Сердечные гликозиды

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск

Сердечные гликозиды — группа лекарственных средств растительного происхождения, оказывающих в терапевтических дозах кардиотоническое и антиаритмическое действие, использующихся для лечения сердечной недостаточности разной этиологии. Они повышают работоспособность миокарда, обеспечивая экономную и вместе с тем эффективную деятельность сердца.

Химическая структура[править | править вики-текст]

Строфант Комбе
Ландыш майский
Наперстянка пурпуровая
Наперстянка шерстистая
Горицвет

Сердечные гликозиды состоят из несахаристой части (агликона или генина) и сахаров (гликона). Основой агликона является стероидная (циклопентанпергидрофенантреновая) структура, связанная у большинства гликозидов с ненасыщенным лактонным кольцом. Гликон может быть представлен разными сахарами: D-дигитоксозой, D-глюкозой, D-цимарозой, D-рамнозой и др. Иногда к сахаристой части присоединен остаток уксусной кислоты. Кардиотонический эффект сердечных гликозидов связан с агликоновой частью молекулы. Сахаристая часть отвечает за растворимость и удержание молекулы в тканях. Гликон также влияет на активность и токсичность соединений.

Сердечные гликозиды легко подвергаются ферментативному, кислотному и щелочному гидролизу. Ферменты, расщепляющие сердечные гликозиды, находятся в растениях, из-за чего возможно расщепление первичных (генуинных) гликозидов в лекарственном сырье во время хранения, транспортировки и подготовки к обработке. Для предотвращения этого процесса ферменты можно ингибировать.

В медицинской практике чаще всего используют сердечные гликозиды, получаемые из следующих растений:

Наперстянки пурпуровой (Digitalis purpurea)дигитоксин

Наперстянки шерстистой (Digitalis lanata)дигоксин, целанид

Строфанта Комбе (Strophanthus Kombe)строфантин К.

Ландыша (Convallaria)коргликон

Горицвета (Adonis vernalis) — настой травы горицвета

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Схема действия Na+/K+ АТФазыNa+/K+ АТФазы
Схема действия Na+/K+ АТФазыNa+/K+ АТФазы

Основным механизмом действия является угнетение фермента Na+/K+ АТФазы, отвечающего за вывод из кардиомиоцитов 3 ионов натрия в экстрацеллюлярный матрикс и 2 ионов калия в противоположном направлении. Образующееся повышение концентрации ионов натрия в кардиомиоцитах приводит к угнетению другого фермента Na+/Ca2+ АТФазы, выводящей из кардиомиоцита 1 ион кальция в обмен на 3 иона натрия из экстрацеллюлярной жидкости в кардиомиоцит. Следствием этого является повышение уровня кальция в цитозоле кардиомиоцита, лучшей активации актомиозинового комплекса и усилению эффективности сокращения.


См. также[править | править вики-текст]

Ссылки:[править | править вики-текст]