Фексофенадин
| рацемическая смесь 1 : 1 | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК |
(RS)-2-[4-[1-гидрокси-4-[4-(гидрокси-дифенил-метил)-1-пиперидил]бутил]фенил]-2- метил-пропаноиковая кислота |
| Брутто-формула | C32H39NO4 |
| Молярная масса | 501,656 |
| CAS | 83799-24-0 |
| PubChem | 3348 |
| DrugBank | 00950 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | R06A626 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | Ещё не установлена |
| Связывание с белками плазмы | 60-70 % |
| Метаболизм | Печень (5 % дозы) |
| Период полувывед. | 14,4 ч. |
| Экскреция | Со стулом (~80 %) и мочой (~11 %) в неизменном виде |
| Лекарственные формы | |
| таблетки | |
| Способы введения | |
| Пероральный | |
| Другие названия | |
| Аллегра, Телфаст | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Фексофенадин (Fexofenadine) — лекарство для лечения аллергии (антигистаминный препарат), метаболит терфенадина, лишённый кардиотоксических свойств. По различным признакам классифицируется как блокатор H1-рецепторов к гистамину второго или третьего поколения[1].
Торговые названия[править | править код]
| Торговое название | Производитель | Страна |
|---|---|---|
| Аллегра (ранее -- Телфаст) (в США и Европе — Allegra) | Sanofi | Франция |
| Фексофен-Сановель | Sanovel | Турция |
| Фексофаст | Микролабс | Индия |
| Фексадин | Ранбакси | Индия |
История[править | править код]
Антигистаминный препарат терфенадин после приёма внутрь полностью метаболизируется в фексофенадин. При этом фексофенадин не обладает кардиотоксическим свойством, присущим терфенадину. Работа над синтезом фексофенадина взамен терфенадина велась во многих лабораториях[2]. Это было сделано в США в 1993 году компанией Sepracor (Массачусетс), после чего права были проданы компании Hoechst Marion Roussel (теперь входит в состав Sanofi-Aventis). Препарат является одним из наиболее продаваемых в мире, причем наибольший объём продаж приходится на США. С весны 2011 года разрешён в США к безрецептурному отпуску из аптек.
Показания[править | править код]
Применяется для лечения аллергических заболеваний: сезонного аллергического ринита (поллиноз), хронической идиопатической крапивницы.
Дозировка[править | править код]
| Дети 6-12 лет | Дети старше 12 лет, взрослые | |
|---|---|---|
| Хроническая идиопатическая крапивница | 30 мг 2 раза в сутки | 180 мг 1 раз в сутки |
| Сезонный аллергический ринит | 30 мг 2 раза в сутки | 120 мг 1 раз в сутки |
Способы применения[править | править код]
Принимать, запивая водой; не использовать фруктовые соки. Суспензию перед употреблением необходимо встряхивать.
Лекарственные формы[править | править код]
Препараты: Телфаст, Фексофен, Аллегра, Фексадин, Фексофаст и другие. Формы выпуска могут отличаться у различных производителей. На примере препарата Телфаст: таблетки 30, 120 и 180 мг. За пределами России:
- Суспензия: 6 мг/мл (30 мл, 300 мл)
- Таблетки: 30 мг, 60 мг, 120 мг, 180 мг
Побочные действия[править | править код]
Противопоказания[править | править код]
- индивидуальная непереносимость фексофенадина
- возраст до 6 лет (безопасность и эффективность у детей не определены);
- беременность и период лактации
Передозировка[править | править код]
Пpи пepeдoзиpoвкe мoгут вoзникнуть cлeдующиe cимптoмы: coнливocть; cуxocть вo pту; cильнoe гoлoвoкpужeниe. B этoм cлучae нeoбxoдимo oбpaтиться к вpaчу. B кaчecтвe пepвoй пoмoщи мoжнo пpимeнить любoй copбeнт, нaпpимep, Пoлиcоpб или Активиpoвaнный угoль[3].
Примечания[править | править код]
- ↑ Vena GA, Cassano N, Filieri M, Filotico R, D'Argento V, Coviello C. Fexofenadine in chronic idiopathic urticaria: a clinical and immunohistochemical evaluation. — 2002. — Т. 15, вып. 3. — PMID 12575922.
- ↑ Daniel Lednicer. The Organic Chemistry of Drug Synthesis. — New York: Wiley Interscience. — Т. 6. — ISBN 0-471-24510-0.
- ↑ Фексадин. Дата обращения: 4 ноября 2018. Архивировано 4 ноября 2018 года.
Литература[править | править код]
- Synthesis: J. Org. Chem. 1994, 59, 2620.
- Biological effects: Mol. Pharmacol. 1993, 44, 1240.
- Полосьянц О.Б., Силина Е.Г., Намазова, Л.С. Антигистаминные препараты: от димедрола к телфасту // Лечащий врач. — 2003. Архивировано 20 декабря 2010 года.
Ссылки[править | править код]
- Fexofenadine (UK patient information leaflet)
- Allegra (Fexofenadine Hydrochloride) label and research information
- Sanofi-aventis (Home page)
- Fexofenadine (MedicineNet) (Written by Pharmacists; Reviewed by Doctors).