Сальметерол

Сальметерол
Salmeterol
Химическое соединение
ИЮПАК	(RS)-2-(hydroxymethyl)-4-{1-hydroxy-2-[6-(4-phenylbutoxy) hexylamino]ethyl}phenol
Брутто-формула	C25H37NO4
Молярная масса	415.57 г/моль
CAS	89365-50-4
PubChem	5152
DrugBank	00938
Состав
Классификация
АТХ	R03AC12
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы	96%
Метаболизм	печеночный
Период полувывед.	10 часов
Экскреция	почечная
Лекарственные формы
капсулы с порошком для ингаляций, дозированный аэрозольный ингалятор
Другие названия
Серевент
Медиафайлы на Викискладе

Сальметерол (также салметерол) — селективный агонист β-2 адренорецепторов, бронхолитик, применяемый для лечения бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний лёгких.

В комбинации с флутиказона дипропионатом входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.

Препарат был выпущен на рынок в 1990 году фирмой GlaxoWellcome.

Фармакологическое действие

Будучи селективным агонистом β2-адренорецепторов, сальметерол вызывает расширение бронхов у пациентов и с обратимой, и с необратимой обструкцией. Действие препарата наступает в течение нескольких минут и длится до полусуток. Помимо этого, салметерол препятствует высвобождению гистамина и лейкотриенов из тучных клеток.

Фармакокинетика

После ингаляции препарат достаточно быстро всасывается со слизистых бронхов и попадает в плазму крови, где равномерно распределяется. Метаболизируется в печени, откуда с желчью попадает в кишечник.

Показания

Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.

Противопоказания

Возраст до 4 лет, повышенная чувствительность к сальметеролу.

Форма выпуска

Дозированный аэрозольный ингалятор.

Побочные эффекты

Головная боль, сердцебиение, нарушение ритма, боли в животе, тошнота, рвота, мышечный тремор, иногда парадоксальный бронхоспазм.

Метаанализ 2006 года показал, что бета-адреномиметики длительного действия (в частности, сальметерол) увеличивают количество смертей, связанных с астмой. Абсолютный риск смерти при этом невелик: один на 1000 пациентов за год применения, но, поскольку сальметерол являлся одним из самых назначаемых препаратов в мире, его применение в одних только Соединённых Штатах приводило к 4000—5000 дополнительных смертей в год, связанных с астмой.

В комбинации с флутиказоном

Дискхалер с «Серетидом»

Комбинация сальметерола с глюкокортикоидом флутиказоном применяется для лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ. Она (сальметерола ксинафоат + флутиказона пропионат) выпускается в составе комбинированных препаратов под названиями «Серетид» и «Тевакомб».

Допинг

Субстанция «Сальметерол» включена в запрещенный список WADA (класс S3).

Субстанция «Сальметерол» запрещена к приему всем спортсменам в соревновательный и во внесоревновательный периоды во всех видах спорта, за исключением ингаляций сальметерола: максимум 200 мкг в течение 24 часов или за исключением ситуаций, когда при ингаляционном введении пороговая концентрация сальметерола в моче не превышает 10 нг/мл. При использовании как в соревновательный, так и во внесоревновательный период любого количества сальметерола в сочетании с диуретиком или маскирующим агентом требуется разрешение на ТИ (терапевтическое использование) сальметерола в дополнение к разрешению на терапевтическое использование диуретика или маскирующего агента.

Ссылки

• Информация о препарате Серевент в онлайн-справочнике Видаль