Паклитаксел

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Паклитаксел
Paclitaxel
Taxol.svg
Taxol(Paclitaxel)3D.png
Химическое соединение
ИЮПАК (2α,4α,5β,7β,10β,13α)-4,10-bis(acetyloxy)-13-{[(2R,3S)-3-(benzoylamino)-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl]oxy}-1,7-dihydroxy-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-yl benzoate
Брутто-формула C47H51NO14
Молярная масса 853.906 g/mol
CAS 33069-62-4
PubChem 36314
DrugBank APRD00259
Классификация
АТХ L01CD01
L01CD03 (paclitaxel poliglumex)
Фармакокинетика
Биодоступн. 6.5% (oral)[1]
Связывание с белками плазмы 89 to 98%
Метаболизм Hepatic (CYP2C8 and CYP3A4)
Период полувывед. 5.8 hours
Экскреция Fecal and urinary
Лекарственные формы
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Способ введения
iv
Другие названия
Абитаксел, Интаксел, Митотакс®, Паклитаксел, Паклитаксел-ЛЭНС®, Паклитаксел-Тева, Паклитаксел-Филаксис, Паклитаксел-Эбеве, Паклитера, Паксен®, Синдаксел, Таксакад, Таксол®, Ютаксан
Commons-logo.svg Паклитаксел на Викискладе

Паклитаксел — цитостатический противораковый препарат, относящийся к таксанам. Наиболее используемый из противораковых лекарств природного происхождения (до разработки протоколов бактериального биосинтеза и полностью химического синтеза добывался из коры тихоокеанского тиса), годовой оборот которого составляет несколько миллиардов долларов. Включен в списки важнейших лекарств, включая Перечень основных лекарственных средсв Всемирной организации здравоохранения и российский список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Механизм действия связан с влиянием на процесс деления клетки. Стимулирует сборку микротрубочек из димеров тубулина и стабилизирует микротрубочки за счёт подавления деполимеризации, что приводит к подавлению нормального процесса динамической реорганизации сети микротрубочек, который важен для клеточных функций на этапе митоза и интерфазы клеточного цикла. Кроме того, паклитаксел индуцирует образование аномальных скоплений или «связок» микротрубочек на протяжении клеточного цикла и вызывает образование множественных звёзд микротрубочек во время митоза.

Среди основных показаний к применению в качестве лекарства первой линии - такие серьезные заболевания, как рак яичников, молочной железы, лёгкого (особенно его немелкоклеточная разновидность), шейки матки, поджелудочной железы, саркома Капоши. Применяется также как лекарство второй линии, чаще в сочетании с цисплатином и его производными.

В связи с малой растворимостью в воде применяется в виде нанотехнологических лекарственныз форм. Наиболее старой и применяемой на настоящее время лекарственной формой является Taxol от Bristol-Myers Squibb, мицеллярная дисперсия паклитаксела с этанолом и кремофором EL, и ее многочисленные дженерики (эта лекформа также часто именуется в литературе conventional paclitaxel, то есть "стандартный паклитаксел"). Помимо нее, разрешенными к широкому клиническому применению являются Abraxane американской фирмы Celgene (конъюгат паклитаксела с альбумином) и южнокорейский Genexol-PM.

Примечания[править | править код]

  1. Sandra Peltier, S.; Oger, J.-M., Lagarce, F.; Couet, W.; Benoît, J.-P. (June 2006). “Enhanced Oral Paclitaxel Bioavailability After Administration of Paclitaxel-Loaded Lipid Nanocapsules”. Pharmaceutical Research. 23 (6): 1243—1250. DOI:10.1007/s11095-006-0022-2. Используется устаревший параметр |month= (справка)

Ссылки[править | править код]