Будесонид: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Интерактивная навигация по истории
[непроверенная версия][отпатрулированная версия]
← Предыдущая правкаСледующая правка →
Содержимое удалено Содержимое добавлено
ВизуальныйВики-текст
→‎Фармакологическое действие: удалена неуместная ссылка на международную космическую станцию
частично переработал
Строка 1: Строка 1:
{{Лекарственное средство
{{Инструкция ЛС}}
{{drugbox
| IUPAC_name = (11β, 16α)-16,17-(бутилиден-бис(окси)-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион
| IUPAC_name = (11β, 16α)-16,17-(бутилиден-бис(окси)-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион
| latin_name = Budesonide
| latin_name = Budesonide
Строка 6: Строка 5:
| image2 = Budesonide ball-and-stick.png
| image2 = Budesonide ball-and-stick.png
| CAS_number = 51333-22-3
| CAS_number = 51333-22-3
| ChemSpiderID = 2368
| ATC_prefix = A07
| ATC_prefix = A07
| ATC_suffix = EA06
| ATC_suffix = EA06
Строка 14: Строка 12:
| C=25 | H=34 | O=6
| C=25 | H=34 | O=6
| molecular_weight = 430.534 г/моль
| molecular_weight = 430.534 г/моль
| smiles = CCCC1O[C@@H]2C[C@H]3[C@@H]4CCC5=CC(=O)C=C[C@]5(C)[C@H]4[C@@H](O)C[C@]3(C)[C @@]2(O1)C(=O)CO
<!--| smiles = CCCC1O[C@@H]2C[C@H]3[C@@H]4CCC5=CC(=O)C=C[C@]5(C)[C@H]4[C@@H](O)C[C@]3(C)[C @@]2(O1)C(=O)CO -->
| bioavailability = 100% (but large first pass effect)
| bioavailability = 100% (but large first pass effect)
| protein_bound = 85-90 %
| protein_bound = 85−90 %
| metabolism = Hepatic [[CYP3A4]]
| metabolism = ферментом [[CYP3A4]] в печени
| elimination_half-life = 2.0-3.6 часов
| elimination_half-life = 2,0−3,6 ч.
| excretion = Renal, Faecal
| excretion = Renal, Faecal
| forms = дозированный [[аэрозоль]] для ингаляций, [[Капсула (лекарственная форма)|капсулы]] с порошком для ингаляций, дозированный порошок для ингаляций, раствор для ингаляций, дозированная [[суспензия]] для ингаляций, капли назальные, дозированный спрей назальный, капсулы, [[мазь]] для наружного применения
| pregnancy_AU = <!-- A / B1 / B2 / B3 / C / D / X -->
| trademarks = Апулеин, Бенакорт, Бенарин, Будекорт, Буденофальк, Будерин, Будесонид, Будесонид Изихейлер, Будесонида порошок для ингаляций, Пульмикорт, Пульмикорт Турбухалер, Тафен назаль, Тафен Новолайзер, Цикортид Циклокапс
| pregnancy_US = C
| pregnancy_category =
| legal_AU = <!-- Unscheduled / S2 / S3 / S4 / S8 -->
| legal_CA = <!-- / Schedule I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII -->
| legal_UK = POM
| legal_US = <!-- OTC / Rx-only / Schedule I, II, III, IV, V -->
|forms = дозированный [[аэрозоль]] для ингаляций, [[Капсула (лекарственная форма)|капсулы]] с порошком для ингаляций, дозированный порошок для ингаляций, раствор для ингаляций, дозированная [[суспензия]] для ингаляций, капли назальные, дозированный спрей назальный, капсулы, [[мазь]] для наружного применения
|trademarks = Апулеин, Бенакорт, Бенарин, Будекорт, Буденофальк, Будерин, Будесонид, Будесонид Изихейлер, Будесонида порошок для ингаляций, Пульмикорт, Пульмикорт Турбухалер, Тафен назаль, Тафен Новолайзер, Цикортид Циклокапс
}}
}}


'''Будесонид''' — лекарственное средство, [[глюкокортикоид]], оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.
'''Будесонид''' — лекарственное средство, [[глюкокортикоид]], оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, применяется при астме, хронической обструктивной болезни легких, а также при заболеваниях носоглотки и уха.


Будесонид входит в перечень [[ЖНВЛП|жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов]].
Будесонид входит в перечень основных лекарственных средств ВОЗ{{sfn|WHO Мodel list of essential medicines|2019|p=49,51}} и в [[ЖНВЛП|перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ]].


== Описание ==
== Фармакологическое действие ==
Будесонид запатентован в Европе в 1973 году<ref>{{публикация|книга|язык=en |автор=Domeij |автор имя=Bengt |заглавие=Pharmaceutical patents in Europe |год=2000 |издательство=Kluwer Law International |место=The Hague |isbn=9789041113481 |page=278 |ссылка=https://books.google.ca/books?id=KZfvZN2WfjcC&pg=PA278 |архив=https://web.archive.org/web/20151208072850/https://books.google.ca/books?id=KZfvZN2WfjcC&pg=PA278 |архив дата=2015-12-08 }}</ref>. Применяется для лечения астмы с 1981 года<ref>{{публикация|книга|язык=en |автор=Hamley |автор имя=Peter |заглавие=Small Molecule Medicinal Chemistry |подзаголовок=Strategies and Technologies |год=2015 |издательство=John Wiley & Sons |isbn=9781118771693 |page=390 |ссылка=https://books.google.ca/books?id=LOudCgAAQBAJ&pg=PA390 |архив=https://web.archive.org/web/20151208062120/https://books.google.ca/books?id=LOudCgAAQBAJ&pg=PA390 |архив дата=2015-12-08 }}</ref>.
[[Глюкокортикоиды|Глюкокортикоид]] для местного применения, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Повышает продукцию [[липокортин]]а, являющегося ингибитором [[фосфолипаза|фосфолипазы]] А2, тормозит высвобождение [[арахидоновая кислота|арахидоновой кислоты]], угнетает синтез продуктов [[метаболизм]]а арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей и [[Pg]]. Предупреждает краевое скопление [[нейтрофилы|нейтрофилов]], уменьшает воспалительную [[экссудация|экссудацию]] и продукцию [[цитокины|цитокинов]], тормозит миграцию [[макрофаги|макрофагов]], снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции [[хемотаксис]]а (что объясняет эффективность при «поздних» реакциях [[аллергия|аллергии]]); тормозит высвобождение из [[тучные клетки|тучных клеток]] медиаторов воспаления («немедленная» аллергическая реакция), что играет существенную роль в возникновении назальных симптомов аллергического генеза и развитии хронического [[ринит]]а. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает МКС активностью, практически не оказывает [[резорбтивное действие|резорбтивного действия]]. Терапевтический эффект развивается через 2—21 сут.


На 2019 год [[ВОЗ]] рассматривает будесонид как одно из основных лекарств для лечения астмы и хронической обструктивной болезни легких, как отдельно, так и в сочетании с [[формотерол]]ом{{sfn|WHO Мodel list of essential medicines|2019|p=49}}, а также для лечения [[Оториноларингология|оториноларингологических]] заболеваний{{sfn|WHO Мodel list of essential medicines|2019|p=51}}.
== Фармакокинетика ==
Быстро всасывается из [[лёгкие|лёгких]] и [[желудочно-кишечный тракт|желудочно-кишечного тракта]]. При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости [[нос]]а (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в [[альвеола|альвеолы]] попадает около 25% дозы. Попавшая в желудочно-кишечный тракт часть почти полностью (90 %) разрушается (образуются неактивные [[метаболит]]ы) при «первом прохождении» через [[печень]]. [[Биодоступность]] составляет 10% поступившего в [[желудок]] количества, 25—30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. [[Cmax]] в [[кровь|крови]] достигается через 15-45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с [[альбумины|белками плазмы]] составляет 88%. Обладает высоким системным [[Клиренс (медицина)|клиренсом]] (84 л/ч). {{T1/2}} из [[плазма крови|плазмы]] — 2,8 ч. Выводится с [[моча|мочой]], частично — с [[желчь]]ю в виде метаболитов.


== Физические свойства ==
После приёма внутрь значения Cmax и [[Tmax]] [[вариабельность|вариабельны]] (Tmax у отдельных пациентов — от 30 до 600 мин.). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с [[болезнь Крона|болезнью Крона]] в сравнении со здоровыми добровольцами (21 % и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приёмов. Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных [[ферменты|ферментов]] (преимущественно [[CYP3A4]]) до 2 основных метаболитов — 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с [[альбумин]]ом и находится в неактивном состоянии.
Порошок.


== Химические свойства ==
Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в [[кишечник]]е вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими ГКС, будесонид имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам обладает целенаправленным местным действием <ref name="multiple">[http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_617.htm Описание препарата Буденофальк]. ''Энциклопедия лекарств.'' Регистр лекарственных средств России.</ref>.
Будесонид является синтетическим [[Прегнан|прегнан-стероидом]], негалогенированным глюкокортикоидом<ref name="Lemke & Williams, 2008, p. 253">{{публикация|книга|язык=en |автор имя=Thomas L. |автор=Lemke |автор2 имя=David A. |автор2=Williams |заглавие=Foye's Principles of Medicinal Chemistry |год=2008 |издательство=Lippincott Williams & Wilkins |pages=1253 |isbn=978-0-7817-6879-5 |ссылка=https://books.google.com/books?id=R0W1ErpsQpkC&pg=PA1253 |архив=https://web.archive.org/web/20170908174614/https://books.google.com/books?id=R0W1ErpsQpkC&pg=PA1253 |архив дата=2017-09-08 }}</ref>.


У будесонида возможны два изомера: S-будесонид и R-будесонид. В исследованиях выявлено, что R-форма вдвое более аффинна к рецепторам, чем S-форма<ref name="Lemke & Williams, 2008, p. 253" />.
== Показания ==
{| class="wikitable" style="text-align:center"
* ''Для спрея:'' Сезонный и круглогодичный аллергический [[ринит]]. Для спрея (дополнительно) — вазомоторный ринит; профилактика роста [[носовые полипы|носовых полипов]] после [[полипэктомия|полипэктомии]]; неинфекционные воспалительные процессы в полости носа.
|- class="hintergrundfarbe6"
* ''Для капсул:'' Болезнь Крона (лёгкая и среднетяжёлая формы с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки).
! colspan="2"| Стереоизомеры будесонида
* ''Для мази:'' Аллергический [[дерматит]], [[псориаз]], [[экзема]]; [[красный плоский лишай]], [[атопический дерматит]].
|-
* ''Для ингаляций:'' [[Бронхиальная астма]] (в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бета2-адреностимуляторов, [[кромоглициевая кислота|кромоглициевой кислоты]] и [[кетотифен]]; для снижения дозы пероральных [[Глюкокортикоиды|ГКС]]), [[хроническая обструктивная болезнь лёгких]].
| [[File:22R-Budesonid V4.svg|220px|''(R)''-Budesonid]]<br /><small>(22''R'')</small>
* ''Для ампул:'' С физраствором для промывания полости носа.
| [[File:22S-Budesonid V4.svg|220px|''(S)''-Budesonid]]<br /><small>(22''S'')</small>
|}


== Фармакологические свойства ==
== Противопоказания ==
=== Фармакокинетика ===
[[Гиперчувствительность]], для ингаляционного использования: активная форма [[туберкулёз]]а лёгких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции желудочно-кишечного тракта (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжёлые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулёз органов дыхания.
Будесонид быстро всасывается.


При ингаляционном введении около 34 % препарата попадает в лёгкие<ref name="Lemke & Williams, 2008, p. 253" />, системная биодоступность составляет около 38 %.
=== С осторожностью ===
Для перорального применения: туберкулёз, [[артериальная гипертензия]], [[сахарный диабет]], [[остеопороз]], [[пептическая язва]], [[глаукома]], [[катаракта]], отягощённый семейный [[анамнез]] в отношении сахарного диабета или глаукомы.


При интраназальном введении около 20 % попадает в системный кровоток.
=== Применение при беременности и кормлении грудью ===
При [[беременность|беременности]] возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы [[кортикостероиды|кортикостероидов]], следует внимательно наблюдать (возможна [[гипофункция надпочечников]]). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надёжные методы [[контрацепция|контрацепции]]. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли будесонид в грудное [[молоко]]).


При пероральном введении и попавший в желудочно-кишечный тракт при других способах введения препарат почти полностью (90 %) метаболизируется в [[Печень|печени]] с образованием 16-альфа-гидроксипреднизолона и 6-бета-гидроксибудесонида, которые имеют только 1% активности исходного препарата<ref name="Lemke & Williams, 2008, p. 253" />. Биодоступность при этом составляет 10% поступившего в [[желудок]] количества препарата.
== Побочные действия ==


Максимальная концентрация (C<small>max</small>) в плазме крови достигается через 15−45 минут после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с [[альбумины|белками плазмы]] составляет 88%. Обладает высоким системным [[Клиренс (медицина)|клиренсом]] (84 л/ч). {{T1/2}} из [[плазма крови|плазмы]] — 2,8 ч. Выводится с [[моча|мочой]], частично — с [[желчь]]ю в виде метаболитов.
=== При ингаляциях ===
Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в [[кишечник]]е вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими глюкокортикостероидами, он имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам препарат обладает целенаправленным местным действием<ref name="multiple">[http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_617.htm Описание препарата Буденофальк]. ''Энциклопедия лекарств.'' Регистр лекарственных средств России.</ref>.
[[Дисфония]], [[больное горло|боль в горле]], сухость или раздражение полости рта либо [[глотка|глотки]], [[кашель]]; менее часто — [[кандидоз]] слизистой оболочки полости рта, [[тошнота]], [[фарингит]], парадоксальный [[бронхоспазм]].


=== Фармакодинамика ===
=== При пероральном приеме ===
Являясь [[Глюкокортикоиды|глюкокортикостероидом]], оказывает сильное местное противовоспалительное действие. [[Аффинность]] будесонида к рецепторам глюкокортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона{{sfn|Будесонид, инструкция|2019}}.
* ''Со стороны нервной системы и органов чувств:'' [[депрессия]], [[эйфория]], раздражительность, глаукома, катаракта.
* ''Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз):'' повышение [[артериальное давление|артериального давления]], повышенный риск тромбообразования, [[васкулит]] (синдром отмены после длительного лечения).
* ''Со стороны органов желудочно-кишечного тракта:'' боль в [[эпигастральная область|эпигастральной области]], [[диспепсия|диспептические явления]], [[дуоденальная язва]], [[панкреатит]].
* ''Со стороны эндокринных органов:'' [[синдром Кушинга]], в том числе лунообразное лицо, [[ожирение]] туловища; сахарный диабет, снижение [[толерантность|толерантности]] к [[глюкоза|глюкозе]], задержка натрия с формированием [[отёк]]ов, [[гипокалиемия]], снижение функции или атрофия [[кора надпочечников|коры]] [[надпочечники|надпочечников]], нарушение секреции [[половые гормоны|половых гормонов]] ([[аменорея]], [[гирсутизм]], [[импотенция]]).
* ''Со стороны опорно-двигательного аппарата:'' мышечная слабость, остеопороз, асептический [[некроз]] костей (головки [[бедренная кость|бедренной]] и [[плечевая кость|плечевой]]).
* ''Со стороны кожных покровов:'' аллергическая [[экзантема]], красные [[стрии]], [[петехии]], [[экхимоз]], стероидные [[акне|угри]], ухудшение заживления ран, контактный дерматит.
* ''Прочие:'' повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.


==== Механизм действия ====
=== При интраназальном применении ===
Точный механизм действия будесонида, как и всех глюкокортикостероидоидов, при бронхиальной астме неясен. Возможно, наиболее важным является ингибирование высвобождения медиаторов воспаления{{sfn|Будесонид, инструкция|2019}}.
Жжение, раздражение слизистой носа, чихание, [[кандидомикоз]].


== Применение ==
=== Передозировка ===
Будесонид высокоэффективен при бронхиальной астме{{sfn|Adams et al.|2001}}.
''Симптомы хронической передозировки:'' проявления [[гиперкортицизм]]а.


Будесонид применяется ингаляционно, интраназально и перорально.
''Лечение:'' отмена будесонида путём постепенного снижения дозы.


Интраназально (в форме аэрозоля) будесонид применяется для симптоматического лечения аллергического ринита<ref name=ASHSF4prof>{{cite web 2|lang=en |title=Budesonide eent |website=Drugs.com |publisher=The American Society of Health-System Pharmacists |date=2019-10-21 |accessdate=2020-04-07 |url=https://www.drugs.com/monograph/budesonide-eent.html |archiveurl=https://web.archive.org/web/20151208195318/http://www.drugs.com/monograph/budesonide-eent.html |archivedate=2015-12-08 }}</ref>.
== Взаимодействие ==
Ингибиторы [[цитохром P450|цитохрома P450]] (в том числе [[кетоконазол]], [[эритромицин]], [[циклоспорин]]) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие [[сердечные гликозиды|сердечных гликозидов]] (вследствие дефицита калия); [[салуретики]] могут увеличивать [[гипокалиемия|гипокалиемию]]. Одновременное назначение [[циметидин]]а и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). [[Омепразол]] (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.


Будесонид также применяется для индукции [[Ремиссия|ремиссии]] при [[Болезнь Крона|болезни Крона]]<ref>{{публикация|статья |автор=Rezaie |автор имя=A. |автор2=Kuenzig |автор2 имя=M. E. |автор3=Benchimol |автор3 имя=E. I. |автор4=Griffiths |автор4 имя=A. M. |автор5=R. R. Otley, A. H. Steinhart, G. G. Kaplan, C. H. Seow |заглавие=Будесонид для лечения людей с болезнью Крона в активной стадии |оригинал=Budesonide for induction of remission in Crohn's disease (Review) |издание=Cochrane Database of Systematic Reviews |год=2015 |pmid=26039678 |doi=10.1002/14651858.CD000296.pub4 |ссылка=https://www.cochrane.org/ru/CD000296/IBD_budesonid-dlya-lecheniya-lyudey-s-boleznyu-krona-v-aktivnoy-stadii }}</ref>.
Теоретически нельзя исключить взаимодействие со смолами, способными связывать [[стероиды]] (например холестирамином), а также [[антациды|антацидами]]. При одновременном приеме этих препаратов в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. В этой связи вышеназванные препараты должны приниматься с интервалом, по крайней мере, в 2 ч <ref name="multiple" />.


=== Показания ===
== Способ применения и дозы ==
Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии кортикостероидами, и хроническая обструктивная болезнь легких{{sfn|Будесонид, инструкция|2019}}.
''Ингаляционно:'' доза подбирается индивидуально, с учётом тяжести заболевания, поддерживающей дозы таблетированных глюкокортикоидов; взрослым — 200—800 мкг/сут (до 1600 мкг/сут), в несколько приёмов; детям — в зависимости от возраста.


=== Противопоказания ===
''Внутрь:'' не разжевывая (при нарушении акта глотания можно открыть капсулу и проглотить все гранулы), запивая достаточным количеством жидкости (полным стаканом воды), за 30 мин до еды, по 3 мг 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером). Курс лечения — обычно 8 нед; как правило, эффект проявляется через 2—4 нед. Отмену проводят постепенно.
* [[Гиперчувствительность]] к препарату.
* Для ингаляционного использования: активная форма [[туберкулёз]]а лёгких, грибковые инфекции органов дыхания.
* Для перорального применения: инфекции желудочно-кишечного тракта, тяжёлые нарушения функции печени, детский возраст до 6 лет.
* Для интраназального использования: инфекции органов дыхания.


=== Особые указания ===
''Интраназально:'' доза и продолжительность лечения подбираются индивидуально, с учётом тяжести заболевания, взрослым и детям старше 18 лет разовая доза — по 2—3 капли в каждый носовой ход; как правило, достаточно 2 разовых доз в сутки; длительность курса — 10—14 дней.
Применять с осторожностью при туберкулёзе, [[глаукома|глаукоме]], гипотериозе, инфекциях органов дыхания, [[цирроз]]е печени{{sfn|Будесонид, инструкция|2019}}.


При беременности и кормлении грудью Будесонид следует назначать только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребёнка{{sfn|Будесонид, инструкция|2019}}.
== Меры предосторожности ==
При длительном применении возможно развитие [[кандидоз]]а.


=== Побочные действия ===
Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.
{{Список побочных эффектов|
* При интраназальном применении возможны раздражение слизистой носа (жжение, чихание), [[кандидомикоз]].
* При пероральном приеме: [[депрессия]], [[эйфория]], раздражительность, глаукома, катаракта, повышение [[артериальное давление|артериального давления]], повышенный риск тромбообразования, [[васкулит]], боль в [[эпигастральная область|эпигастральной области]], [[диспепсия|диспептические явления]], [[дуоденальная язва]], [[панкреатит]], [[синдром Кушинга]], [[ожирение]], сахарный [[диабет]],[[гипокалиемия]], нарушение секреции [[половые гормоны|половых гормонов]], мышечная слабость, остеопороз, асептический [[некроз]] костей, аллергическая [[экзантема]], красные [[стрии]], [[петехии]], [[экхимоз]], стероидные [[акне|угри]], ухудшение заживления ран, контактный дерматит.
* Повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.
* При ингаляциях: [[дисфония]], [[больное горло|боль в горле]], сухость или раздражение полости рта либо [[глотка|глотки]], [[кашель]], реже — [[кандидоз]] слизистой оболочки полости рта, [[тошнота]], [[фарингит]], парадоксальный [[бронхоспазм]].
* При длительном применении возможно развитие [[кандидоз]]а.
* Может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.
|iatros=врача-специалиста}}


== Примечания ==
== См. также ==
* [[Бронхиальная астма]]


== Примечания ==
{{примечания}}
{{примечания}}

== Ссылки ==
* [http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_617.htm Сайт Энциклопедии лекарств РЛС (rlsnet.ru).] Описание препарата Буденофальк.
* [https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_384.htm Будесонид (Budesonide) - ''Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента''. РЛС Патент. — Действующее вещество.]

== Литература ==
== Литература ==
* {{публикация|книга|язык=en
|заглавие=Мodel list of essential medicines
|издание=21 ed
|место=Geneva
|издательство=[[ВОЗ|WHO]]
|год=2019
|allpages=65
|pages=49, 51
|примечание=WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06
|ссылка=https://apps.who.int/iris/bitstream/handle/10665/325771/WHO-MVP-EMP-IAU-2019.06-eng.pdf
|ref=WHO Мodel list of essential medicines
}}
* {{публикация|книга|язык=en
|автор имя=J. |автор=Elks
|заглавие=The Dictionary of Drugs
|подзаголовок=Chemical Data, Structures and Bibliographies
|ссылка=https://books.google.com/books?id=0vXTBwAAQBAJ&pg=PA186
|год=2014
|издательство=Springer
|pages=186, 1011
|isbn=978-1-4757-2085-3
|архив=https://web.archive.org/web/20170908174614/https://books.google.com/books?id=0vXTBwAAQBAJ&pg=PA186
|архив дата=2017-09-08
|ref=Elks
}}
* {{публикация|статья|язык=en
|автор=Adams |автор имя=N. P.
|автор2=Bestall |автор2 имя=J. C.
|автор3 имя=P. |автор3=Jones
|заглавие=Budesonide versus placebo for asthma
|год=2001
|issue=4. Art. CD003274
|издание=Cochrane Database of Systematic Reviews
|doi=10.1002/14651858.CD003274
|ссылка=https://www.cochrane.org/CD003274/AIRWAYS_budesonide-versus-placebo-for-asthma
|ref=Adams et al.
}}
* {{публикация|книга|язык=en
|заглавие=Budesonide (Cortiment MMX)
|подзаголовок=Clinical Review Report
|год=2017
|место=Ottawa (ON)
|издательство=Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health
|ссылка=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK476236
|ref=CADTH
}}
* Масевич Ц. Г., Ситкин С. И. Современная фармакотерапия хронических воспалительных заболеваний кишечника // Aqua Vitae. — 2001. — № 1. — С. 37-41.
* Масевич Ц. Г., Ситкин С. И. Современная фармакотерапия хронических воспалительных заболеваний кишечника // Aqua Vitae. — 2001. — № 1. — С. 37-41.
* Baert F., Schmit A., D’Haens G. et al. Budesonide in collagenous colitis: a double-blind placebo-controlled trial with histologic follow-up // Gastroenterology. — 2002. — No. 122. — P. 20-25.
* Baert F., Schmit A., D’Haens G. et al. Budesonide in collagenous colitis: a double-blind placebo-controlled trial with histologic follow-up // Gastroenterology. — 2002. — No. 122. — P. 20-25.
Строка 116: Строка 157:
* [http://www.gastroenterology.ru/Bu8r_2-7_2009_e.pdf Буденофальк в клинической практике]
* [http://www.gastroenterology.ru/Bu8r_2-7_2009_e.pdf Буденофальк в клинической практике]


== Документы ==
{{Глюкокортикостероиды для местного назначения|state=collapsed}}
* {{Cite web 2|url= http://grls.rosminzdrav.ru/Grls_viewFS_v2.aspx?routingGuid=92b80783-ecc5-4926-8920-88cd7b3186c8&t=
|title= Реестровая запись ЛСР-002669/08
|subtitle= Будесонид микронизированный
|date= 2008-04-10
|website= Государственный реестр лекарственных средств
|publisher= Минздрав РФ
|lang= ru
|archiveurl=
|archivedate=
|ref= ЛСР-002669/08
}}
* {{Cite web 2|url= http://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=1921ddb3-d68a-4662-bc55-1e6a8269cd4e&t=
|title= Регистрационное удостоверение ЛП-005568
|subtitle= Будесонид
|date= 2019-06-03
|website= Государственный реестр лекарственных средств
|publisher= Минздрав РФ
|lang= ru
|archiveurl=
|archivedate=
|ref= ЛП-005568
}}
* {{публикация|книга
|ссылка= http://grls.rosminzdrav.ru/InstrImg/0001446606/%D0%9B%D0%9F-005568%5B2019%5D_0.pdf
|архив=
|архив дата=
|автор=Дегтярева
|автор имя=О. Г.
|ответственный=ООО «Рус Биофарм»
|заглавие= Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата ®
|инфо= ЛП--
|издательство= Министерство здравоохранения Российской Федерации
|год= 2019
|месяц= 06
|день= 03
|страниц= 13
|ref= Будесонид, инструкция
}}


== Ссылки ==

{{Глюкокортикостероиды для местного назначения|state=collapsed}}
{{rq|refless}}
[[Категория:Перечень ЖНВЛП]]
[[Категория:Перечень ЖНВЛП]]
<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем -->
<!-- Категория приведена в соответствии с фармакологическим указателем -->

Версия от 16:15, 7 апреля 2020

Будесонид
Budesonide
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (11β, 16α)-16,17-(бутилиден-бис(окси)-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион
Брутто-формула C25H34O6
Молярная масса 430.534 г/моль
CAS 51333-22-3
PubChem 63006
DrugBank APRD00442
Состав
Классификация
АТХ A07EA06, D07AC09, R01AD05, R03BA02
Фармакокинетика
Биодоступн. 100% (but large first pass effect)
Связывание с белками плазмы 85−90 %
Метаболизм ферментом CYP3A4 в печени
Период полувывед. 2,0−3,6 ч.
Экскреция Renal, Faecal
Лекарственные формы
дозированный аэрозоль для ингаляций, капсулы с порошком для ингаляций, дозированный порошок для ингаляций, раствор для ингаляций, дозированная суспензия для ингаляций, капли назальные, дозированный спрей назальный, капсулы, мазь для наружного применения
Другие названия
Апулеин, Бенакорт, Бенарин, Будекорт, Буденофальк, Будерин, Будесонид, Будесонид Изихейлер, Будесонида порошок для ингаляций, Пульмикорт, Пульмикорт Турбухалер, Тафен назаль, Тафен Новолайзер, Цикортид Циклокапс
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Будесонид — лекарственное средство, глюкокортикоид, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, применяется при астме, хронической обструктивной болезни легких, а также при заболеваниях носоглотки и уха.

Будесонид входит в перечень основных лекарственных средств ВОЗ[1] и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.

Описание

Будесонид запатентован в Европе в 1973 году[2]. Применяется для лечения астмы с 1981 года[3].

На 2019 год ВОЗ рассматривает будесонид как одно из основных лекарств для лечения астмы и хронической обструктивной болезни легких, как отдельно, так и в сочетании с формотеролом[4], а также для лечения оториноларингологических заболеваний[5].

Физические свойства

Порошок.

Химические свойства

Будесонид является синтетическим прегнан-стероидом, негалогенированным глюкокортикоидом[6].

У будесонида возможны два изомера: S-будесонид и R-будесонид. В исследованиях выявлено, что R-форма вдвое более аффинна к рецепторам, чем S-форма[6].

Стереоизомеры будесонида
(R)-Budesonid
(22R) 		(S)-Budesonid
(22S)

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Будесонид быстро всасывается.

При ингаляционном введении около 34 % препарата попадает в лёгкие[6], системная биодоступность составляет около 38 %.

При интраназальном введении около 20 % попадает в системный кровоток.

При пероральном введении и попавший в желудочно-кишечный тракт при других способах введения препарат почти полностью (90 %) метаболизируется в печени с образованием 16-альфа-гидроксипреднизолона и 6-бета-гидроксибудесонида, которые имеют только 1% активности исходного препарата[6]. Биодоступность при этом составляет 10% поступившего в желудок количества препарата.

Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 15−45 минут после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T½ из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов. Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими глюкокортикостероидами, он имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам препарат обладает целенаправленным местным действием[7].

Фармакодинамика

Являясь глюкокортикостероидом, оказывает сильное местное противовоспалительное действие. Аффинность будесонида к рецепторам глюкокортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона[8].

Механизм действия

Точный механизм действия будесонида, как и всех глюкокортикостероидоидов, при бронхиальной астме неясен. Возможно, наиболее важным является ингибирование высвобождения медиаторов воспаления[8].

Применение

Будесонид высокоэффективен при бронхиальной астме[9].

Будесонид применяется ингаляционно, интраназально и перорально.

Интраназально (в форме аэрозоля) будесонид применяется для симптоматического лечения аллергического ринита[10].

Будесонид также применяется для индукции ремиссии при болезни Крона[11].

Показания

Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии кортикостероидами, и хроническая обструктивная болезнь легких[8].

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к препарату.
  • Для ингаляционного использования: активная форма туберкулёза лёгких, грибковые инфекции органов дыхания.
  • Для перорального применения: инфекции желудочно-кишечного тракта, тяжёлые нарушения функции печени, детский возраст до 6 лет.
  • Для интраназального использования: инфекции органов дыхания.

Особые указания

Применять с осторожностью при туберкулёзе, глаукоме, гипотериозе, инфекциях органов дыхания, циррозе печени[8].

При беременности и кормлении грудью Будесонид следует назначать только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребёнка[8].

Побочные действия

Список возможных побочных эффектов

См. также

Примечания

  1. ↑ WHO Мodel list of essential medicines, 2019, p. 49,51.
  2. ↑ Domeij, Bengt. Pharmaceutical patents in Europe : [англ.] : [арх. 8 декабря 2015]. — The Hague : Kluwer Law International, 2000. — ISBN 9789041113481.
  3. ↑ Hamley, Peter. Small Molecule Medicinal Chemistry : Strategies and Technologies : [англ.] : [арх. 8 декабря 2015]. — John Wiley & Sons, 2015. — ISBN 9781118771693.
  4. ↑ WHO Мodel list of essential medicines, 2019, p. 49.
  5. ↑ WHO Мodel list of essential medicines, 2019, p. 51.
  6. ↑ 1 2 3 4 Lemke, Thomas L. Foye's Principles of Medicinal Chemistry : [англ.] : [арх. 8 сентября 2017] / Thomas L. Lemke, David A. Williams. — Lippincott Williams & Wilkins, 2008. — P. 1253. — ISBN 978-0-7817-6879-5.
  7. ↑ Описание препарата Буденофальк. Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств России.
  8. ↑ 1 2 3 4 5 Будесонид, инструкция, 2019.
  9. ↑ Adams et al., 2001.
  10. ↑ Budesonide eent : [арх. 08.12.2015] // Drugs.com. — The American Society of Health-System Pharmacists, 2019. — 21 October. — Дата обращения: 07.04.2020.
  11. ↑ Rezaie, A. Будесонид для лечения людей с болезнью Крона в активной стадии = Budesonide for induction of remission in Crohn's disease (Review) / A. Rezaie, M. E. Kuenzig, E. I. Benchimol … [и др.] // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2015. — doi:10.1002/14651858.CD000296.pub4. — PMID 26039678.

Литература

Документы

Ссылки

Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Будесонид&oldid=106175167