночной и почечной колики — в/в медленно, 40-80 мг. При спазмах периферических сосудов препарат можно вводить в/а. Детям в возрасте до 6 лет — в разовой дозе 10-20 мг, максимальная суточная доза — 120 мг; 6-12 лет разовая — 20 мг, максимальная суточная доза — 200 мг; кратность назначения — 1-2 раза в сутки.
Побочное действие
[править | править код]Головокружение, ощущение жары, повышенное потоотделение, снижение АД(Артериального давления), аллергические кожные реакции. При в/в введении — коллапс, AV блокада, аритмии, угнетение дыхательного центра.
Передозировка
[править | править код]Симптомы: в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Обладает прямой кардиотоксичностью. Не проникает в ЦНС.
Форма выпуска
[править | править код]Таблетки по 0,04 г и по 0,08 г.
Особые указания
[править | править код]При лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными средствами. При внутривенном введении пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса). В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 часа после парентерального, особенно внутривенного введения).
При втирании в десну, вызывает сильное онемение, которое проходит в среднем через 30 минут.
Взаимодействие
[править | править код]При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы. Усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов), снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина. Уменьшает спазмогенную активность морфина.
Примечания
[править | править код]- ↑ NO-SPA (also pronounced as No-SHPA) trade mark registration decision 202248 Архивная копия от 11 января 2022 на Wayback Machine, Israeli patent and trade mark office
- ↑ Silence, lack of will, indifference Архивная копия от 18 декабря 2016 на Wayback Machine (Chess-News)
- ↑ http://farmamir.ru/2015/12/drotaverin-instrukciya-primenenie-otzyvy/ Дротаверин — Инструкция, применение, отзывы
- ↑ https://www.renewal.ru/upload/iblock/416/Drotaverin-_28-_-instruktsiya-po-primeneniyu.pdf (недоступная ссылка) Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Дротаверин, Renewal