Преднизолон

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
Преднизолон
Преднизолон
Преднизолон (Prednisolone)
Химическое соединение
ИЮПАК (11-β)-11,17,21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион
Брутто-
формула
C21H28O5 
Мол.
масса
360.444 г/моль
CAS 50-24-8
PubChem 5755
DrugBank APRD00197
Классификация
АТХ A07EA01 C05AA04, D07AA03, D07XA02, H02AB06, R01AD02, S01BA04, S01CB02, S02BA03, S03BA02
Фармакокинетика
Период полувыведения 2-3 часа
Лекарственные формы
таблетки, глазные капли, мазь для наружного применения, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суспензия для внутримышечного введения
Торговые названия
Декортин Н20, Декортин Н5, Декортин Н50, Медопред, Преднизол, Преднизолон, Преднизолон гемисукцинат, Солю-Декортин H25, Солю-Декортин Н250, Солю-Декортин Н50

Преднизолон — синтетический глюкокортикоидный лекарственный препарат средней силы.

Фармакологическое действие[править | править вики-текст]

Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект. Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени, чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей. В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием. При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием. По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0,6 раза меньше.

Фармакокинетика[править | править вики-текст]

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени. T1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде — 20 %.
При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 30 мин. В плазме большая часть (90 %) преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбумином. Метаболизируется в печени, почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы образуют комплексы с глюкуроновой и серной кислотами. T1/2 — 2-3 ч. Выводится почками — 20 % в неизмененном виде.

Показания[править | править вики-текст]

Для приема внутрь: ревматизм; ревматоидный артрит; дерматомиозит; узелковый периартериит; склеродермия; болезнь Бехтерева; бронхиальная астма, астматический статус; острые и хронические аллергические заболевания; болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, системная красная волчанка, эритродермия, алопеция.
Для внутривенного и внутримышечного введения: Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности др. терапии. Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Отёк мозга (в том числе на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы). Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус. Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит). Острая надпочечниковая недостаточность. Тиреотоксический криз. Острый гепатит, печеночная кома. Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).
Для применения в офтальмологии: аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическое воспаление глазного яблока; после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.
Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.
Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.

Побочное действие[править | править вики-текст]

Со стороны эндокринной системы[править | править вики-текст]

Синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела. Гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощение (вплоть до атрофии) функции коры надпочечников.

Со стороны пищеварительной системы[править | править вики-текст]

Повышение кислотности желудочного сока, ульцерогенное действие на ЖКТ. После применения препарата у человека особенно исчезает способность переваривать молочные продукты, исключением являются кисломолочные продукты, которые напротив помогут вывести преднизолон из организма.

Со стороны обмена веществ[править | править вики-текст]

Повышение выведения калия, задержка натрия в организме с образованием отёков, отрицательный азотистый баланс.

Со стороны сердечно-сосудистой системы[править | править вики-текст]

Артериальная гипертензия. У пациентов получающих преднизолон, как и другие ГКС, в высоких дозах возможно развитие артериальной гипертензии. Само по себе повышение артериального давления не является основанием для отмены преднизолона при наличии соответствующих показаний.[1]

Со стороны свертывающей системы крови[править | править вики-текст]

Повышение свертываемости крови.

Со стороны костно-мышечной системы[править | править вики-текст]

Остеопороз, асептический некроз костей.

Со стороны органа зрения[править | править вики-текст]

задняя субкапсулярная катаракта, увеличение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм

Со стороны центральной нервной системы[править | править вики-текст]

Психические расстройства.

Эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием[править | править вики-текст]

Снижение сопротивляемости к инфекциям, замедленное заживление ран.

При наружном применении[править | править вики-текст]

Появление стероидных угрей, пурпуры, телеангиэктазий, а также жжение, зуд, раздражение, сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности кожи возможно развитие резорбтивного действия. При местном применении: слабое жжение. После наружного применения преднизолона у человека проявляются все побочные эффекты препарата как и после внутреннего применения и для дезинтоксикации применяются те же способы как и после пременения преднизолона внутрь!

Противопоказания[править | править вики-текст]

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, синдром Иценко — Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, системные микозы, вирусные инфекции, паразитарные заболевания, период вакцинации, активная форма туберкулеза, глаукома, тромбофлебит, полиомиелит, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях. Повышенная чувствительность к преднизолону.
Инфильтрационное введение в очаги поражения кожных покровов и тканей — при ветряной оспе, специфических инфекциях, микозах, при местной реакции на вакцинацию.

В офтальмологии — вирусные и бактериальные заболевания глаз, первичная глаукома, болезни роговицы с повреждением эпителия.

В дерматологии — бактериальные, вирусные, грибковые поражения кожи, туберкулез, сифилис, опухоли кожи.

Беременность и лактация[править | править вики-текст]

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.

Особые указания[править | править вики-текст]

В течение суток рекомендуется применять с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 ч утра.
С осторожностью применяют у пациентов с указанием на психозы в анамнезе — высокие дозы назначают под строгим контролем врача[2]; неспецифических инфекциях при условии одновременной химио- или антибиотикотерапии. При сахарном диабете применение возможно только при абсолютных показаниях или для предупреждения предполагаемой резистентности к инсулину. При латентных формах туберкулеза преднизолон может быть применен только в сочетании с противотуберкулезными средствами.
Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).
При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами. После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон. Наружно не следует применять более 14 дней. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.
При применение в качестве глазных капель, в ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Лекарственное взаимодействие[править | править вики-текст]

  • При одновременном применении преднизолона с антикоагулянтами возможно усиление противосвертывающего действия последних.
  • При одновременном применении с салицилатами увеличивается вероятность возникновения кровотечений.
  • При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.
  • При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.
  • При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
  • При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.
  • При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
  • При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
  • При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление эффекта преднизолона.
  • При одновременном применении гормональных контрацептивов — усиление действия преднизолона.
  • При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты — снижение содержания салицилатов в крови.
  • При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.
  • Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.
  • Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Примечания[править | править вики-текст]