Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.

Гистамин — нейромедиатор, способный оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк слизистой оболочки носа, бронхоспазм), кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию), желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции), сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма), гладкую мускулатуру.

Усиление его влияния обусловливают аллергические реакции, поэтому антигистаминные препараты используются для борьбы с проявлениями аллергии. Ещё одна область их применения — симптоматическая терапия/устранение симптомов при простудных заболеваниях.

В настоящее время выделяют три группы препаратов (соответственно блокируемым ими рецепторам):

• H1-блокаторы — используются при терапии аллергических заболеваний.
• H2-блокаторы — используются при лечении заболеваний желудка (способствуют снижению желудочной секреции).
• H3-блокаторы — используются в терапии неврологических заболеваний.

H1-блокаторы

В их числе цетрин (цетиризин), фенкарол (хифенадин), димедрол, клемастин, супрастин останавливают эмиссию (например, кромоглициевая кислота) или действие (как дифенгидрамин) гистаминов.

Выпускаются в виде таблеток, назального спрея, капель, в том числе глазных, раствора в ампулах для внутримышечного введения (как правило, для экстренной терапии).

Поколения

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов. С каждым поколением уменьшается количество и сила побочных эффектов и вероятность привыкания, увеличивается продолжительность действия.

• Первое поколение
  • Диметинден
  • Дифенгидрамин
  • Клемастин
  • Мебгидролин
  • Меклизин
  • Прометазин
  • Хлорфенамин
  • Хлоропирамин
  • Сехифенадин
  • Хифенадин
• Второе поколение
  • Терфенадин
  • Астемизол
  • Азеластин
  • Акривастин
  • Лоратадин
  • Цетиризин
  • Эбастин

• Третье и четвертое поколение  — являются активными метаболитами препаратов второго поколения (или очищенные от право-закрученных молекул, как цетиризин). Помимо большей эффективности в том числе лишены побочных кардиотоксических свойств.
  • Левоцетиризин
  • Дезлоратадин
  • Фексофенадин
  • Норастемизол (в разработке)
  • Каребастин (в разработке)-->